средство "куримало" ("км"), снижающее тягу к курению

Формула изобретения

Средство, снижающее тягу к курению, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблетки, карамели или фруктовой пастилки, содержащей порошок семян лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera Gaertn), сухой экстракт гребней винограда, сорбит (изомальт), ароматизатор «Чернослив», ароматизатор «Лесной орех», подсластитель аспартам, стеарат кальция и аэросил при следующем содержании компонентов, мг, на 1 единицу продукта весом 1000 мг:

порошок семян лотоса орехоносного
(Nelumbo nucifera Gaertn)	150-350
сухой экстракт гребней винограда	12-30
сорбит (изомальт)	500-650
аспартам	1,5-6
ароматизатор «Чернослив»	7-20
ароматизатор «Лесной орех»	5-17
стеарат кальция	24,0
аэросил	3,0

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к получению средств для облегчения отвыкания от табакокурения и очищения организма от накапливаемых при этом вредных веществ.

Табак курят из-за никотина - вещества, которое в небольших дозах оказывает стимулирующее действие: увеличивает ощущение удовольствия, снимает тревожные состояния и поднимает настроение, обостряет внимание, повышает способность выполнять повторяющиеся операции, понижает аппетит, ускоряет метаболизм, уменьшает массу тела.

Однако никотин обладает целым рядом негативных побочных эффектов, кроме того, он попадает в организм человека вместе с другими токсичными компонентами табачного дыма. Вдыхание табачного дыма является одним из основных факторов риска развития хронических неинфекционных заболеваний среди взрослого населения, поэтому профилактика курения и снижение частоты курения - задача очень важная, однако достаточно сложная.

Предложенные в настоящее время программы помощи желающим отказаться от курения через средства массовой информации осуществляются на популяционном уровне. Традиционные программы медицинских и немедицинских служб, основанные на беседах с врачом и никотинзамещающей терапии, недостаточно эффективны и сопряжены с рядом осложнений при применении никотинсодержащих фармпрепаратов.

Известны также лекарственные средства для облегчения отвыкания от курения "Табекс", "Лобесил", "Гамибазин", выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью в виде таблеток («Гамибазин» выпускается также в виде жевательной резинки) (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Харьков. Торсин, 1997, т.1, 2).

Однако недостатком указанных средств является применение в качестве действующего начала химических сильнодействующих (токсических) веществ растительного происхождения. В частности, в "Табекс" входит алкалоид цитизин, в "Лобесил" - алкалоид лобелин, в "Гамибазин" - алкалоид анабазин. Применение подобных веществ накладывает существенные ограничения на возможность использования лекарственных препаратов на их основе. Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, органических изменениях в сердечно-сосудистой системе, при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких. Лечение должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, подъем артериального давления, слабость, раздражительность, головокружение, что требует прекращения приема препарата.

Указанные факторы существенно сужают контингент лиц, которым могут быть рекомендованы данные средства лечения. Кроме того, отмеченные выше особенности действия препаратов, резкое прекращение курения создают неприятный психологический фон для лечения, вызывают чувство дискомфорта, состояние стресса, что снижает настрой на прекращение курения.

Одним из перспективных направлений в профилактике курения является использование психоактивных препаратов, в частности анксиолитиков и антидепрессантов, которые стабилизируют психофизическое состояние и позволяют облегчить течение абстинентного синдрома после прекращения употребления наркотических веществ и никотина.

Задачей настоящего изобретения является создание средства, способствующего отвыканию от курения без заметных проявлений «синдрома отмены» и вышеуказанных побочных эффектов.

Заявленное средство представляет собой таблетированную форму, содержащую порошок семян лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera Gaertn), сухой экстракт гребней винограда, сорбит (изомальт), ароматизатор «Чернослив», ароматизатор «Лесной орех», подсластитель аспартам, стеарат кальция и аэросил при следующем содержании компонентов (в мг) на 1 таблетку весом 1000 мг:

порошок семян лотоса орехоносного
(Nelumbo nucifera Gaertn)	150-350
сухой экстракт гребней винограда	12-30
сорбит (изомальт)	500-650
аспартам	1,5-6
ароматизатор «Чернослив»	7-20
ароматизатор «Лесной орех»	5-17
стеарат кальция	24,0
аэросил	3,0

Основу рецептуры средства составляют очищенные от скорлупы и измельченные в порошок семена лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera Gaertn) (Орех лотоса. Санитарно-эпидемиологическое заключение (СЭЗ) № 77.99.27.976.Д.003292.03.09 от 30.03.2009 г.), спрессованные в виде таблетки. Семена содержат раффинозу, крахмал, бета-ситостерин, эфир бета-ситостерина, алкалоиды (неферин, лиензинин, изолиензинин, нуциферин, N-норнуциферин, оксоушинсунин, норармепавин) и пальмитиновую кислоту. В зародышах семян найдены: 1,0-1,25% алкалоидов (лиензинин, нуциферин, пронуциферин, лотузин, неферин, О-метилнеферин, изолиензинин); флаваноиды (цинарозид, гиперозид, рутин). Согласно Китайской фармакопее препараты лотоса тонизируют селезенку, устраняют диарею, питают почки и сердце, действуют седативно (как транквилизатор), изгоняют жар сердца, восстанавливают координацию работы сердца и почек; эффективны при кровохарканье, устраняют застой крови, оказываю вяжущее действие. Настой семян используют в качестве тонизирующего, возбуждающего и общеукрепляющего средства. Таким образом, семена лотоса обладают разнонаправленной активностью - проявляют одновременно седативный и тонизирующий эффект.

Из всего перечня фармакологических свойств семян лотоса более всего интересен их седативный эффект, аналогичный таковому у лекарственных веществ из группы транквилизаторов, а также их тонизирующее, общеукрепляющее - антидепрессивное действие. Из литературы известно, что одним из факторов, способствующим возникновению тяги к курению, является стресс и депрессия. Использование в этом случае безникотиновых препаратов, снимающих явления депрессии, может быть весьма перспективным. Так, получило одобрение Европейского союза (кроме Франции и Финляндии - ведутся переговоры) и вскоре будет доступно для потребителей лекарственное средство «Зибан». Препарат первоначально предлагался как антидепрессант, но американские врачи обнаружили, что использовавшие его ветераны войны во Вьетнаме также с большой вероятностью бросали курить. Компания-изготовитель этого препарата «Гласско Веллком» утверждает, что «Зибан» вдвое эффективнее традиционной заместительной терапии.

В качестве активного компонента в состав средства также входит сухой экстракт гребней винограда (ТУ 9176-011-15197089-04 с изменением № 1).

Рабочее название заявленного средства - «Куримало» («КМ»).

Таблетированную форму средства готовят по общепринятой технологии приготовления таблеток с сохранением количественных значений компонентов, указанных выше, на таблетку весом 1,0 г (1000 мг).

Кроме того, заявленное изобретение может быть изготовлено в виде карамели или фруктовой пастилки.

Исследования по оценке антикурительных свойств «Куримало» проведены на базе Российского научно-исследовательского института здоровья.

Проведено плацебо-контролируемое исследование пищевого продукта «Куримало». Контролем служили сами испытуемые. В одном случае они получали испытуемый продукт (в дальнейшем «продукт»), во втором - плацебо. В условиях обычной жизни и работы испытуемые в течение 3 дней подряд получали продукт или плацебо, перерыв между приемами составлял не менее 4 дней.

В исследованиях приняли участие 40 добровольцев. В ходе исследований 3 человека (2 мужчин и 1 женщина) выбыли по собственному желанию. Таким образом, полностью выполнили программу испытаний 37 человек (таблица 1).

Таблица 1
Характеристика испытуемых
Показатели	N	mean	±SD
Возраст (лет)	37	43,0	13,4
Стаж курения (лет)	37	23,3	12,5

Предварительно все испытуемые прошли собеседование для исключения противопоказаний (аллергия, хронические обструктивные легочные заболевания и пр. заболевания).

Участникам было выдано по 30 таблеток продукта «Куримало» или плацебо (если количество выкуриваемых сигарет превышало 20 шт./день, обследуемым выдавали 60 таблеток). Рекомендовалось всякий раз при появлении желания закурить положить в рот и медленно рассосать (разжевать) одну или несколько таблеток (до 3).

По отзывам испытуемых рассасывание таблеток вызывало приятное ощущение во рту и ассоциировалось с едой орехов или семечек. Лишь одна женщина отказалась от употребления, как ей показалось, из-за неприятного вкуса и нежелания ограничить себя в курении. Два человека, уже в ходе эксперимента, решили, что для них неактуально ограничивать себя в курении и отказались от приема таблеток.

Анализ результатов испытаний показал (табл.2), что рассасывание таблеток «Куримало» уже в первые сутки приводит к снижению количества выкуренных сигарет (см. табл.2). На вторые сутки это снижение становится очевидным (на 36%), а на третьи сутки - значительным и статистически достоверным (на 44%) (р<0,01). Соответственно увеличился интервал времени между курением: на вторые сутки с 0,7 часа до 1,2 часов, а на третьи - до 1,3 часа (усредненные данные за 14 часов бодрствования).

Таблетки плацебо не вызвали заметного эффекта, при их приеме количество выкуренных сигарет снизилось в среднем на 9,7% на вторые и на 10,6% на третьи сутки эксперимента, т.е. весьма незначительно.

Таблица 2
Влияние приема таблеток «Куримало» и плацебо на некоторые показатели частоты курения (M±SD)
Тип таблеток	Количество выкуриваемых сигарет (в день)	Интервал времени между курением (часы)
До приема	1-е сутки	2-е сутки	3-и сутки	До приема	1-е сутки	2-е сутки	3-и сутки
«Куримало»	24,4±14,0	18,5±12,2	15,5±10,0	13,4±6,8**	0,7±0,4	1,0±0,6	1,2±0,7*	1,3±0,7**
Плацебо	22,9±3,9	20,5±14	20,7±4	20,4±14	0,9±0,4	1,1±0,7	1,1±0,7	1,0±0,5
* - р<0,05 по отношению к показателю «до приема»
** - р<0,01 по отношению к показателю «до приема»

Среднее количество таблеток «Куримало» на один прием составило 2 штуки (см. табл.3).

Таблица 3
Динамика приема таблеток «Куримало-2» и плацебо
Тип таблеток	Количество принятых таблеток (M±SD) (шт.)
1-е сутки	2-е сутки	3-и сутки
всего	за 1 прием	всего	за 1 прием	всего	за 1 прием
«Куримало»	10,9±4,2	2,0±0,7	11,5±4,3	2,0±0,5	11,0±4,3	1,9±0,6
Плацебо	12,3±4,8	1,9±0,7	11,9±5,0	1,8±0,7	9,4±4,7	1,9±0,6

Общее впечатление от приема таблеток «Куримало» в 87% случаев «положительное», лишь 2 человека отметили его как «нейтральное». Действие таблеток плацебо было расценено как «отрицательное» в 73% или «нейтральное» в 17%.

Время, необходимое для проявления эффекта от приема таблеток «Куримало», составляло около 7 минут. При приеме плацебо из-за отсутствия эффекта латентный период удалось отметить только у 4 испытуемых, ощутивших эффект (табл.4).

Таблица 4
Время проявления эффекта от приема таблеток (M±SD)
Тип таблеток	N	Время (мин)
«Куримало»	37	6,7±6,9
Плацебо	4	9,8±6,7

Полученные результаты показали, что рассасывание предложенного продукта «Куримало» эффективно снижало частоту курения и заметно увеличивало интервал времени между курением. Максимальный эффект проявлялся на 3-и сутки. Употребление в среднем 2 таблеток «Куримало» за один прием приводило к быстрому положительному эффекту, в том числе и у заядлых курильщиков. Отказ или сокращение интенсивности курения не вызывали выраженных неприятных ощущений, характерных для периода воздержания от курения.

Необходимо отметить, что все компоненты состава разрешены для применения в пищевых продуктах, что позволяет применять средство «Куримало» регулярно и продолжительно без опасения развития побочных реакций.

Средство «Куримало» особенно эффективно в случае высокой мотивации к сокращению интенсивности курения или отказу от него.

Средство «Куримало» незаменимо для лиц с медицинскими противопоказаниями к никотинзамещающей терапии табакокурения, а также для подростков, желающих бросить курить, и лиц, выкуривающих менее 10 сигарет в день.