диарилгидантоины
Классы МПК: | C07D235/02 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами C07D233/86 атомы кислорода и серы, например тиогидантоин A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы A61K31/4166 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин A61P5/28 антиандрогены |
Автор(ы): | СОЙЕРС Чарлз Л. (US), ЮНГ Майкл Э. (US), ЧЭН Чарли Д. (US), ОУК Самеди (US), УЭЛСБИ Дерек (US), ТРАН Крис (US), ВОНГВАЙПАТ Джон (US), УО Донгвон (US) |
Патентообладатель(и): | ТЕ РИДЖЕНТС ОФ ТЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-03-29 публикация патента:
20.04.2012 |
Настоящее изобретение относится к новым производным диарилгидантоина, а именно к соединениям формул [RD162], [RD162 ] [RD162 ]. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, основанному на использовании указанных соединений. Технический результат: получены новые производные диарилтиогидантоина, обладающие полезной биологической активностью. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 29 ил., 11 табл., 60 пр.
class=fancy HREF="/images/patents/10/2448096/2448096-115.gif" TARGET="_blank" TITLE="2 Kb" TI="CF" HE="35" WI="122">
Формула изобретения
1. Соединение, выбранное из группы, включающей
[RD162]
[RD162 ] и
[RD162 ]
2. Соединение по п.1 формулы
[RD162]
3. Соединение по п.1 формулы
[RD162 ]
4. Соединение по п.1 формулы
[RD162 ]
5. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая имеет форму, выбранную из группы, состоящей из раствора, дисперсии, суспензии, порошка, капсулы, таблетки, пилюли, капсулы с замедленным выделением, таблетки с замедленным выделением, пилюли с замедленным выделением.
7. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой соединение растворено.
8. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая растворитель.
9. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая один или более диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.
10. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.
11. Способ лечения гиперпролиферативного нарушения, включающий назначение фармацевтической композиции по п.5 субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, осуществляя таким образом лечение гиперпролиферативного нарушения.
12. Способ по п.11, в котором композиция назначается с дозой соединения в диапазоне:
(a) около 0,001-100 мг на кг веса тела в день;
(b) около 0,01-100 мг на кг веса тела в день;
(c) около 0,1-10 мг на кг веса тела в день;
(d) около 1 мг на кг веса тела в день.
13. Способ по п.11, в котором композицию вводят внутривенной инъекцией, инъекцией в ткань, внутрибрюшинно, перорально или через нос.
14. Способ по п.11, в котором гиперпролиферативным нарушением является рак простаты.
15. Способ по п.14, в котором гиперпролиферативным нарушением является резистентный к гормонам рак простаты.
16. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
17. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.3 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
18. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.4 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
19. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак простаты.
20. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой резистентный к гормонам рак простаты.
21. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой чувствительный к гормонам рак простаты.
22. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой доброкачественную гиперплазию простаты.
23. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак молочной железы.
24. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак яичников.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D235/02 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
Класс C07D233/86 атомы кислорода и серы, например тиогидантоин
Класс A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
Класс A61K31/4166 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин