производные имидазолидинона

Классы МПК:	C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/496 не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов
Автор(ы):	ДЕМЛОВ Хенриетта (DE), КУН Бернд (CH), ОБСТ-ЗАНДЕР Ульрике (CH), РЁВЕР Штефан (DE), ШУЛЬЦ-ГАШ Таня (CH), РАЙТ Маттью (CH)
Патентообладатель(и):	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2008-03-18 публикация патента: 27.12.2011

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R¹ означает низший алкил, фтор-низший алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы; R² означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С₃-С₆-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида; R³ означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрегидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы; R⁴ , R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга означают водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазолидинона, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбeTa. 2 н. и 24 з.п. ф-лы.

производные имидазолидинона, патент № 2437882

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

производные имидазолидинона, патент № 2437882

где X означает N или CH;

R¹ означает низший алкил, фтор-низший алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы;

R² означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С₃-С₆-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида;

R³ означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрагидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы;

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ , R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга означают водород или низший алкил;

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где X означает N.

3. Соединения по п.1, где R¹ означает низший алкил, фтор-низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы.

4. Соединения по п.1, где R¹ означает низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида и фтор-низшего алкила.

5. Соединения по п.1, где R¹ означает изопропил, 2-трифторметилфенил, 2-хлорфенил или 2,3-дихлорфенил.

6. Соединения по п.1, где R¹ означает фенил.

7. Соединения по п.1, где R¹ означает пиридинил, нафтил, С₃-С₆-циклоалкил или С₃ -С₆-циклоалкил-низший алкил.

8. Соединения по п.1, где R¹ означает нафтил.

9. Соединения по п.1, где R² означает низший алкил, низший алкенил, С₃-С₆-циклоалкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида.

10. Соединения по п.1, где R² означает изопропил, циклогексил, фенил, 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2,4-дифторфенил.

11. Соединения по п.1, где R² означает галоид-низший алкил, тетрагидропиранил, пиридинил или фенил-низший алкил.

12. Соединения по п.1, где R² означает бензил.

13. Соединения по п.1, где R³ означает фенил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридинила, 3-тиено[3,2-с]пиридин-4-ила или пиразинила, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила и низшей алкоксигруппы.

14. Соединения по п.1, где R³ означает фенил или пиридинил, где фенил или пиридинил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила и фтор-низшего алкила.

15. Соединения по п.1, где R³ означает 2,5-диметилфенил, 2-метил-5-хлорфенил, 3-трифторметилпиридин-2-ил, 3-хлорпиридин-2-ил или 3-бром-6-метилпиридин-2-ил.

16. Соединения по п.1, где R³ означает гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензо[d]изотиазолила, бензооксазолила и пиразинила, где гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила.

17. Соединения по п.1, где R³ означает бензо[d]изотиазол-3-ил или 3,6-диметилпиразин-2-ил.

18. Соединения по п.1, где R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо означают водород или низший алкил.

19. Соединения по п.1, где R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ означают водород.

20. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(3-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(толуол-4-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметил-бензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-2-{4-[2-Oкco-3-фeнил-l-(2-тpифтopмeтилбeнзoлcyльфoнил)имидазолидин-4-карбонил]пиперазин-1-ил}бензонитрила,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-этилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пропилимидазолидин-2-она,

(RS)-3-Аллил-1-бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-бутил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклопентил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(R)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(3-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1 -карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(4-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бeнзoлcyльфoнил-3-бeнзил-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(+)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(-)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Xлopбeнзoлcyльфoнил)-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2,4-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3,3,3-трифторпропан-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(Бутан-1-сульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,

(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-6-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3,5-дихлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-3-Фeнил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(3-Хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(4-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]-6-метилникотинонитрила,

(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2,5-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(2-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Хлор-2-фторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2]бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2,6-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и

(S)-1-Бензолсульфонил-3-бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,

(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил] имидазолидин-2-она,

и их фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензооксазол-2-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,

4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пиридин-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-пропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(R)-2-мeтил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(S)-2-метил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-изопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-3-Бутил-1-(2-хлорбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(3-йодпропил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-циклопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(тетрагидропиран-4-ил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро-[1,2']бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-4-[4-(3-Хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2,4-дифторфенил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,

(S)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)-3-пропилимидазолидин-2-она,

(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пиридин-2-илимидазолидин-2-она,

(S)-3-Бензил-1-циклопропансульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-3-Бензил-1-(циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она, и

(S)-1-(Циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,

и их фармацевтически приемлемые соли.

23. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:

(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,

(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,

(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1 -(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она, и

(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,

и их фармацевтически приемлемые соли.

24. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета, включающая соединение по любому из пп.1-23 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

25. Соединения по любому из пп.1-23, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета.

26. Соединения по любому из пп.1-23, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых LXRальфа и/или LXRбета агонистами.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

замещенные циклогексилдиамины - патент 2526251 (20.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
кристаллические противогрибковые соединения - патент 2500679 (10.12.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - патент 2497807 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
пергидрохиноксалиновые производные - патент 2482113 (20.05.2013)
средство для инактивации днк-вирусов - патент 2480478 (27.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) - патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

твердые формы азоциклического амида - патент 2528975 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)

Класс A61K31/496 не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина - патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита - патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов

гепатопротекторное средство из морских водорослей - патент 2528898 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия - патент 2528741 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела - патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек - патент 2527700 (10.09.2014)
лечебное средство профилактики и лечения хронических заболеваний печени - патент 2526172 (20.08.2014)
способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией - патент 2524797 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) - патент 2524645 (27.07.2014)
экстракт семян fraxinus excelsior и его терапевтическое применение - патент 2523905 (27.07.2014)
способ экспериментальной терапии гепатита - патент 2522942 (20.07.2014)