производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Формула изобретения

1. Соединение формулы VI:



и его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры, стереоизомеры, поворотные изомеры, диастереоизомеры, атропоизомеры или рацематы;

в которой

R выбран из группы, включающей N(R¹)₂, N(R¹)-A-G-Q-J;

А выбран из группы, включающей -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)N(R ^8a)-, -S(O)₂-;

G отсутствует или выбран из группы, включающей -[C(R^a)(R^b)] _x-, -[C(R^a)(R^b)]_x-O-[C(R ^a)(R^b)_y и -[C(R^a)(R ^b)]_x-N(R^8a)-[C(R^a)(R ^b)]_y-, или выбран из группы, включающей (циклогексил)-, -(пирролидинил)-;

Q отсутствует или обозначает -С(O)-{N(R ^8a)-[C(R^a)(R^b)_y}_p -;

J выбран из группы, включающей Н, С₁-С ₄алкил, галоген, гидроксигруппу, аминогруппу, CO₂ H, CO₂-С₁-С₄алкил, Р(O)(ОН) ₂;

R^a выбран из группы, включающей Н, С₁-С₄алкил, F, -N(R¹)₂ ;

R^b выбран из группы, включающей Н, С ₁-С₄алкил и F;

р равно 1;

х и y независимо в каждом случае выбраны из целых чисел, равных 0-10;

R¹ независимо в каждом случае выбран из группы, включающей -Н, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкил, замещенный J, и -R^4b ;

R² обозначает остаток формулы:



R^2a выбран из группы, включающей ОН, OC(O)R^4a;

R^2b обозначает Н;

R³ обозначает Н или С₁-С₄ алкил;

R¹² обозначает СН₂-O-СН ₃;

R^4a обозначает Н или С₁ -С₄алкил;

R^4b обозначает С ₁-С₄алкил;

R⁵ обозначает Н;

R^8a обозначает Н.

2. Соединение по п.1, в котором R^2a обозначает ОН или ОАс и R^2b обозначает Н.

3. Соединение по п.1, в котором А обозначает С(O), С(O)O или C(O)NH;

G обозначает циклогексил;

Q отсутствует; и

J обозначает CO₂H или CO₂C₁-C₄алкил.

4. Соединение по п.1, в котором соединение формулы VI представляет собой соединение формулы VII:



и его фармацевтически приемлемые соли.

5. Способ борьбы с бактериальной инфекцией у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и фармацевтически приемлемый носитель, так что проводится борьба с бактериальной инфекцией.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.