Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием

Классы МПК:C07D263/48 атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D413/04 связанные непосредственно
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-12-19
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к замещенным производным оксазола общей формулы I. Соединения настоящего изобретения обладают аффиностью к µ-опиодному рецептору. В общей формуле I

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

n обозначает 0, 1 или 2, R1 обозначает присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, R2 обозначает фенил или тиенил, каждый из которых является незамещенным или однозамещенным F или Cl, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C 1-С6алкил, фенил или присоединенный через C 1-С3алкильную цепь фенильный остаток, или R 3 и R4 совместно образуют незамещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, которое необязательно может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей О или NR9, где R9 означает фенил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I и O-C1-С6алкил, где кольцо также может быть необязательно сконденсировано с фенильным кольцом, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-С 6алкил, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный С1-С6алкил, или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный фенильный остаток, или R7 и R8 совместно образуют незамещенное или одно- или дважды замещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, где заместители выбраны из группы, включающей C1-С6алкил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, где кольцо может необязательно содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей S, О и NR10, где R 10 означает фенил или присоединенный через C1 -С3алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным O-C1-С 6алкилом. Изобретение также относится к способам получения соединений изобретения, к лекарственному средству, содержащему по меньшей мере одно замещенное производное оксазола формулы I, к применению соединений для приготовления лекарственного средства. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

Формула изобретения

1. Замещенные производные оксазола общей формулы I

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

в которой n обозначает 0, 1 или 2,

R1 обозначает присоединенный через C1-С 3алкильную цепь фенильный остаток,

R2 обозначает фенил или тиенил, каждый из которых является незамещенным или однозамещенным F или Cl,

R3 и R4 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-С6алкил, фенил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, или

R3 и R4 совместно образуют незамещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, которое необязательно может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей О или NR9 , где R9 означает фенил или присоединенный через C 1-С3алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I и O-C1 -С6алкил, где кольцо также может быть необязательно сконденсировано с фенильным кольцом,

R5 и R6 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-С6 алкил,

R7 и R8 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-С6алкил, или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный фенильный остаток, или

R7 и R8 совместно образуют незамещенное или одно- или дважды замещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, где заместители выбраны из группы, включающей C1-С6алкил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, где кольцо может необязательно содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей S, О и NR10, где R10 означает фенил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным O-C 1-С6алкилом,

в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами.

2. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R обозначает бензил.

3. Замещенные производные оксазола по одному из пп.1 и 2, в которых R2 обозначает фенил, который является незамещенным или однозамещенным атомом Cl или F, или тиенил.

4. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R3 и R4 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-С6алкил, фенил, бензил или фенетил, или остатки R3 и R4 совместно обозначают CH2CH2OCH2CH2, CH 2CH2NR9CH2CH2 , (СН2)4-5 или замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 , где R9 означает фенил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I и O-C1 -С6алкил.

5. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R3 и R4 независимо друг от друга обозначают фенил, этил или метил, или остатки R 3 и R4 совместно обозначают СН2СН 2ОСН2СН2, CH2CH2 NR9CH2CH2, (СН2) 4-5 или замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 ,

где R9 обозначает бензил, 4-F-фенил или 4-метоксифенил.

6. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R5 и R6 обозначают СН 3.

7. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R7 и R8 независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-С 6алкил, бензил или фенетил, или остатки R7 и R8 совместно обозначают CH2CH2 SCH2CH2, СН2СН2ОСН 2СН2, (СН2)5 или CH 2CH2NR10CH2CH2 , где отдельные атомы водорода могут быть заменены на С1 -С4алкил или бензил, где R10 обозначает фенил, бензил или фенетил, любой из которых является незамещенным или однозамещенным группой ОСН3.

8. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R7 и R 8 независимо друг от друга обозначают метил, этил, бензил или фенетил, или остатки R7 и R8 совместно обозначают CH2CH2SCH2CH 2, CH2CH2OCH2CH2 , (СН2)4, (СН2)5 или CH2CH2NR10CH2 CH2, где отдельные атомы водорода могут быть заменены на метил или бензил, а R10 обозначает фенил, 4-метоксифенил или бензил.

9. Замещенные производные оксазола по п.1, выбранные из группы, включающей

17) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)пиперидин-1-илметил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

18) ((4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]-циклогексил}метил)метилфениламин,

19) ([4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}метил)метилфениламин,

20) ([4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)диэтиламин,

21) бензил-[4-бензил-2-({4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-диэтиламинометил)оксазол-5-ил]метиламин,

22) бензил-{4-бензил-2-[{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-(метилфениламино)метил]оксазол-5-ил}метиламин,

23) [(4-{[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

24) [(4-{[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

25) бензил-(4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил} оксазол-5-ил)метиламин,

26) [(4-{[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

27) {[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,

28) {[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,

29) {[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,

30) бензил-(4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-метил}оксазол-5-ил)метиламин,

31) {[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,

32) ({4-[[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-(4-бензилпиперазин-1-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

33) [(4-{[4-беизил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

34) [4-бензил-2-(диэтиламино-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-метил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

35) [4-бензил-2-(диэтиламино-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-метил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

36) ([4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}метил)диэтиламин,

37) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}метил)метилфениламин,

38) {4-бензил-2-[{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}(метилфенил-амино)метил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,

39) [4-бензил-2-({4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}пиперидин-1-илметил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

40) [(4-{[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил] пиперидин-1-илметил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

41) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)диэтиламин,

42) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)метилфениламин,

43) {4-бензил-2-[{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}(метилфениламино)-метил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,

44) [4-бензил-2-((4-бензилпиперазин-1-ил)-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}метил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

45) [(4-{[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

46) (4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,

47) (4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил}оксазол-5-ил)диэтиламин,

48) ({4-[(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)пиперидин-1-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,

49) (4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}-оксазол-5-ил)метилфенетиламин,

50) (4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}-оксазол-5-ил)диэтиламин,

51) {[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,

52) {(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]метил}метилфениламин,

53) ({4-[[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-(4-бензилпиперазин-1-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

54) (4-бензил-2-{(4-бензилпиперазин-1-ил)-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]метил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,

55) ({4-[(4-бензилпиперазин-1-ил)-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)метил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

56) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

57) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

58) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метиламин,

59) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,

60) (1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,

61) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламиноэтил)оксазол-5-ил]метиламин,

62) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

63) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

64) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

65) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

66) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метиламин,

67) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

68) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

69) (1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

70) бензил-[4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]метиламин,

71) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

72) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

73) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

74) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

75) бензил-(4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)метиламин,

76) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

77) {1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

78) {1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

79) {1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

80) бензил-(4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]этил}оксазол-5-ил)метиламин,

81) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

82) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

83) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

84) бензил-(4-бензил-2-{1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}оксазол-5-ил)метиламин,

85) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

86) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

87) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

88) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)-диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,

89) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламино-этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

90) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламино-этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

91) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)-диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,

92) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)метилфениламин,

93) [4-бензил-2-(1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

94) [4-бензил-2-(1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

95) [4-бензил-2-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

96) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

97) [4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,

98) [4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,

99) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

100) (1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,

101) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)метилфениламин,

102) {4-бензил-2-[2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-(метилфениламино)этил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,

103) {4-бензил-2-[2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-(метилфениламино)этил]оксазол-5-ил}диэтиламин,

104) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}этил)метилфениламин,

105) (1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)метилфениламин,

106) [{4-[2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

107) [(4-{2-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

108) (4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,

109) (4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)диэтиламин,

110) ({4-[2-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-пиперидин-1-илэтил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

111) [(4-{2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

112) {1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламино-тиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

113) (4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-этил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,

114) (4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-этил}оксазол-5-ил)диэтиламин,

115) {1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

116) {1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,

117) {1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}метилфениламин,

118) ({4-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)этил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

119) ({4-[2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

120) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

121) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

122) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

123) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

124) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

125) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

126) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

127) [{4-[{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]-диметиламин,

128) [{4-[[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]-диметиламин,

129) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

130) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

131) [[4-({4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}морфолин-4-илметил)циклогексил]-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

132) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]морфолин-4-илметил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

133) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

134) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

135) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

136) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

137) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

138) ({4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,

139) ({4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,

140) {[4-({4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}морфолин-4-илметил)циклогексил]тиофен-2-илметил}диметиламин,

141) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]морфолин-4-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

142) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

143) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

144) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

145) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

146) ({4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

147) ({4-[{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

148) ({4-[[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,

149) [{4-[2-(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]-циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

150) [{4-[2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

151) [[4-(2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-морфолин-4-илэтил)циклогексил]-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

152) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-морфолин-4-илэтил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

153) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

154) [(4-{2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

155) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

156) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

157) [{4-[2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)этил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

158) ({4-[2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,

159) {[4-(2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-морфолин-4-илэтил)циклогексил]тиофен-2-илметил}диметиламин,

160) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-морфолин-4-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

161) [(4-{2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

162) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

163) [(4-{2-(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

164) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

165) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]-диметиламин и

166) ({4-[2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)-диметиламин.

10. Способ получения замещенных производных оксазола по п.1, заключающийся в том, что альдегиды общей формулы А

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

подвергают взаимодействию с аминами общей формулы В

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

и изонитриламидами общей формулы С

замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

в органическом растворителе, например метаноле или этаноле, с нагревом до температуры в пределах от 30 до 100°С, предпочтительно от 40 до 80°С, в течение 1-10 ч.

11. Лекарственное средство, обладающее аффиностью к µ-опиодному рецептору, содержащее по меньшей мере одно замещенное производное оксазола по п.1, необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами, а также необязательно содержащее приемлемые добавки и/или вспомогательные вещества.

12. Применение замещенного производного оксазола по п.1 необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения, прежде всего при острой, невропатической или хронической боли.

13. Применение замещенного производного оксазола по п.1 необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, кожного зуда, злоупотребления алкоголем и наркотиками, медикаментозной зависимости, аспонтанности и/или для анксиолиза.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236 замещенные производные оксазола с аналгетическим действием, патент № 2424236

Класс C07D263/48 атомы азота, не входящие в нитрогруппы

2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
соединения для лечения пролиферативных расстройств -  патент 2475478 (20.02.2013)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
замещенные производные оксазола и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы -  патент 2445308 (20.03.2012)
замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения -  патент 2443697 (27.02.2012)
агент, промотирующий продуцирование/секрецию нейротрофина, включающий производное азола, фармацевтические композиции и способы лечения на их основе -  патент 2260003 (10.09.2005)
сульфонилоксазоламины в качестве терапевтически активных соединений -  патент 2232757 (20.07.2004)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
агент для усиления барьерной функции эпителия роговицы -  патент 2484848 (20.06.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс -  патент 2473545 (27.01.2013)

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное рапамицина или ингибитор impdh для лечения поликистозного заболевания почек -  патент 2491933 (10.09.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)
Наверх