диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit

Классы МПК:	C07D239/49 с аралкильным радикалом, содержащим или не содержащим заместители, связанным в положении 5, например триметоприм A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм A61P11/06 антиастматические средства A61P37/08 противоаллергические средства A61P35/00 Противоопухолевые средства C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61K31/541 не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/551 содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин A61P17/06 противопсориатические средства A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):	МОЛЬТЕНИ Валентина (US), ЛИ Сяолинь (US), КЬЯНЕЛЛИ Донателла (US), ЛОРЕН Джон (US), ЛЮ И (US), КАРАНЕВСКИ Доналд С. (US), ФЮРЕ Паскаль (FR), ГУАНЬЯНО Вито (CH), Ю Шули (CN), НАБАККА Джульет (US), ЛЮ Сяодун (US), ПАНЬ Шифэн (US)
Патентообладатель(и):	АЙРМ ЛЛК (BM), НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2006-09-26 публикация патента: 20.12.2011

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46):

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил; значения радикалов Ar и Q приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения

1. Соединение структурной формулы (1) или структурной формулы (46)

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

где Ar выбран из группы, включающей

, , , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , , ,

, , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , , и

Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , и ;

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где

L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или

любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и

R₅ обозначает водород или С₁-С₆алкил,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , ,

и .

3. Соединение по п.1, в котором Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, и .

4. Соединение по одному из пп.1-3, в котором Аr выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , и .

5. Соединение по одному из пп.1-4, в котором каждый R₁ обозначает Н.

6. Соединение по одному из пп.1-5, в котором R₅ обозначает Н.

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,

2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,

4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,

этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,

метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,

метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,

трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,

(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,

1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,

(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,

(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,

4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,

N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,

N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,

фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,

(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,

1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,

(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил)метанон,

1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,

1,4'-бипиперидин-1'-ил(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-карбоксамид,

метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)пиперазин-1-карбоксилат,

(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,

4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперазин-1-карбоксамид и

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

8. Соединение по п.1, обладающее структурой

9. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора рецептора c-kit, содержащая соединение структурной формулы (1) или структурной формулы (46):

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

где Ar выбран из группы, включающей

, , , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , ,

, , ,

, и ;

Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , и ;

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где

L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или

любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и

R₅ обозначает водород или С₁-С₆алкил,

в эффективном количестве или его фармацевтически приемлемую соль, а также содержащая одно или несколько вспомогательных веществ.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, содержащееся в которой соединение выбрано из группы, включающей

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,

2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,

4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,

этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,

метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,

метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,

трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,

(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,

1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,

(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,

(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,

4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,

N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,

N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,

фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,

(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,

1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,

(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил)метанон,

1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,

1,4'-бипиперидин-1'-ил(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-карбоксамид,

метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)пиперазин-1-карбоксилат,

(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,

4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперазин-1-карбоксамид и

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит соединение, обладающее структурой:

12. Способ лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit, включающий введение в терапевтически эффективном количестве соединения структурной формулы (1) или структурной формулы (46)

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

где Ar выбран из группы, включающей

, , , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , ,

, , ,

, и ;

Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , , ,

, диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , ,

, , , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , ,

, , ,

, , и ;

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-С_1-6алкил, где

L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или

любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и

R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил,

или его фармацевтически приемлемой соли.

13. Способ по п.12, в котором Q выбран из группы, включающей

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , ,

и .

14. Способ по п.12, в котором Q выбран из группы, включающей диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 ,

, , , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , , ,

диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , ,

, , диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, и .

15. Способ по любому из пп.12-14, в котором Ar выбран из группы, включающей диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit, патент № 2436776 , , , ,

, , ,

и .

16. Способ по п.12, в котором соединение выбрано из группы, включающей

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,

2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,

трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,

4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,

этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,

метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,

метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,

N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,

трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,

1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,

(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,

1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,

(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,

(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,

метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,

4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,

N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,

4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,

N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,

фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,

5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,

2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,

метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,

(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,

3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,

(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,

4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,

1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,

1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,

4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,

(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)бензамид,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)метанон,

1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)метанон,

1,4'-бипиперидин-1'-ил-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,

1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,

N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-карбоксамид,

метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)-пиперазин-1-карбоксилат,

(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,

(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,

4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-пиперазин-1-карбоксамид и

(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

17. Способ по п.12, в котором выбирают соединение обладающее структурой:

Описание изобретения к патенту

Текст описание приведен в факсимильном виде.

Класс C07D239/49 с аралкильным радикалом, содержащим или не содержащим заместители, связанным в положении 5, например триметоприм

соединения и композиции в качестве модуляторов пути hedgehog - патент 2413718 (10.03.2011)

Класс A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью - патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки - патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена - патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии - патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии - патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей - патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения - патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы - патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) - патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана - патент 2513948 (20.04.2014)

Класс A61P37/08 противоаллергические средства

гипоаллергенная дерматологическая композиция - патент 2526833 (27.08.2014)
профилактика и лечение аллергической диареи - патент 2522240 (10.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний - патент 2521357 (27.06.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
терапевтическое средство для лечения ринита - патент 2502519 (27.12.2013)
способ предотвращения использования кортикостероидов - патент 2500408 (10.12.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение - патент 2497809 (10.11.2013)
биологически активный комплекс, обладающий противоаллергическим действием - патент 2493861 (27.09.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение - патент 2493150 (20.09.2013)
2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2 - патент 2491279 (27.08.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 - патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) - патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака - патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов - патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона - патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка - патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов - патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств - патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/541 не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения - патент 2498983 (20.11.2013)
комбинированная терапия туберкулеза - патент 2484819 (20.06.2013)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 - патент 2479584 (20.04.2013)
производные аминодигидротиазина, замещенные циклической группой - патент 2476430 (27.02.2013)
способ лечения рака костей - патент 2468796 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила - патент 2463299 (10.10.2012)
фунгицидные фенилпиримидиниламино производные - патент 2459819 (27.08.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с - патент 2452729 (10.06.2012)
соединения азабензофуранила и способ их применения - патент 2448111 (20.04.2012)

Класс A61K31/551 содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств - патент 2493851 (27.09.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства - патент 2487124 (10.07.2013)
терапевтическое средство против боли - патент 2486900 (10.07.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения - патент 2478638 (10.04.2013)
пиримидиновые производные, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы - патент 2478100 (27.03.2013)
лечение психологических состояний с применением антагонистов m1-мускариновых рецепторов - патент 2477634 (20.03.2013)

Класс A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений - патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения - патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 - патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы - патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана - патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока - патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек - патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P17/06 противопсориатические средства

стабилизированная композиция для лечения псориаза - патент 2526162 (20.08.2014)
производные циклоспорина для лечения глазных и кожных заболеваний и состояний - патент 2521358 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 - патент 2519660 (20.06.2014)
экстракт из надземных частей овса, выращенного до начала колошения - патент 2517346 (27.05.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
пептид-антагонист активности интерлейкина-15 - патент 2506270 (10.02.2014)
способ лечения локализованных форм псориаза - патент 2501563 (20.12.2013)
способ лечения псориаза - патент 2500443 (10.12.2013)
способ лечения псориаза (варианты) - патент 2497545 (10.11.2013)
смягчающая композиция - патент 2493834 (27.09.2013)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов - патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава - патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства - патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов - патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита - патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом - патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение - патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов - патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления - патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии - патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью - патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера - патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)