производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете

Классы МПК:	C07D233/02 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью C07D233/06 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D233/10 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами азота кольца C07D233/28 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D471/10 спиро-конденсированные системы A61K31/4166 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):	АККЕРМАНН Жан (CH), АМРАЙН Курт (CH), ХУНЦИКЕР Даниель (CH), КУН Бернд (CH), МАЙВЕГ Александер Ф. (CH), НАЙДХАРТ Вернер (FR), ТАКАХАШИ Тадакатсу (JP)
Патентообладатель(и):	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2007-10-09 публикация патента: 10.01.2012

Изобретение относится к соединениям формулы

производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062

в которой R¹ означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R² означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R⁵ и R⁶ означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R³ и R⁴ означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R² не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединение формулы

производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062

в которой R¹ означает

а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил;

R² означает водород, метил, этил или циклопропил;

один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает

a) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил;

b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы;

c) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами;

e) нафтил или тетрагидронафтил;

f) фенилалкоксиалкил;

g) гидроксиалкил; или

h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой;

или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила;

один из R⁵ и R⁶ означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует;

и их фармацевтически приемлемые соли,

при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае, если один из R³ и R⁴ означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R² не означает водород или метил.

2. Соединение по п.1, в котором

один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает

a) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил;

b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, галогеналкила;

c) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами;

или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя арилалкилами.

3. Соединение по п.1, где соединение соответствует формуле

производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062

в которой R¹, R², R³ и R⁵ имеют значения, определенные в п.1.

4. Соединение по п.1, в котором соединение соответствует формуле

производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062

в которой R¹-R⁶ имеют значения, определенные в п.1.

5. Соединение по п.1, в котором один из R³ и R⁴ означает метил, а другой означает изопропил, циклопропил или циклопропилметил.

6. Соединение по п.1, в котором R³ и R⁴ означают метил, или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентан или индан.

7. Соединение по п.1, в котором R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклогексан или циклогептан.

8. Соединение по п.1, в котором один из R⁵ и R⁶ означает водород, а второй означает водород или отсутствует.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

1-адамантан-2-ил-3-бензил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-пиридин-2-илметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-изопропил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-(3-фторфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-пиридин-2-ил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-трет-бутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-(3-фторбензил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-[(S)-втор-бутил]-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-(2,2-диметилпропил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклогексил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-1-ил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-1-ил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-(1R,2S,4S/1S,2R,4R)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-4-трет-бутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-пиридин-2-илметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

адамантан-2-ил-3-циклобутилметил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-3-циклопропилметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропил-1-(5-фтор-2-трифторметилбензил)-4-метил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропил-4-метил-1-(2-трифторметилбензил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-[1-(4-хлорфенил)циклопропил]-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-бензил-5-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-метил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-3-метил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропилметил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-5-(2,2,2-трифторэтил)-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-3-метил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклобутилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-[(Z)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-1-(2-метоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-метоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-1-(2-трифторметоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-(2,4-дифторфенил)-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-1-(2-метил-6-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;

3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;

4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-изобутил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изобутилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-[(Е/Z)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-адамантан-2-ил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропилимидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;

4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

4-циклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

3-циклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

4,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;

4,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;

3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

4-циклопропил-1-[(Е)-5-метоксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-(2-фторэтил)-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4,4-триметилимидазолидин-2-он;

1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

(R или S)-4-циклопропил-3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

1-циклопропил-3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

1-циклопропил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

7-бензил-3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;

7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;

7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;

1',3'-дигидро-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]спиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он;

1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-спиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он; и

1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он.

10. Соединение по любому из пп.1-9, выбранное из группы, включающей

(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;

(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-адамантан-2-ил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропилимидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;

4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;

1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

3-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4,4-триметилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;

(R или S)-4-циклопропил-3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;

1-циклопропил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он; и

1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

1-[(Е)-5-аминоадамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

1-[(Z)-5-аминоадамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(E)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

1,1,1-трифтор-N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

1,1,1-трифтор-N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

трет-бутиловый эфир ({[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]амино}сульфонил)карбаминовой кислоты;

трет-бутиловый эфир ({[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]амино}сульфонил)карбаминовой кислоты;

N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;

N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;

2-гидрокси-N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

2-гидрокси-N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

1-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;

1-[(Е)-5-(диметиламино)адамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

1-[(Е)-5-(2,2,2-трифторэтокси)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

1-[(Z)-5-(2,2,2-трифторэтокси)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

3-хлор-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)бензонитрил;

3-(5,7-дигидроксиадамантан-2-ил)-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

1',3'-дигидро-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он;

1-[(Е)-5-аминоадамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

1-[(Z)-5-аминоадамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

1,1,1-трифтор-N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

1,1,1-трифтор-N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;

N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;

2-гидрокси-N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

2-гидрокси-N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

1-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;

1-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;

метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;

(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;

1-[5-(Е/Z)-(гидроксиметил)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

(E/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;

амид (Е/Z)-4-(2-Оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

3-[(Е/Z)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-(1-этил-2-Оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

(E/Z)-4-(1-этил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;

амид (E/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

3-(3-хлорбензил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4,4-диметилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4,4-диметил-3-(3-трифторметоксибензил)имидазолидин-2-он;

(R)-3-(4-бромбензил)-4-циклопропил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

N-[(Е)-4-(4-изопропил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(Z)-4-(4-изопропил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

5-бензил-7-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-2-оксо-5,7-диазаспиро[3.4]октан-6-он;

4-(1-циклопропил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.6]ундец-3-ил)бензамид;

1-циклопропил-3-(4-метокси-2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.6]ундекан-2-он;

4-(3-циклопропил-4-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)бензамид;

4-(1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

4-(1-циклопропил-3-(4-гидроксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

3-(3-хлор-4-метоксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

3-(3-хлор-4-гидроксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

1-циклопропил-3-(2,4-диметоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

1-циклопропил-3-(2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;

3-циклопропил-4-изопропил-1-(4-метоксифенил)имидазолидин-2-он;

3-циклопропил-4-изопропил-1-(4-гидроксифенил)имидазолидин-2-он;

3-циклопропил-1-(3-фтор-4-метоксифенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;

1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-8-фенил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

4-бензил-3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)имидазолидин-2-он;

3-бензил-1-(2-хлор-5-фторфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;

1-аллил-3-(2-хлор-5-фторфенил)-5-изопропилимидазолидин-2-он;

1-бензил-3-(2,5-дихлорфенил)-5-изопропилимидазолидин-2-он;

1-(2,5-дихлорфенил)-3-(4-фторбензил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;

1-(4-метоксифенил)-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

1-(4-гидроксифенил)-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

метиловый эфир (E/Z)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2-фторфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3',4'-дигидро-2Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафталин]-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-нафтален-2-илимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-3',4'-дигидро-1Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафтален]-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(Е)-4-(2-оксо-3',4'-дигидро-1Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафтален]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;

амид (Е)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(3-хлорфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

(S)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

(R)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;

4-этил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-фенилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(2-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(2-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метиксиметил-4-фенилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метиксиметил-4-фенилимидазолидин-2-он;

4-(3,4-дифторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

амид (Е)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(3-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3-бромфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3-бромфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2,4-дифторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

амид (Е)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(3-хлор-4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(3-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(4-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(4-трифторметоксифенил)-имидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(4-трифторметоксифенил)-имидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(3-трифторметилфенил)-имидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(3-трифторметилфенил)-имидазолидин-2-он;

4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(2,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-м-толилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-нафтален-2-илимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-бромфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Z)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3,4-диметоксифенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-пиридин-3-илимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(3-хлор-4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметил-4-фенилимидазолидин-2-он;

1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметил-4-фенилимидазолидин-2-он;

4-(4-хлорфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

4-(4-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

4-(4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

4-(4-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

4-(2-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;

3-бензил-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;

3-бензил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;

метиловый эфир (E/Z)-4-(3,4-диметил-2-оксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-хлорфенил)-3,4-диметил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(Е)-4-(3,4-диметил-2-оксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;

амид (Е)-4-(4-бензилоксиметил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-гидроксиметил-3-метилимидазолидин-2-он; и

6-[1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3-метил-2-оксоимидазолидин-4-илметокси]никотиннитрил.

12. Соединение по любому из пп.1-8 и 11, выбранное из группы, включающей

1-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;

N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;

N-[(E)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;

2-гидрокси-N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;

(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;

1-[5-(Е/Z)-(гидроксиметил)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;

3-[(Е/Z)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;

4-(1-циклопропил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.6]ундец-3-ил)бензамид;

4-(3-циклопропил-4-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)бензамид;

4-(1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

4-(1-циклопропил-3-(4-гидроксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

3-(3-хлорфенил-4-гидроксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

1-циклопропил-3-(2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;

3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;

амид (Е)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

4-(2-фторфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(3-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

амид (Е)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(S)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

(R)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;

1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;

амид (Е)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (E)-4-[(R)-4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (E)-4-[(S)-4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;

амид (Е)-4-[(R)-4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты; и

амид (Е)-4-[(S)-4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты.

13. Соединение по любому из пп.1-12, обладающее ингибирующей активностью в отношении фермента 11 производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11- -HSD1).

14. Соединение по любому из пп.1-12 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушениями, ассоциированными с ферментом 11 производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062 -гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11 производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете, патент № 2439062 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11- -HSD1), включающая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D233/02 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения n,n-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов - патент 2497810 (10.11.2013)

ингибиторы металло- -лактамазы - патент 2462450 (27.09.2012)
способ получения 2-анилинопиримидинов или их солей (варианты) - патент 2329260 (20.07.2008)
новые пятичленные гетероциклы, их получение, их применение и содержащие их фармацевтические препараты - патент 2240326 (20.11.2004)
сложные эфиры циклогексанола и содержащий их фармацевтический препарат - патент 2135465 (27.08.1999)
производные тиомочевины или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, способ ингибирования обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека - патент 2106341 (10.03.1998)

Класс C07D233/06 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

способ получения алкилимидазолина - патент 2487122 (10.07.2013)
применение 2-имидазолов для лечения расстройств цнс - патент 2440344 (20.01.2012)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2375346 (10.12.2009)

Класс C07D233/10 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами азота кольца

химические составы, композиции и способы их использования - патент 2413720 (10.03.2011)
противовоспалительные агенты - патент 2410376 (27.01.2011)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2375346 (10.12.2009)

Класс C07D233/28 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

замещенные производные имидазолина, обладающие аффиностью к µ-опиатному рецептору - патент 2427571 (27.08.2011)

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора - патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана - патент 2497824 (10.11.2013)
этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения - патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана - патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы - патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана - патент 2470933 (27.12.2012)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к - патент 2470023 (20.12.2012)
производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы - патент 2469032 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила - патент 2463299 (10.10.2012)

Класс A61K31/4166 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин

соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
ингибитор гепараназной активности - патент 2503454 (10.01.2014)
производные имидазолидин-2,4-диона и их применение в качестве лекарственного средства против рака - патент 2497812 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
новые имидазолидиновые соединения как модуляторы андрогенных рецепторов - патент 2488584 (27.07.2013)
способ повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда - патент 2483726 (10.06.2013)
применение фунгицидов для обработки микозов у рыб - патент 2482845 (27.05.2013)
замещенные арилимидазолоны и -триазолоны в качестве ингибиторов рецепторов вазопрессина - патент 2460724 (10.09.2012)
диарилтиогидантоиновые соединения - патент 2449993 (10.05.2012)
диарилгидантоины - патент 2448096 (20.04.2012)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях - патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа - патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 - патент 2524630 (27.07.2014)