соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
| Классы МПК: | C07D473/28 атом кислорода C07D487/04 орто-конденсированные системы A61K31/4162 конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами A61K31/4985 пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ |
| Автор(ы): | ЛЮ Хон (US), ХЕ Сяосюй (US), ЧОЙ Ха-Сун (US), ЯН Кунун (US), ВУДМАНСИ Дейвид (US), ВАН Чжичэн (US), ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ВУ Баогэнь (US), ХЕ Ён (US), НГУЙЕН Трак Нгок (US) |
| Патентообладатель(и): | АЙРМ ЛЛК (BM) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2005-10-26 публикация патента:
20.10.2011 |
В заявке описаны новые производные конденсированных пиразоло-, имидазоло-, оксазоло и триазолопиримидинов, структурные формулы которых раскрыты в формуле изобретения, а также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы применения таких соединений для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, связанных с активностью каннабиноидного рецептора 1 (СВ1). 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей C5-C10гетероарил (где C5-C10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и O, или N-оксид такой системы), C 3-C12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R 1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -SR 8, -C(O)OR8 и R10;
R 2 выбран из группы, включающей C3-C8 гетероциклоалкил (где С3-С8гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -C(O)- и -S(O)2-), С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C 1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1 -С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R 9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O) 2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, C1-С6 алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2 R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R 9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8 ;
R4 выбран из группы, включающей C1 -С6алкил, галогензамещенный C1-С6 алкил, фенил-С0-С4алкил, С5-С 10гетероарил, С3-С8циклоалкил, С 3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С3-С 8гетероциклоалкил и С3-С8 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10 , -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9 , -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR 8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1 -С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6 алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10 , -NR8XOR9 и -OXNR8R9 ;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R 8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил; или R 8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8 гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С 12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты, при условии, что соединения формулы Ia не включают следующие соединения формулы II: 5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,5-дифенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5-о-толил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-изопропилфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинт14-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-метоксифенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-5-(4-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-6-м-толил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинт4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-этоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1,5-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,5-дифенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-метоксифенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(2,4-диметилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-о-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-м-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(4-этоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фтopфeнил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(3-хлорфенил)-1-фeнил-6-o-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(3,5-диметилфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло|3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5-м-толил-6-п-толил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-бромфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,6-дифенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(3-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(3,5-диметилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-6-о-толил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримдин-4-он; 1,5,6-трифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,6-дифенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он и 1,6-дифенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он.
2. Соединение по п.1, в котором:
R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, С1-С6алкил, C1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR 8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и С1 -С 6алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3 -C8 гетероциклоалкил или С5-С10 гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C 5-С10гетероарил, С3-C8 гeтepoциклoaлкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный фенил, содержащийся в R1, и гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C 1-С6алкил, галогензамещенную C1-С 6алкоксигруппу, -NR8R8 и -C(O)OR 8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С1-С6алкил.
3. Соединение по п.2, в котором:
R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С 1-С6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу,
-XNR8 R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O) 2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8R10 и XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; a R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил; или R8 и R 9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С 5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С 3-С8гетероциклоалкил, С3-С12 циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, C1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, фенил и -NR8R8 ; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С1-С6алкил.
4. Соединение по п.3, в котором:
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, С5-С 10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С8гетероциклалкил-карбонил и С3 -С8циклоалкил; где любой фенил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, -XS(O) 2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR 8R9, -XC(O)NR8R10,
-XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR 8XOR9, -XOR8, -XC(O)R10 и -XC(O)OR8; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С 3-С8 гетероциклоалкил, С3-С12 циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, фенил и -NR8R8 ; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; и R5 выбран из группы, включающей этоксигруппу, хлор, гидроксигруппу, диметиламиногруппу, морфолиноэтоксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, гидроксиэтоксигруппу, диметиламиноэтоксигруппу, гидроксиэтиламиногруппу, морфолинопропоксигруппу и метилпиперазинилэтоксигруппу.
5. Соединение по п.4 формулы Iа
в которой Y обозначает О и
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, C1 -С6алкил, -XS(O)2R9a, -XC(O)NR 8aR9a, -XC(O)OR8a, -XR10 и -XC(O)R10;
где каждый R8a и R9a независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил; или R8a и R 9a совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С 5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С 3-С8гетероциклоалкил, С3-С12 циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8a и R9a и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, фенил и -NR8aR8a ; где каждый R8a независимо выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил.
6. Соединение по п.5, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, метилсульфанил, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
7. Соединение по п.6, в котором R 2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
8. Соединение по п.7, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.
9. Соединение по п.8, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанный фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
10. Соединение по п.4 формулы Iс
в которой Y обозначает О и R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу; каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и C 1-С4алкилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С1-С6 алкил; и R10 выбран из группы, включающей С5 -С10 гетероарил, С3-С8 гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10 , или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С 6алкил, С1-С6алкил, C1 -С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С 6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C1 -С6алкил.
11. Соединение по п.10, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
12. Соединение по п.11, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
13. Соединение по п.12, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанные фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
14. Соединение по п.13, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу.
15. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ie, Ig и Ih
в которых Y обозначает О и R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу; каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С 1-С4алкилен; каждый R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и С1 -С6алкил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R8 и R9, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6 алкил, C1-С6алкил, C1-С 6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6 алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С1 -С6алкил.
16. Соединение по п.15, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
17. Соединение по п.16, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
18. Соединение по п.17, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.
19. Соединение по п.18, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанные фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
20. Соединение по п.19, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу,
21. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-иламин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло [3,4-d]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-этокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-хинолин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-пиридин-2-ил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(2-гидроксиэтил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2,4-дихлорфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-бромфецил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1,5-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-пиридин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-трет-бутил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-метоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5-(4-бромфенил)-1-(3-фторфенил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензонитрил; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-трет-бутилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2,4,6-трифторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензонитрил; 6-(2-фторфенил)-5-(4-метилсульфанилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-трет-бутилфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бутоксифенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бензил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-метил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-хлор-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-ол; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-3-фенил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-7-иламин; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(морфолин-4-карбонил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиразин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-илокси]-этанол; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидротиопиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-ил]-диметиламин; 5-(4-бромфенил)-1-(1,1-диоксогексагидро-1
6-тиопиран-4-ил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-ацетилфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензамид; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метилпиримидин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-[1,2,4]тpиaзoл-3-ил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; амид 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-кapбоновoй кислоты; этиловый эфир 6-бифенил-4-ил-5-(4-xлopфeнил)-4-oкco-1-фeнил-4,5-дигидpo-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(3
-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-имидазол-1-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фeнил-6-(4-пиpидин-2-илфeнил)-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бензотиазол-2-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толилокси-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидpoпиpaзoлo[4,3-d]пиpимидин-7-oн; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-йодфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4 -фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2 -фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4 -трифторметилбифенил-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-тиофен-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; {2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-илокси]-этил}-диметиламин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-иламино]-этанол; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(3-морфолин-4-илпропокси)-1-фенил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этокси]-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(2-морфолин-4-илэтокси)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-2-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фенокси-фенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-хлорфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-хлор-4-морфолин-4-илфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(3-хлорбифенил-4-ил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фуран-3-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[1-(3-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бромфенил)-6-морфолин-4-ил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразол-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-амино-циклогексиламино)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-3-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; этиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2 -метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3 -метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-6-(4 -мeтилбифeнил-4-ил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фeнил]-5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-6-o-тoлилoкcи-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толилокси-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-6-п-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5- дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 7-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-циклопропил-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-тиофен-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-4-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1,2-бис-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-м-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-о-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,3-дифторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-фтор-3-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фуран-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-изопропоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-трифторметоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фуран-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2-фторфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(5-фтор-2-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-трифторметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-трет-бутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-йодфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3 ,5 -дифторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2 -фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3 -фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4 -фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-пиридин-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-4-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-фторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-фторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; трет-бутиловый эфир 2-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-индол-1-карбоновой кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-гидроксиметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-гидроксиметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 7-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-N-циклопропилбензамид; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-фтор-2-метилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(5-фтор-2-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-метоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метансульфонилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-метансульфонилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-диметиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-диметиламинофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-7-(2-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-бромфенил)-6-оксо-2-п-толил-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 3-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 1-(4-хлорфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изобутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5,6-бис-(4-хлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензойная кислота; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-гидроксиметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-кapбoнил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(пиперидин-1-карбонил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 1-(4-хлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-диметиламино-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 8-бром-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-морфолин-4-ил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(2-диметиламиноэтокси)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(N -метилгидразино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-[(2-гидроксиэтил)-метиламино]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метокси-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 8-бром-2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-2-метил-3-фенил-5-п-толил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-1-метил-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; диметиламид 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-карбоновой кислоты; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-2-метил-3-фенил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-2-ил]-уксусной кислоты; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-уксусной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 2-[6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетамид; 5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетонитрил; (1-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-1H-имидазол-4-ил)-ацетонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-этил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2,4-диметил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-2-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(4-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновая кислота; этиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; метиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; диметиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(морфолин-4-карбонил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; пиперидин-1-иламид-6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-кapбoнoвoй кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-3-(пипepидин-4-кapбoнил)-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-он; изопропиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; трет-бутиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; амид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; этиловый эфир 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидин-4-он; метиламид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; амид 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-[4-(2-бутоксивинил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-бутоксиэтил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридазин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиразин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 3-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-пиразин-2-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,6-диметилпиразин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-(3-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-3-метилфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,5-дифторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 5-(3-фторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-бромфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойная кислота; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензамид; N-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-илметил]-метансульфонамид; этиловый эфир 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метансульфонилметил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-8-бромметил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-пиридин-3-бензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклогексилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-изоксазол-3-илбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-диметиламиноэтил)-бензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-метоксиэтил)-бензамид; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойная кислота; 2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиразол-1-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-имидазол-1-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2,9-дифенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-[4-(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-метил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-гидроксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорметилфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиперидин-1-илметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-диэтиламинометилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(изобутиламинометил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-{4-[(циклопропилметиламино)-метил]-фенил}-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-винилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бутоксифенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклогексилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-оксазол-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1-п-толил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-метоксифенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-изопропилфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 8-бром-1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метокси-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-6-оксо-9-фенил-2-п-толил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 7-бензил-2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 4-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-циклопропил-1,9-дигидропурин-6-он; 7-бензил-1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4 -фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(3 -фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2 -фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трихлорметил-фенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 4-[1-(4-бромфенил)-8-этил-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он и 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метансульфонилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он.
22. Способ лечения заболевания, опосредуемого каннабиноидным рецептором СВ1, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил (где С5-С10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С 3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R 1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8 , -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8 гетероциклоалкил (где С3-С8 гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), C5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6алкил, C 1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1 -С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R 9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O) 2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, C1-С6 алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2 R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R 9, -XC(O)NR8R9 и -XC(O)OR8 ;
R4 выбран из группы, включающей C1 -С6алкил, галогензамещенный C1-С6 алкил, фенил-С0-С4алкил, C5-С 10гетероарил, С3-С8циклоалкил, С 3-С8 гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы включающей С3-С 8 гетероциклоалкил и С3-С8 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10 , -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9 , -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR 8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6 алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10 , -NR8XOR9 и -OXNR8R9 ;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R 8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил; или R 8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8 гетероциклоалкил или C5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С 12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.
23. Способ по п.22, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.
24. Способ по п.23, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.
25. Способ по п.24, в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.
26. Способ предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения, включающий введение указанному лицу от примерно 0,001 до примерно 100 мг/кг соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил (где С5-С10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С 3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R 1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -SR 8, -C(O)OR8 и R10;
R 2 выбран из группы, включающей С3-С8 гетероциклоалкил (где С3-С8гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С5-С10 гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C 1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1 -С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, -XNR8R 9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O) 2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, C1-С6 алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2 R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R 9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8 ;
R4 выбран из группы, включающей С1 -С6алкил, галогензамещенный С1-С6 алкил, фенил-С0-С4алкил, С5-С 10гетероарил, С3-С8циклоалкил, С 3-С8 гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С3 -С8 гетероциклоалкил и С3-С8 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С6алкил, С1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, -XOR 8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2 R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR 8R9, -XC(O)NR8R10 -XC(O)NR 8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR 9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С1-С6алкил, С1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1-С6алкил, гидроксизамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR 10, -NR8XOR9 и -OXNR8R 9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R 8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С1-С6алкил; или R 8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С3-С12гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С 12циклоалкил и фенил; где указанные гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1 -С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6 алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.
27. Фармацевтическая композиция, для модуляции каннабиноидного рецептора СВ1, включающая фармацевтически приемлемый носитель и соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил (где C5-С10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С 3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R 1 необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С 6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -SR 8, -C(O)OR8 и R10;
R 2 выбран из группы, включающей С3-С8 гетероциклоалкил (где С3-С8гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6алкил, С 1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1 -С6алкил, С1-С6алкенил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, -XNR8R 9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O) 2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2 R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R 9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8 ;
R4 выбран из группы, включающей C1 -С6алкил, галогензамещенный С1-С6 алкил, фенил-С0-С4алкил, С5-С 10гетероарил, С3-С8циклоалкил, С 3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С3-С 8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10 , -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9 , -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR 8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С1-С 6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10 , -NR8XOR9 и -OXNR8R9 ;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R 8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С1-С6алкил; или R 8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С 12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.
28. Применение соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, опосредуемого канабиноидным рецептором СВ1, у человека, нуждающегося в таком лечении, где указанное соединение выбрано из группы, включающей соединения, описываемые формулами Iа, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил (где С5-С10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С 3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R 1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С 6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -NR8R9, -SR 8, -C(O)OR8 и R10;
R 2 выбран из группы, включающей С3-С8 гетероциклоалкил (где С3-С8гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6алкил, С 1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1 -С6алкил, С1-С6алкенил, галогензамещенную С1-С6алкоксигруппу, -XNR8R 9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O) 2R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR 8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2 R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R 9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8 ;
R4 выбран из группы, включающей С1 -С6алкил, галогензамещенный С1-С6 алкил, фенил-С0-С4алкил, С5-С 10гетероарил, С3-С8циклоалкил, С 3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С3-С 8 гетероциклоалкил и С3-С8 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С 6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10 , -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9 , -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR 8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С1-С 6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10 , -NR8XOR9 и -OXNR8R9 ;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R 8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С1-С6алкил; или R 8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или C5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С 12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С1-С6алкил, С1-С6 алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный С1-С6алкил, галогензамещенную С1 -С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный С1 -С6алкил, гидроксизамещенную С1-С6 алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.
29. Применение по п.28, в котором заболевание, опосредуемое канабиноидным рецептором 1, выбрано из группы, включающей: нарушения метаболизма, а также патологические состояния, связанные с нарушениями метаболизма, включая ожирение, нейрогенную булимию, компульсивные нарушения питания, диабет, атеросклероз, гипертензию, поликистозное заболевание яичников, сердечно-сосудистое заболевание, остеоартрит, дерматологические заболевания, гипертензию, резистентность по отношению к инсулину, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, холелитиаз и нарушения сна, и гиперлипидемические патологические состояния; или психические нарушения, такие как токсикомания, психоз, депрессия, тревога, стресс, эпилепсия, мания и шизофрения; или нарушения познавательной способности, такие как слабоумие, включая болезнь Альцгеймера, нарушение памяти, кратковременную потерю памяти и нарушения, связанные с недостатком внимания; или нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона, апоплексия мозга и черепно-мозговая травма, гипертензию, катаболизм в связи с нарушением функции легких и вентиляционной зависимостью; или сердечную дисфункцию, включая пороки клапанов, инфаркт миокарда, гипертрофию сердца и застойную сердечную недостаточность; или общую дисфункцию легких, отторжение трансплантата, ревматоидный артрит, мигрень, невропатию, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре, воспалительные осложнения вирусного энцефалита, инсульты, воспалительную болезнь кишечника, волчанку, реакцию трансплантат против хозяина, опосредуемую Т-клетками аллергическую болезнь, псориаз, астму, тиреоидит Хашимото, синдром Гийена-Барре, рак, контактный дерматит, аллергический ринит, ишемическое или реперфузионное поражение, травму головы и нарушения движений.
30. Применение по п.29, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.
31. Применение по п.30, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.
32. Применение по п.31. в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.
33. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D473/28 атом кислорода
Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы
Класс A61K31/4162 конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
Класс A61K31/4985 пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой
Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
