твердые формы рацемического илапразола
Классы МПК: | C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки |
Автор(ы): | БРАКЕТТ Джон М. (US), ДЖОНАЙТИС Дэвид Т. (US), ЛАЙ Вей (US), ЛЬЮ Джих Хуа (US), ПАРЕНТ Стефан Д. (US), ШЕН Джиную (CA) |
Патентообладатель(и): | ИЛ ЯНГ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ, ЛТД. (KR) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2007-12-28 публикация патента:
10.11.2012 |
Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам А, В и F рацемического илапразола (2-[[(4-метокси-3-метил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-5-(1Н-пиррол-1-ил)-1Н-бензимидазола). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе кристаллического илапразола и к применение кристаллического илапразола. Технический результат: получены новые кристаллические формы илапразола, полезные для ингибирования секреции желудочной кислоты. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 57 ил., 39 табл., 10 пр.
Формула изобретения
1. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 139.1 и 12.6.
2. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 167°С.
3. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 8.0°2 ±0.2°2 , 13.2°2 ±0.2°2 , и 24.1°2 ±0.2°2 .
4. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 156.2, 143.2, 110.4 и 10.5.
5. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 170°С.
6. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 9.4°2 ±0.2°2 , 17.5°2 ±0.2°2 , 18.8°2 ±0.2°2 ; и 32.8°2 ±0.2°2 .
7. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 152.2, 135.7, 116.2, и 11.5.
8. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 159°С.
9. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 6.8° 2 ±0.2°2 , 9.1° 2 ±0.2°2 , 22.0°2 ±0.2°2 , и 25.5°2 ±0.2°2 .
10. Фармацевтическая композиция для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, содержащая от примерно 10 до примерно 50 мг илапразола по пп.1, 4 и 7.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что указанная композиция является фармацевтической композицией замедленного высвобождения.
13. Кристаллическая форма рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для использования в лечении желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем.
14. Использование кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для производства лекарственного средства для лечения желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем, в котором терапевтически эффективное количество илапразола находится в пределах от около 0,001 мг/кг до около 50 мг/кг веса тела в день.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки