антигельминтное средство
Классы МПК: | A61K31/606 содержащие аминогруппы A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы A61P33/10 антигельминтные средства |
Автор(ы): | Архипов Иван Алексеевич (RU), Архипова Анастасия Ивановна (RU), Архипова Дина Рамильевна (RU), Белова Елена Евгеньевна (RU), Садов Константин Михайлович (RU) |
Патентообладатель(и): | Государственное научное учреждение (ГНУ) Всероссийский научно-исследовательский институт гельминтологии им. К.И. Скрябина (ВИГИС) (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2011-05-30 публикация патента:
10.06.2012 |
Изобретение относится к ветеринарной паразитологии и может быть рекомендовано для лечения цестодозов и нематодозов. Предлагаемое антигельминтное средство вигисокс содержит фенасал, фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2:0,8:2,0. Вигисокс в дозе 50 мг/кг обладает расширенным спектром действия, включая нематод, 100%-ой эффективностью против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, и не обладает побочным действием. 4 табл., 4 пр.
Формула изобретения
Антигельминтное средство, включающее фенасал, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит фенбендазол и поливинилпирролидон при соотношении компонентов: фенасал: фенбендазол: ПВП (поливинилпирролидон) - 7,2:0,8:2,0.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения цестодозов и нематодозов жвачных животных.
Известны средства для лечения цестодозов: фенасал, сульфат меди и др. и нематодозов: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел (1, 3).
Недостатком указанных препаратов является их узкий спектр действия. Если фенасал, сульфат меди эффективны при цестодозах, то они не эффективны при нематодозах. И, наоборот, нематодоциды: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел - неэффективны при цестодозах. Из этих препаратов албендазол и фенбендазол обладают в повышенных дозах активностью против мониезий, но не действуют на сколекс цестод, что позволяет затем снова им восстанавливаться. Кроме того, при применении некоторых антигельминтиков отмечают побочные действия: саливацию, эмбриотропное действие (4).
Разработка антигельминтного средства, эффективного против цестод и нематод, обусловлена тем, что практически молодняк овец и крупного рогатого скота инвазирован одновременно как цестодами, так и нематодами.
Наиболее близким к заявленному техническим решением является фенасал, который применяется в дозе 100 мг/кг при мониезиозе овец.
К недостаткам препарата относится неэффективность против нематод и высокая терапевтическая доза при мониезиозе 100 мг/кг для овец и 150-200 мг/кг для телят (5).
Предлагаемое антигельминтное средство под названием вигисокс включает в себя фенасал (5,4 дихлорсалициланилид), фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2: 0,8: 2,0.
Антигельминтное средство вигисокс представляет собой порошок серо-белого цвета. Включение фенбендазола позволило повысить антигельминтную активность, снизить терапевтическую дозу, расширить спектр антигельминтного действия и предотвратить побочное действие.
Сопоставительный анализ заявляемого технического решения с прототипами показывает, что заявляемое средство отличается от известных тем, что дополнительно включает фенбендазол и поливинилпиролидон (ПВП), усиливающие активность фенасала против цестод и проявляющие одновременно эффективность против нематод.
Для приготовления вигисокса берется 7,2 части фенасала, 0,8 части фенбендазола и 2,0 части ПВП, помещают в смеситель и смешивают до получения однородной смеси.
Аналогично описанному получают антигельминтное средство, в котором компоненты находятся в соотношениях: фенасал: фенбендазол:
поливинилпиролидон - 6:1:3 и 8:0,4:1,6.
Примеры конкретного исполнения.
Пример 1. В опыт взяли 60 голов молодняка овец, спонтанно инвазированных мониезиями и нематодами, разделили их на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала, фенбендазола и ПВП - 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы в соотношении 6:1:3; овцы 3-й группы в соотношении 8:0,4:1,6. Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали молодняку овец перорально, однократно. Овцы 4-й группы получили фенасал (прототип) в дозе 100 мг/кг. Животным 5-й группы задавали фенбендазол (прототип) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.
Эффективность антигельминтного средства вигисокс определяли по результатам количественных копроовоскопических исследований до и через 20 суток после дачи препарата.
Результаты примера 1 приведены в таблице 1.
Таблица 1 | |||||||
Эффективность предлагаемого антигельминтного средства вигисокса при мониезиозе и нематодозах молодняка овец | |||||||
№ группы | Группа животных | Кол-во жив-х | Препарат | Соотношение фенасала: фенбендазо ла: ПВП | Доза мг/кг | Эффект. против % | |
мониезий | нематод | ||||||
1. | подопытная | 10 | вигисокс | 7,2:0,8:2,0 | 50 | 100 | 100 |
2. | подопытная | 10 | вигисокс | 6:1:3 | 50 | 70,5 | 99,0 |
3. | подопытная | 10 | вигисокс | 8:0,4:1,6 | 50 | 93,4 | 65,2 |
4. | подопытная | 10 | фенасал прототип | 50 | 81,8 | 0 | |
5. | подопытная | 10 | фенбендазол прототип | 10 | 58,2 | 98,6 | |
6. | контрольная | 10 | - | - | - | - | - |
Как видно из таблицы 1, предлагаемое антигельминтное средство вигисокс проявило наиболее высокую активность (100%) против мониезий и нематод при соотношении 7,2:0,8:2,0.
Пример 2. В опыт подобрали 60 телят, спонтанно инвазированных мониезиями и стронгилятами (нематоды), которых разделили на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы - в соотношении 6:1:3; телята 3-й группы - в соотношении 8:0,4:1,6.
Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали телятам перорально однократно. Животные 4-й группы получили фенасал (прототип 1) в дозе 50 мг/кг. Телята 5-й группы - фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.
Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.
Результаты примера 2 предоставлены в таблице 2.
Таблица 2 | |||||||
Эффективность вигисокса при мониезиозе и нематодозах телят. | |||||||
№ группы | Группа животных | Кол-во жив-х | Препарат | Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП | Доза мг/кг | Эффект, против % | |
мониезий | нематод | ||||||
1. | подопытная | 10 | вигисокс | 7,2:0,8:2,0 | 50 | 100 | 100 |
2. | подопытная | 10 | вигисокс | 6:1:3 | 50 | 63,2 | 92,4 |
3. | подопытная | 10 | вигисокс | 8:0,4:1,6 | 50 | 100 | 67,5 |
4. | подопытная | 10 | фенасал прототип 1 | 50 | 82,4 | 0 | |
5. | подопытная | 10 | фенбендазол прототип 2 | 10 | 54,5 | 97,8 | |
6. | контрольная | 10 | - | - | - | - | - |
Как видно из таблицы 2, наилучшие результаты получены при применении вигисокса против мониезий и нематод у телят при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 2:0,8:2,0.
Пример 3. В опыт подобрали 60 овец, спонтанно инвазированных мониезиями, которых разделили на 4 группы. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; овцы 2-й группы получили фенасал (прототип 1). Животные получали вигисокс и фенасал в дозе по 50 мг/кг однократно, перорально. Овцы 3-й группы получили фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 4-й группы препарат не получали и служили контролем.
Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.
Результаты примера 3 предоставлены в таблице 3.
Таблица 3 | ||||||
Эффективность вигисокса при мониезиозе овец. | ||||||
№ группы | Группа животных | Кол-во жив-х | Препарат | Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП | Доза мг/кг | Эффективность, % |
1. | подопытная | 15 | вигисокс | 7,2:0,8:2,0 | 50 | 100 |
2. | подопытная | 15 | фенасал прототип 1 | - | 50 | 68,6 |
3. | подопытная | 15 | фенбендазол прототип 2 | - | 10 | 56,2 |
4. | контрольная | 15 | - | - | - | - |
Вигисокс при соотношении компонентов 7,5:0,8:2,0 показал 100%-ую эффективность против мониезий.
Учитывая высокую эффективность вигисокса против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0 в дальнейших испытаниях использовали препарат с этим соотношением компонентов.
Пример 4. В производственных условиях вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0, испытали на 460 головах крупного рогатого скота, спонтанно инвазированного нематодами. По результатам выборочных гельминтологических вскрытий зараженность животных до введения вигисокса составила 224,6 экз. на голову.
Вигисокс при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 7,2:0,8:2,0 задавали крупному рогатому скоту 1-й группы (180 голов) однократно с концентрированным кормом в дозе 50 мг/кг.Крупный рогатый скот 2-й группы (150 голов) получал прототип - фенасал в дозе 50 мг/кг однократно с концентрированным кормом. Контролем служили 130 голов крупного рогатого скота, не получавшие препарат.
В период и после дегельминтизации проводили наблюдение за клиническим состоянием животных и возможным проявлением побочного действия препарата.
Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.
Результаты примера 4 предоставлены в таблице 4.
Таблица 4 | ||||||
Результаты учета эффективности и клинического состояния крупного рогатого скота после дегельминтизации вигисоксом (50 мг/кг) | ||||||
№ группы | Группа животных | Кол-во голов | Препарат | Соотношение фенасала: фенбендазол: ПВП | Эффективность, % | Кол-во случаев диареи |
1. | подопытная | 180 | вигисокс | 7,2:0,8:2,0 | 99,6 | 0 |
2. | подопытная | 150 | фенасал прототип | - | 4,3 | 3 |
3. | контрольная | 130 | - | - | - | - |
Полученные результаты показывают, что применение антигельминтного средства вигисокс обеспечивает высокую эффективность его при мониезиозе овец (100%) и крупного рогатого скота (100%); нематодозах овец (100%) и крупного рогатого скота (100%), расширение спектра действия, включая нематод, снижение терапевтической дозы при мониезиозе крупного рогатого скота и овец до 50 мг/кг по сравнению с прототипом 1 - фенасалом (100 мг/кг) и предотвращает проявление побочного действия (диарею).
Источники информации
1. Мероприятия по предупреждению и ликвидации гельминтозов животных (Инструкция) - М., 1999.
2. Демидов Н.В. // Антигельминтики в ветеринарии. - М., 1982. - 367 с.
3. Архипов И.А. Новые отечественные антигельминтики при гельминтозах животных // Ветеринария. - 1998. - № 11. - С.29-31.
4. Архипов И.А. Побочные действия антигельминтиков и эндэктоцидов и пути их предотвращения // Ветеринария. - 1999. - № 12. - С.24-25.
5. Архипов И.А. // Антигельминтики: фармакология и применение. - М., 2009. - 405 с.
Класс A61K31/606 содержащие аминогруппы
Класс A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
Класс A61P33/10 антигельминтные средства