производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы I



любой из его изомеров или любая смесь его изомеров,

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R представляет собой -(CR'R'')_n-R^c, где R ^c представляет собой C_1-6-алкил, R' представляет собой водород или С_1-6-алкил, и R" представляет собой гидрокси;

n равно 1;

Х представляет собой N; и

Y, Z и W представляют собой CR^d, где каждый R^d представляет собой водород;

R ^o представляет собой галогено.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой 1-гидрокси-этил или 1-гидрокси-1-метил-этил.

3. Соединение по п.1, где R^o представляет собой хлоро или фторо.

4. Соединение по п.1, представляющее собой

(R)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;

(S)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;

2-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;

2-{1-[3-(2-хлор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;

любой из его изомеров или любую смесь его изомеров, или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора ГАМК(гамма-аминомасляная кислота)_А-рецепторного комплекса, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

6. Применение химического соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора ГАМК_А-рецепторного комплекса.

7. Применение по п.6 для изготовления фармацевтической композиции для лечения, предупреждения или облегчения заболевания, или расстройства, или состояния млекопитающего, где заболевание, расстройство или состояние чувствительно к модулированию ГАМК_А-рецепторного комплекса.

8. Способ модулирования ГАМК_А-рецепторного комплекса, включающий стадию введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.