новые соединения

Классы МПК:	C07D231/40 ацилированные по атому азота C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D487/04 орто-конденсированные системы A61K31/415 1,2-диазолы A61K31/4155 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/4427 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы A61K31/497 содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):	ФУТ Кевин Майкл (GB), ТЕОКЛИТОУ Мария-Елена (GB), ТОМАС Эндрью Питер (GB), БАТТАР Дейвид (GB)
Патентообладатель(и):	АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритеты:	подача заявки: 2007-12-20 публикация патента: 20.08.2012

Изобретение относится к соединению формулы (I):

новые соединения, патент № 2458920

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R¹)_a означает

новые соединения, патент № 2458920 группу; -B-(R²)_b означает группу, указанную в п.1 формулы, R³ означает водород; Х означает СН₂ или О; и Y означает CH₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I):

новые соединения, патент № 2458920

или его фармацевтически приемлемая соль

где -A-(R¹)_a означает группу;

-B-(R²)_b означает ; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

новые соединения, патент № 2458920 ; ; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; новые соединения, патент № 2458920 или

группу;

R³ означает водород;

X означает СН₂ или О; и

Y означает СН₂.

2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1

где -A-(R¹)_a означает новые соединения, патент № 2458920 группу;

-B-(R²)_b означает ; ; ; ; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ;

или

группу;

R³ означает водород;

X означает СН₂ или О; и

Y означает СН₂.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение выбрано из

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-морфолин-4-ил-бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-этоксиэтокси)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-пиперидил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1H-пиразол-3-ил]-4-пиперазин-1-ил-бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(диметиламинометил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(3,3-диметил-1-пиперидил)метил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-морфолин-4-илэтил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(метил-(оксолан-2-илметил)амино)метил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пиперидил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-диметиламино-бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-5-пиперазин-1-ил-тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(2-диметиламиноэтиламино)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(2,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-илпиперазин-1-ил)бензамида,

4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,

4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3-метоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метил-4-пиперидил)бензамида,

4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

4-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамида,

4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,

5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,

2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,

5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[4-(1-гидроксипропан-2-ил)пиперазин-1-ил]бензамида,

N-(3-(3,5-диметоксибензилокси)-1Н-пиразол-5-ил)-2-((3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-3-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-енилпиперидин-4-ил)бензамида,

4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-инилпиперидин-4-ил)бензамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метилпиперидин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

5-(3-диэтиламинопирролидин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-этилпиперидин-4-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-метиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,

4-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

5-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,

2-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,

N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,

и фармацевтически приемлемых солей любого одного из перечисленных соединений.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.

6. Применение соединения формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли по п.1 при производстве лекарственного средства, предназначенного для получения FGFR ингибирующего эффекта.

7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающее активностью в качестве ингибитора FGFR.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве ингибитора FGFR, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1, совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D231/40 ацилированные по атому азота

5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)

соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов - патент 2487121 (10.07.2013)
ингибиторы киназ и способы их применения - патент 2442777 (20.02.2012)
соединения для использования в фармацевтике - патент 2436575 (20.12.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 - патент 2419624 (27.05.2011)
фармацевтические соединения - патент 2416610 (20.04.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) - патент 2408585 (10.01.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета - патент 2403246 (10.11.2010)
бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов - патент 2392275 (20.06.2010)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших - патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу - патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток - патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения - патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 - патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана - патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) - патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 - патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты - патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) - патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх - патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 - патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды - патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr - патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение - патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения - патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака - патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов - патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона - патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка - патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат - патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность - патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение - патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов - патент 2521333 (27.06.2014)

Класс A61K31/415 1,2-диазолы

композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ - патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте - патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте - патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы - патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она - патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости - патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/4155 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них - патент 2519060 (10.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных - патент 2517044 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)
бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение - патент 2488582 (27.07.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение - патент 2481330 (10.05.2013)

Класс A61K31/4427 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний - патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний - патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила - патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek - патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона - патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии - патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr - патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида - патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения - патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/497 содержащие дополнительно гетероциклические кольца

диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства - патент 2523387 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2518071 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения атипичных нейролептиков на основе хинолина - патент 2497819 (10.11.2013)
новые соединения, применение и получение их - патент 2493152 (20.09.2013)
фармацевтическая композиция, содержащая производное 1,2-дитиолтиона, для предотвращения или лечения заболевания, обусловленного повышенной экспрессией lxr-альфа - патент 2491065 (27.08.2013)
октагидропенталеновые соединения в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов - патент 2481332 (10.05.2013)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)