пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1

Классы МПК:	C07D213/82 в положении 3 C07D401/04 связанные непосредственно C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D413/04 связанные непосредственно A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):	МАККОУЛЛ Уилльям (GB), ПАКЕР Мартин (GB), СКОТТ Джеймс Стюарт (GB), УИТТАМОР Пол Роберт Оуэн (GB)
Патентообладатель(и):	АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:	подача заявки: 2007-10-31 публикация патента: 27.05.2012

Изобретение относится к соединению формулы (I):

пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674

где значения радикалов Q, R¹, R², R³, R⁴, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения и т.д. и к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11 пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674 HSD1 у теплокровного животного. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое обладает ингибиторной активностью в отношении фермента 11- пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674 -гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 человека (11 HSD1). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 187 прим.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (1):

пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674

где Q представляет собой одинарную связь, -O-, -S- или -N(R¹⁵)-, где R¹⁵ представляет собой водород или C_1-3алкил, или R¹⁵ и R¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо;

R¹ представляет собой С_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилС_1-3алкил, фенил, фенилC_1-3алкил, гетероарил, гетероарилC_1-3алкил, гетероциклил или гетероциклилC_1-3алкил [каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C_1-3алкила, галогено, карбоксиC_1-3алкила, C_1-3алкилS(O)_n- (где n равно 0, 1, 2 или 3), R^5'C(O)-; и R^5' и R^5'' независимо выбраны из водорода и C_1-3алкила], и возможные заместители гетероциклила и гетероциклильной группы в гетероциклилC_1-3алкиле дополнительно выбраны из R²¹, R²¹CO-, R²¹S(O)_k (где k равно 2) и R²¹CH₂OC(O)-, где R²¹ представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено; или

когда Q представляет собой связь, тогда R¹ также может представлять собой водород;

R² выбран из групп C_3-7циклоалкил(CH₂)_m- и C_6-12полициклоалкил(CH₂)_m- (где циклоалкильные и полициклоалкильные кольца возможно содержат 1 или 2 кольцевых атома, независимо выбранных из азота и кислорода, m равно 0, 1 или 2, и эти кольца возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из R⁶);

R³ выбран из водорода, C_1-4алкила, C_3-5циклоалкила и C_3-5 циклоалкилметила;

R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную моноциклическую, бициклическую или мостиковую кольцевую систему, возможно содержащую 1 или 2 дополнительных кольцевых гетероатома азота, при этом результирующая кольцевая система возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из R⁷ ;

R⁴ независимо выбран из галогено и C_1-7алкила;

R⁶ и R⁷ независимо выбраны из гидроксила, галогено, трифторметила, R⁹ , R⁹O-, (R^9')(R^9'' )NC(O)-, R⁹S(O)_a-, где a равно числу от 0 до 2, фенила и гетероарила [где результирующая кольцевая система возможно замещена трифторметилом];

R⁹ независимо представляет собой C_1-3алкил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидроксила и галогено;

R^9' и R^9'' представляют собой водород;

p равно 0 или 1;

либо X представляет собой -O(CH₂)_q-, -S(CH₂)_q- или -N(R¹²)(CH₂)_q-, где R¹² представляет собой водород или C_1-3алкил, и q равно 0 или 1; и

Y представляет собой:

1) C_3-7циклоалкдиильное кольцо, фениленовое кольцо, адамантдиильную группу или -[C(R_x)(R_y)]_v- (где R_x и R_y представляют собой водород, и v равно 2); либо

2) -X-Y- вместе представляют собой группу формулы:

пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674

где кольцо A связано с пиридиновой группой, а группа -(Z)_t[C(R¹³)(R¹⁴)_s- связана с карбоксильной группой; и

A представляет собой 4-7-членную моно-, би- или спирогетероциклическую кольцевую систему, содержащую кольцевой атом азота, по которому она присоединена к пиридиновому кольцу, и дополнительно возможно еще один кольцевой гетероатом, выбранный из азота и кислорода;

Z представляет собой -О- или -N(R¹⁶)-, где R¹⁶ представляет собой водород или C_1-3алкил;

t равно 0 или 1 при условии, что когда s равно 0, тогда t равно 0;

R¹⁰ представляет собой C_1-3алкил;

u равно 0 или 1;

R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из водорода и C_1-3алкила, или R¹³ и R¹⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать C_3-7циклоалкильное кольцо; и

s равно 0, 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый in vivo сложный эфир;

при условии, что соединение не представляет собой:

{(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или

{(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту;

или их фармацевтически приемлемую соль или гидролизуемый in vivo сложный эфир.

2. Соединение по п.1, где:

Q представляет собой O, S или одинарную связь, и R¹ представляет собой C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил или C_3-7циклоалкилC_1-3алкил [каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C_1-3алкила, галогено и C_1-3 алкилS(O)_n- (где n равно 0, 1, 2 или 3).

3. Соединение по п.1, где Q представляет собой -S-, и R¹ представляет собой C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил или C_3-7циклоалкилC_1-3алкил.

4. Соединение по п.1, где p равно 0.

5. Соединение по п.1, где R² выбран из групп C_3-7циклоалкил(CH₂ )_m- и

C_6-12полициклоалкил(CH₂)_m- (где m равно 0, 1 или 2, и кольца возможно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из R⁶, и R⁶ независимо выбран из гидроксила, галогено и трифторметила).

6. Соединение по п.1, где R³ представляет собой водород.

7. Соединение по п.1, где R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную 5- или 6-членную моноциклическую кольцевую систему, возможно содержащую 1 дополнительный кольцевой атом азота, и возможно замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из R⁷, где R⁷ выбран из гидрокси, галогено и трифторметила.

8. Соединение по п.1, где X представляет собой -O-, -S- или -N(R¹²)-, где R¹² представляет собой водород или C_1-3алкил, и Y представляет собой C_3-7циклоалкдиильное кольцо.

9. Соединение по п.1, где -X-Y- вместе представляют собой группу формулы:

пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674

где кольцо A связано с пиридиновой группой, а группа -[C(R¹³)(R¹⁴)_s- связана с карбоксильной группой; и

A представляет собой 4-7-членную моно-, би- или спирогетероциклическую кольцевую систему, содержащую кольцевой атом азота, по которому она присоединена к пиридиновому кольцу, и дополнительно возможно еще один кольцевой гетероатом, выбранный из азота и кислорода;

R¹⁰ представляет собой C_1-3алкил;

u равно 0 или 1;

R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из водорода и C_1-3алкила, или R¹³ и R¹⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать C_3-7циклоалкильное кольцо; и

s равно 0, 1 или 2.

10. Соединение по п.1, которое представляет собой:

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-3-карбоновую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперазин-1-ил]уксусную кислоту,

(3R,5S)-4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]адамантан-1-карбоновую кислоту,

(3R,5S)-4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]адамантан-1-карбоновую кислоту,

4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-метил-амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксибензойную кислоту,

3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,

4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,

4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксибензойную кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]уксусную кислоту,

3-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]пропановую кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилфенокси]уксусную кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенокси]уксусную кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]пропановую кислоту,

2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилфенил]уксусную кислоту,

2-[3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]уксусную кислоту,

2-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,

4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксициклогексан-1-карбоновую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-2-карбоновую кислоту,

(2S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]пропановую кислоту,

4-[[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]метил]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

3-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]пропановую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]азепан-4-карбоновую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,

(1S,5R)-3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пропан-2-ил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

3-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]пропановую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]азетидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклобутан-1-карбоновую кислоту,

1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]пропановую кислоту,

2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]-2-метил-пропановую кислоту,

2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]уксусную кислоту,

1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-метил-пиперидин-3-карбоновую кислоту,

2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,

1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]циклобутан-1-карбоновую кислоту,

1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,

4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]морфолин-2-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(2S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,

(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

4-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]морфолин-2-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

4-[[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]метил]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

4-[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

4-[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]уксусную кислоту,

(1R,5S)-3-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,

1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

3-[1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]пропановую кислоту,

2-[1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(2S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,

(1R,5S)-3-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

(2S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,

(3R)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(1R,5S)-3-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[6-бензилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,

(1R,5S,6r)-3-(6-(циклопентилтио)-5-(3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

(1S,5R)-3-[6-циклогексилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиридин-2-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(пиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиразин-2-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[3-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[4-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(4-карбамоилпиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-циклопропил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-(циклопропилметил)карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-этил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-пропан-2-ил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[(4-гидроксициклогексил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[3-[2-(трифторметил)фенил]пирролидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[((2R,5S)-5-метилсульфонил-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиридин-3-илэтилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиразин-2-илэтилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[2-(4-фторфенил)этокси]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3-метилбутокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3-фенилпропокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиридин-3-илэтокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-метокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(1-пиперидил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-[2-(4-хлорфенил)этиламино]-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-ил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[4-(4-фторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-этилсульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-[4-(бензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-фенилметоксикарбонилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропиламино-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(фенетиламино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(метил-фенетил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(метил-пропил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пирролидин-1-ил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропиламино-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-(метил-пропил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(1-адамантилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-бутил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-бутил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3S)-1-[6-бутил-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопропил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопропил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопропил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3R)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

[(3S)-1-{5-[((2R,5S)-5-метоксиадамантан-2-ил)(метил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил}пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,

[(3S)-1-{5-[((2R,5S)-5-гидроксиадамантан-2-ил)(метил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,

{(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)-6-(пропилтио)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту,

{(3S)-1-[6-(пропилтио)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту,

[(3S)-1-{5-[метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил}пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,

(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(1R-,5S)-3-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,

2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,

1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,

(S)-2-(1-(5-(циклогексилкарбамоил)-3-фтор-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил)уксусную кислоту или (R)-2-(1-(5-(циклогексилкарбамоил)-3-фтор-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил)уксусную кислоту,

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения, атеросклероза, глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

12. Соединение по п.1 для применения в способе профилактического или терапевтического лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения, атеросклероза, глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии у теплокровного животного, например человека.

13. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения или атеросклероза.

14. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для лечения глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

15. Применение соединения по п.1 в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11 пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1, патент № 2451674 HSD1 у теплокровного животного, например человека.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D213/82 в положении 3

замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)

антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения - патент 2505527 (27.01.2014)
соли n-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида - патент 2499796 (27.11.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса - патент 2490253 (20.08.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах - патент 2489425 (10.08.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
новые соединения - патент 2456273 (20.07.2012)
замещенные производные циклогексилметила - патент 2451009 (20.05.2012)
способ получения n-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида и n-(2,4,6-триметил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида - патент 2447072 (10.04.2012)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в - патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства - патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза - патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом - патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение - патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
способы усиления стабилизации индуцируемого гипоксией фактора-1 альфа - патент 2521251 (27.06.2014)
композиции и способы лечения колита - патент 2518416 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения - патент 2498983 (20.11.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх - патент 2498798 (20.11.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение - патент 2497809 (10.11.2013)
способы лечения тревоги - патент 2491931 (10.09.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов - патент 2487121 (10.07.2013)

Класс A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран - патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) - патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших - патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет - патент 2527357 (27.08.2014)