производные 2-метилморфолин пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина в качестве ингибиторов mtor
Классы МПК: | C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D471/14 орто-конденсированные системы C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D401/04 связанные непосредственно C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D487/04 орто-конденсированные системы A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | ДАГГАН Хитер Мэри Эллен (GB), ЛЕРУ Фредерик Жорж Мари (GB), МАЛАГУ Карин (GB), МАРТИН Нилл Морриссон Барр (GB), МЕНИР Кейт Аллан (GB), СМИТ Грейм Камерон Марри (GB) |
Патентообладатель(и): | КУДОС ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛИМИТЕД (GB) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2007-08-21 публикация патента:
20.03.2012 |
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I)
или его фармацевтически приемлемым солям, которые действуют в качестве ингибиторов mTOR. Также заявляется получение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, а также заявляется применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства предназначенного для получения противоракового действия. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр.

Формула изобретения
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X5 и X6 представляют собой СН;
X8 представляет собой N;
R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой или
или
или или
2. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia или Ib
или их фармацевтически приемлемую соль,
где X5 и X6 представляют собой СН, X 8 представляет собой N, а остальные представляют собой СН;
R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой или
или
или или
3. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia
или его фармацевтически приемлемую соль
где X5 и X6 представляют собой СН, X 8 представляет собой N, R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой или
или
или или
4. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой .
6. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Соединение по п.1, которое представляет собой
8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора mTOR, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее активностью ингибитора mTOR.
10. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения ингибирующего действия в отношении mTOR.
11. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения противоракового действия.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы
Класс C07D471/14 орто-конденсированные системы
Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D401/04 связанные непосредственно
Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы
Класс A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства