пирроло[2, 3-в]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ
Классы МПК: | C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца C07C49/517 содержащие простые эфирные, группы , или A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | ИБРАХИМ Прабха Н. (US), АРТИС Дин Р. (US), БРЕМЕР Райан (US), МАМО Шумейе (US), НЕСПИ Марика (US), ЖАНГ Чао (US), ЖАНГ Джиажонг (US), ЖУ Йонг-Лианг (US), ЦАЙ Джеймс (US), ХЕРТ Клаус-Питер (US), БОЛЛАГ Гидеон (US), СПЕВАК Уэйн (US), ЧО Ханна (US), ДЖИЛЛЕТ Сэмьюэл Дж. (US), ВУ Гуоксиам (US), ЖУ Хонгьяо (US), ШИ Шенгхуа (US) |
Патентообладатель(и): | ПЛЕКССИКОН, ИНК. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-06-21 публикация патента:
20.05.2011 |
Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm: , или его фармацевтически приемлемую соль, где: R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С 2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O) 2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2 , -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2 NH2, -OR68, -SR68, -NR69 R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR 68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69 R68, -S(O)2NR69R68 , -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R 68, -NR69S(O)2R68, -NR 69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69 R68, -NR69C(S)NH2, -NR69 C(S)NR69R68, -NR69S(O)2 NH2, -NR69S(O)2NR69 R68, -S(O)R68 и -S(O)2R 68; R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R 80; R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С 2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) 2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R 68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68 , -C(S)NR69R68, -S(O)2NR 69R68, -NR69C(O)R68, -NR 69C(S)R68, -NR69S(O)2R 68, -NR69C(O)NH2, -NR69 C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH 2, -NR69C(S)NR69R68, -NR 69S(O)2NH2, -NR69S(O) 2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6 алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) 2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R 68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68 , -C(S)NR69R68, -S(O)2NR 69R68, -NR69C(O)R68, -NR 69C(S)R68, -NR69S(O)2R 68, -NR69C(O)NH2, -NR69 C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH 2, -NR69C(S)NR69R68, -NR 69S(O)2NH2, -NR69S(O) 2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C 1-6алкила; и R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный C1-6 алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила. Так же описана композиция и набор для модулировании протеинкиназ, на основе этих соединений и применение данных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые активны в отношении протеинкиназ. 4 н. и 67 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединение, имеющее структуру формулы IIIm:
,
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6 алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH 2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O) 2NH2, -OR68, -SR68, -NR 69R68, -C(O)R68, -C(S)R68 , -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR 69R68, -S(O)2NR69R 68, -NR69C(O)R68, -NR69 C(S)R68, -NR69S(O)2R68 , -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR 69R68, -NR69C(S)NH2, -NR 69C(S)NR69R68, -NR69S(O) 2NH2, -NR69S(O)2NR 69R68, -S(O)R68 и -S(O)2 R68;
R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R80;
R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68 , -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68 , -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R 68, -S(O)2NR69R68, -NR 69C(O)R68, -NR69C(S)R68 , -NR69S(O)2R68, -NR69 C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R 68, -NR69C(S)NH2, -NR69 C(S)NR69R68, -NR69S(O)2 NH2, -NR69S(O)2NR69 R68, -S(O)R68 или -S(O)2R 68, возможно замещенного С2-6алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R 68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR 68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69 R68, -S(O)2NR69R68 , -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R 68, -NR69S(O)2R68, -NR 69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69 R68, -NR69C(S)NH2, -NR69 C(S)NR69R68, -NR69S(O)2 NH2, -NR69S(O)2NR69 R68, -S(O)R68 или -S(O)2R 68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C1-6алкила; и
R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный С1-6алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила.
2. Соединение по п.1,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С 2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -CN, -S(O)2NH2 , -C(O)NH2, -OR68, -SR68, -NR 69R68, -C(O)R68, -C(S)R68 , -C(O)NR69R68, -S(O)2NR 69R68, -NR69C(O)R68, -NR 69S(O)2R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68.
3. Соединение по п.2,
где C1-6алкил в качестве R68, R 69, R79, R80 или R81, С2-6алкил в качестве R112, С2-6 алкенил в качестве R68 или R81, или С 2-6алкинил в качестве R68 или R81 возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -NO2, -CN, -OR1a, -SR 1a, -NR1aR1a, -OC(O)R1a , -OC(S)R1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a , -C(O)OR1a, -C(S)OR1a, -C(O)NR1a R1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O) 2NR1aR1a, -C(NH)NR1aR 1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1a C(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a , -NR1aC(O)NR1aR1a, -NR 1aC(S)NR1aR1a, -NR1aS(O) 2NR1aR1a, -S(O)R1a, -S(O) 2R1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R68, R81, R112 или заместителя С1-6алкила, С2-6алкенила или С2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R79 и R80, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2, или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -NO2, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR 1a, -OC(O)R1a, -OC(S)R1a, -C(O)R 1a, -C(S)R1a, -C(O)OR1a, -C(S)OR 1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1a R1a, -S(O)2NR1aR1a , -C(NH)NR1aR1a, -NR1aC(O)R 1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1a S(O)2R1a, -NR1aC(O)NR1a R1a, -NR1aC(S)NR1aR1a , -NR1aS(O)2NR1aR1a , -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -R 1b и С1-6алкила, где С1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторзамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R 1b;
R1a выбран из группы, состоящей из водорода, -R1b и С1-6алкила, однако, при условии, что водород не связан с любым из следующего: C(S), C(O), S(O) или S(O)2 из -OC(O)R1a, -OC(S)R 1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -NR1a C(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR 1aS(O)2R1a, -S(O)R1a или -S(O)2R1a, где С1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторзамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, и -R 1b, однако, при условии, что любой заместитель алкильного углерода, связанного с О, S или N из -OR1a, -SR 1a, -NR1aR1a, -C(O)OR1a , -C(S)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR 1aR1a, -S(O)2NR1aR 1a, -C(NH)NR1aR1a, -NR1a C(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR 1aS(O)2R1a, -NR1aC(O)NR 1aR1a, -NR1aC(S)NR1aR 1a или -NR1aS(O)2NR1aR 1a, представляет собой фторо или -R1b; и
R1b выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -NH 2, С1-6алкокси, фторзамещенного С1-6 алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6 алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино.
4. Соединение по п.3,
где С1-6алкил в качестве R68, R69, R79, R80 или R81, С2-6алкил в качестве R112 , С2-6алкенил в качестве R68 или R 81, или С2-6алкинил в качестве R68 или R81 возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -CN, -OR1a , -SR1a, -NR1aR1a, -C(O)R 1a, -C(S)R1a, -С(O)OR1a, -C(O)NR 1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O) 2NR1aR1a, -NR1aC(O)R 1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1a S(O)2R1a, -S(O)R1a, -S(O) 2R1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и
циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R68, R81, R112 или заместителя С1-6алкила, С2-6алкенила или С2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R79 и R80, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы состоящей из галогена, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR 1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -С(O)OR 1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1a R1a, -S(O)2NR1aR1a , -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R 1a, -NR1aS(O)2R1a, -S(O)R 1a, -S(O)2R1a, -R1b и C1-6алкила, где C1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторзамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио, фторзамещенного C1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R 1b.
5. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный С2-6алкил.
6. Соединение по п.4, где R112 представляет собой -NR79 R80.
7. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный арил.
8. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный гетероарил.
9. Соединение по п.1,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; С1-6 алкила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С2-6 алкенила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С1-6 алкокси, возможно замещенного метокси или диэтиламином; карбоновой кислоты; метилового эфира карбоновой кислоты; этиламида карбоновой кислоты; 4-метил-пиперидин-1-ила; 4-метил-пиперазин-1-ила; морфолин-4-ила; фенил-амино; фенила, возможно замещенного галогеном, -CN, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, диметиламином, метокси, карбоновой кислотой, амидом карбоновой кислоты, диметиламидом карбоновой кислоты, морфолин-4-карбонилом, морфолином, морфолин-4-метилом или 2-метокси-этокси; пиридинила, возможно замещенного метокси, морфолином или 4-метил-пиперазин-1-илом; 4-метил-1Н-имидазол-2-ила; и N-метил-пиразолила;
R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R112 выбран из группы, состоящей из С2-6алкила; фенила, возможно замещенного -CN, -NO2, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, возможно фторзамещенным С1-6алкокси или оксазолилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; тиазола, замещенного метилом, имидазола, замещенного метилом, тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; бензо[b]тиофен-2-ила;
пиперидин-1-ила; и диметиламина.
10. Соединение по п.9, где R112 представляет собой С2-6алкил.
11. Соединение по п.9, где R112 представляет собой пиперидин-1-ил или диметиламин.
12. Соединение по п.9, где R112 выбран из группы, состоящей из 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; и фенила, возможно замещенного -CN, -NO2, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, возможно фторзамещенным С1-6алкокси или оксазолилом.
13. Соединение по п.9, где R112 выбран из группы, состоящей из тиазола, замещенного метилом; имидазола, замещенного метилом; тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; и бензо[b]тиофен-2-ила.
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-этокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(2-диэтиламино-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-акриловой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-пропионовой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
метилового эфира 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
этиламида 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[4-хлор-2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензойной кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N,N-диметил-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-ил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-илметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-циано-3,5-диметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-2,N,N-триметил-бензамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-2-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-фениламино-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперидин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.
22. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.
23. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3,4-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
4-хлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3,4-дихлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3,5-дифтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-Дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.
25. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-{4-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-нитро-бензолсульфонамида,
N-{4-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
2-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.
26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензо[b]тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-пиридин-2-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-изоксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бензотиазол-6-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-оксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.
27. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы состоящей из
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
N-[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-4-хлор-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты;
и его фармацевтически приемлемые соли.
28. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-дифтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
29. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
30. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
31. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
32. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
33. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
34. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
35. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
36. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
37. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
38. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
39. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-этил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
40. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
41. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-дифторометокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
42. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-бутокси-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
43. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
44. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид диметиламин-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
45. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид бутан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
46. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-этансульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.
47. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
48. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-морфолин-4-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
49. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
50. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(4-трифторметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
51. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
52. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2-фтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
53. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
54. Соединение по п.1, которое представляет собой [4-хлор-2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
55. Соединение по п.1, которое представляет собой [2-фтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
56. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.
57. Соединение по любому из пп.1-56 для применения в качестве лекарственного средства для модулирования протеинкиназ.
58. Композиция для модулирования протеинкиназ, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-56.
59. Набор для модулирования протеинкиназ, содержащий соединение по любому из пп.1-57 или композицию по п.58.
60. Применение соединения по любому из пп.1-56 или композиции по п.58 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, при котором модуляция активности протеинкиназы Raf обеспечивает терапевтическую пользу, где указанная протеинкиназа Raf выбрана из группы, состоящей из B-Raf, любой мутации B-Raf, c-Raf-1 и любой мутации c-Raf-1.
61. Применение по п.60, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из меланомы, глиомы, рака щитовидной железы, рака печени, рака легкого, рака толстой кишки, рака предстательной железы, острой боли, хронической боли и поликистоза почки.
62. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой меланому.
63. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак щитовидной железы.
64. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак толстой кишки.
65. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак легкого.
66. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак предстательной железы.
67. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак печени.
68. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой глиому.
69. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой поликистоз почки.
70. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой острую боль.
71. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую боль.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы
Класс C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
Класс C07C49/517 содержащие простые эфирные, группы , или
Класс A61K31/435 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства