лекарственное средство для перорального лечения ожирения и способ получения твердой лекарственной формы для пероральной терапии ожирения

Формула изобретения

1. Лекарственное средство для перорального лечения ожирения, характеризующееся тем, что содержит антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме, полученной путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия по гомеопатической технологии.

2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что содержит моноклональные, поликлональные, рекомбинантные, иммунные или естественные антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме.

3. Лекарственное средство по п.1 или 2, отличающееся тем, что содержит смесь различных гомеопатических разведений антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме.

4. Способ получения твердой лекарственной формы для пероральной терапии ожирения, характеризующийся тем, что включает смешивание эффективного количества носителя, орошенного в псевдоожиженном слое водно-спиртовым разведением антител в активированной форме к бета-субъединице рецептора инсулина, приготовленной путем сочетания многократного последовательного разведения - снижения концентрации антител и внешнего воздействия по гомеопатической технологии, и высушенного при температуре не выше 35°С с фармацевтически приемлемыми добавками и последующее таблетирование смеси прямым сухим прессованием.

5. Способ получения твердой лекарственной формы по п.4, характеризующийся тем, что в качестве носителя используют лактозу с размером частиц от 150 до 250 мкм.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам на основе антител, и может быть использовано для эффективного лечения и профилактики ожирения.

Из уровня техники известно лекарственное средство для лечения ожирения (см., например, Регистр лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств», 14 издание, Москва, РЛС, 2006, с.606, с.723).

Однако применение таких препаратов не дает стойкого эффекта, в том числе в связи с развитием толерантности к ним, а также может сопровождаться побочными эффектами.

Известен также способ получения твердой оральной формы лекарственного препарата, включающий прессование сухих измельченных компонентов, содержащих действующее вещество и фармацевтически приемлемые добавки (RU 2203054 С2, А61К 9/20, 2003).

Однако данный способ не приемлем для приготовления лекарственных препаратов на основе антител, поскольку для обеспечения биодоступности их приготовляют в жидкой лекарственной форме для инъекций и вводят в организм парентерально.

Изобретение направлено на создание эффективного препарата на основе антител для перорального лечения ожирения без побочных эффектов и способа его получения.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что лекарственное средство для перорального лечения ожирения согласно изобретению содержит антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме, полученной путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия по гомеопатической технологии.

При этом лекарственное средство содержит моноклональные, поликлональные, рекомбинантные, иммунные или естественные антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме.

Кроме того, лекарственное средство содержит смесь различных гомеопатических разведений антитела к бета-субъединице рецептора инсулина в активированной форме.

Решение поставленной задачи обеспечивается также тем, что способ получения твердой лекарственной формы для пероральной терапии ожирения согласно изобретению включает смешивание эффективного количества носителя, орошенного в псевдоожиженном слое водно-спиртовым разведением антител в активированной форме к бета-субъединице рецептора инсулина, приготовленной путем сочетания многократного последовательного разведения - снижения концентрации антител и внешнего воздействия по гомеопатической технологии - и высушенного при температуре не выше 35°С, с фармацевтически приемлемыми добавками и последующее таблетирование смеси прямым сухим прессованием.

При этом в качестве носителя используют лактозу с размером частиц от 150 до 250 мкм.

Экспериментально подтверждено, что перорально вводимое в организм лекарственное средство на основе антител к бета-субъединице рецептора инсулина, приготовленное путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия преимущественно по гомеопатической технологии, оказывает модифицирующее воздействие на физиологические процессы, опосредуемые бета-субъединицей рецептора инсулина преимущественно на нарушения углеводного обмена, характерные для ожирения, что и определяет терапевтическую эффективность заявленного средства.

Приготовленное в соответствии с изобретением лекарственное средство представляет собой новый фармакологический препарат на основе антител, который характеризуется наличием специфической фармакологической активности; высокой эффективностью; отсутствием побочных эффектов; экологической чистотой и низкой себестоимостью.

Лекарственный препарат приготовляют следующим образом.

Для лечения ожирения фрагмент бета-субъединицы рецептора инсулина человека (не менее 3 аминокислотных остатков) используют в качестве иммуногена для иммунизации лабораторных животных с целью получения поликлональных иммунных антител, или в гибридомной технологии для получения рекомбинантных моноклональных и поликлональных антител, Полученные антитела очищают методом аффинной хроматографии. В качестве иммуногена может быть также использована смесь различных фрагментов.

Методика получения иммунных и моноклональных антител описана, например, в книге: Иммунологические методы / под ред. Г.Фримеля, М.: Медицина, 1987, с.9-33.

Методика получения естественных антител описана, например, в кн. Естественные антитела к низкомолекулярным соединениям. М.А.Мягкова. М.: МГУЛ, 2001 (ISBN 5-8135-0058-8), с.70-114.

Методика получения рекомбинантных антител описана, например, в статье Laffly E., Sodoyer R. Hum. Antibodies. Monoclonal and recombinant antibodies, 30 years after. - 2005 - Vol.14. - N 1-2. P.33-55.

Выделенные антитела последовательно многократно разводят - снижают концентрацию и подвергают внешнему, обычно механическому, воздействию, например, по гомеопатической технологии потенцирования (см. Гомеопатические лекарственные средства. Руководство по описанию и изготовлению. В.Швабе. Москва, 1967, с.12-38, или Г.Келлер, Гомеопатия, М.: Медицина, 2000, ч.1, с.37-40). При этом производят равномерное уменьшение концентрации путем последовательного разведения 1 объемной части исходной субстанции (антител) в 9 объемных частях (для десятичного разведения D) или в 99 объемных частях (для сотенного разведения С) или в 999 объемных частях (для тысячного разведения) нейтрального растворителя - дистиллированной воды и/или 70% этилового спирта с многократным вертикальным встряхиванием каждого полученного разведения и использованием преимущественно отдельных емкостей для каждого последующего разведения до получения требуемого разведения.

Внешнюю обработку в процессе уменьшения концентрации также можно осуществлять ультразвуком, электромагнитным или иным физическим воздействием.

Для повышения лечебного эффекта препарата может использоваться смесь различных гомеопатических разведений.

Полученное разведение в виде водного или спиртового раствора может быть использовано как жидкая лекарственная форма для перорального введения в организм (в виде капель) или для последующего приготовления твердой оральной формы.

На этапе получения твердой лекарственной формы для пероральной терапии в установке кипящего слоя, например, типа «Hüttlin Pilotlab» производства компании Hüttlin GmbH, производят орошение вводимых в псевдоожиженный слой гранул нейтрального вещества - лактозы (молочного сахара) с размером частиц 150÷250 мкм приготовленным по выше описанной технологии водно-спиртовым разведением (предпочтительно сотенным) активированной формы антител к бета-субъединице рецептора инсулина с одновременной сушкой при температуре не выше 35°С.

Расчетное количество приготовленной «насыщенной» лактозы загружают в смеситель и смешивают с микрокристаллической целлюлозой, вводимой в количестве 10,0÷15,0 мас.% от общей массы загрузки. Затем в смесь добавляют «ненасыщенную» лактозу (при необходимости для снижения стоимости и некоторого упрощения и ускорения технологического процесса без снижения эффективности лечебного воздействия за счет уменьшения содержания в таблетке фармацевтической субстанции: водно-спиртового разведения активированной формы антител) в количестве 30÷80 мас.% от общей массы загрузки и стеарат магния в количестве 0,8÷1,2 мас.% от общей массы загрузки и равномерно перемешивают.

Полученную сухую гомогенную смесь направляют в таблетирующую машину, например таблет-пресс Korsch - XL 400, для формирования круглых таблеток прямым сухим прессованием массой 150÷500 мг.

Пример 1.

У пациента К., 62 года, длительно страдающего инсулиннезависимым сахарным диабетом, ожирение III степени (ИМТ 36). Принимает сахароснижающие препараты (в последние 6 месяцев глибенкламид в дозе 10 мг/сут). На фоне приема глибенкламида периодически развилась гипогликемия, пациент жаловался на головную боль, головокружение и др. В комбинации с глибенкламидом назначен прием поликлональных кроличьих антител к бета-субъединице рецептора инсулина (смесь гомеопатических разведений С12+С30+С200) по 5 капель per os 2 раза в сутки. За 4 недели лечения не было зафиксировано ни одного случая гипогликемии, нормализовалась толерантность к глюкозе. Через 1,5 месяца лечения пациент прекратил прием глибенкламида, уровень глюкозы крови в норме. Индекс массы тела снизился до 33. Рекомендовано продолжить лечение препаратом на основе антител.

Пример 2.

Пациент М., 46 лет, обратился с жалобами на повышенную утомляемость. При обследовании выявлено ожирение 2-й степени. Назначено: по 1 таблетке, «насыщенной» потенцированными антителами - гомеопатическим разведением С30 моноклональных антител к бета-субъединице рецептора инсулина - 3 раза в день. Прием препарата позволил за 6 недель снизить вес пациента на 7% и повысить толерантность к физической нагрузке.

Пример 3.

Пациенка К., 36 лет, обратилась с жалобами на бессонницу, увеличение потребления пищи, одышку. При обследовании зарегистрировано ожирение 3-й степени, индекс массы тела 41 кг/м². Прием таблетированной формы препарата, содержащего антитела к бета-субъединице рецетора инсулина (смесь гомеопатических разведений С12+С30+С200) - по 2 таблетки 2 раза в день - позволил за 4 недели нормализовать аппетит и снизить ИМТ до 36 кг/м².

Пример 4.

Пациент Д., 43 лет, проходил курс лечения по поводу ожирения. Обратился с жалобами на неэффективность диетотерапии. Назначение препарата, содержащего антитела к бета-субъединице рецетора инсулина в гомеопатическом разведении С200 по 1 таблетке 4 раза в день позволило снизить вес пациента на 10% за 5 недель лечения.