миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы (I)



где А обозначает -(С=O)-,

В обозначает -(CHR₄)-,

D обозначает -(С=O)-,

Е обозначает -(ZR₆)-,

G обозначает -(XR ₇)-,

Z обозначает СН,

Х обозначает атом азота,

W обозначает -(C=O)NH-,

R₁ обозначает

бензил;

R₂ обозначает

гетероциклилС_1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы;

замещенную гетероциклилС_1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, пиперидинила, морфолинила, C _2-6алкенила, фенила, гидроксифенила, C_1-6алкоксикарбонила, диалкиламино, гидроксипиперидинила, С_1-6алкила, гидроксиС _1-6алкилпиперазинила, амино, пиперидинилкарбонила;

гетероциклил-С_1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет один или два атома азота;

замещенную гетероциклил-С_1-6 алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 1-3 атома азота, и кольцо имеет один или два заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из нитробензила, C_1-6алкила, аминобензила, диалкиламино-С _1-6алкила, С_2-6алкинила, морфолинилС_1-6 алкила, С_1-6алкоксикарбонилбензила, карбоксибензила, С_2-6алкиниламинокарбонилбензила, метилфенилсульфонила, C_1-6алкилкарбонила, C_1-6алкенилкарбонила, С_3-6циклоалкилкарбонила, замещенного фенила, имеющего 1-3 заместителя, выбранного из галогена и C_1-6алкила, замещенного пиридинила, имеющего заместитель, выбранный из С _3-6циклоалкила;

бензил;

замещенный бензил, имеющий 1-3 заместителя, независимо выбранных из пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранил-С_1-6алкиламиноС _1-6алкила, морфолинила, морфолинилС_1-6алкокси, пирролидонила, C_1-6алкилкарбонилметиламино, диС _1-6алкиламино, галогена, C_1-6алкокси;

нафталенил-С_1-6алкил;

хинолинил-С_1-6 алкил;

замещенный хинолинил-С_1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из галогена;

дигидробензодиоксинилС _1-6алкил;

дигидробензооксазинил-C_1-6 алкил, имеющий заместитель, выбранный из С_1-6алкила;

R₄ обозначает

замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата;

R₆ означает

водород;

R₇ означает

С_1-6алкил;

C_1-6алкинил;

С_2-6алкенил;

замещенный бензил, имеющий один или более заместителей, независимо выбранных из галогена и С_1-6алкила.

2. Соединение по п.1, где R₂ обозначает:

замещенную гетероциклил-С _1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из С_2-6алкенилов;

замещенную гетероциклил-С_1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 1-3 атома азота, и кольцо имеет один или два заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из C_1-6алкила, С_2-6алкинила, C_1-6алкилкарбонила, C _1-6алкенилкарбонила и С_3-6циклоалкилкарбонила;

замещенный бензил, имеющий 1-3 заместителя, независимо выбранных из C_1-6алкилкарбонилметиламино.

3. Соединение по п.1, где R₄ обозначает

замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата.

4. Фармацевтическая композиция, имеющая антипролиферативное действие, включающая соединение по любому из пп.1-3 в эффективном количестве, и фармацевтически приемлемый носитель.

5. Библиотека соединений, имеющих антипролиферативную активность, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-3.

6. Соединение по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения рака.

7. Соединение по п.6, где рак представляет собой колоректальный рак.

8. Соединение по любому из пп.1-3, обладающее свойствами ингибитора экспрессии сурвивина в клетке.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.