лекарственное средство для лечения иммунодефицитных состояний

Формула изобретения

Лекарственное средство для лечения иммунодефицитных состояний, содержащее эхинацею пурпурную и сорбит, отличающееся тем, что оно содержит настойку эхинацеи пурпурной, в качестве сорбита - сироп сорбита 50% и дополнительно пектин пищевой при следующем соотношении компонентов, г:

настойка эхинацеи пурпурной	5,0
сироп сорбита 50%	94,0
пектин пищевой	1,0

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственного средства в виде сиропа с настойкой эхинацеи пурпурной, обладающего иммуномодулирующим действием, для профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных заболеваний у взрослых и детей с первого года жизни, в том числе и у диабетических больных.

В настоящее время на фармацевтическом рынке нашей страны существует сироп на основе эхинацеи пурпурной - Иммунекс, состоящий из эхинацеи экстракта жидкого, сорбита пищевого, сахара, масла мяты перечной, натрия бензоата и воды очищенной. Однако он разрешен к применению лишь с 14 лет. Кроме того, данный препарат имеет необоснованный состав, поскольку содержит высокоаллергенные вещества - масло мяты перечной, бензойную кислоту [1].

Целью изобретения является разработка лекарственного средства на основе эхинацеи пурпурной для повышения эффективности лечения вторичных иммунодефицитных состояний и снижения риска развития аллергических реакций.

Эта цель достигается тем, что средство дополнительно содержит пектин пищевой при следующем соотношении компонентов (г):

настойки эхинацеи пурпурной	5,0
сироп сорбитный 50%	94,0
пектин пищевой	1,0

Важным моментом разработки состава лекарственного препарата является выбор дозировки лекарственного вещества. При определении концентрации настойки эхинацеи пурпурной в сиропе мы исходили из рекомендуемой лечебной дозы настойки - 10 капель 2 раза в день (утром и в обеденное время). Необходимые измерения и расчеты показали, что оптимальная концентрация настойки эхинацеи в сиропе - 5%. При этом лечебная разовая доза сиропа составляет 0,5 чайной ложки 2 раза в день.

При получении настойки оптимальным экстрагентом является спирт этиловый 40%. Согласно Директиве ЕС, если содержание спирта в максимальной суточной дозе препарата превышает 3 г, его нельзя принимать детям [2]. В этой связи мы определили расчетным путем его количество в рекомендуемой суточной дозе сиропа. С помощью алкоголеметрических таблиц ГФ XI установили, что в 1 г настойки содержится 0,33 г 96% спирта, а в рекомендуемой суточной дозировке (чайной ложке сиропа) - 0,11 г. Этот результат свидетельствует о допустимой концентрации этилового спирта в препарате для детей в режиме приема 2 раза в день.

Сорбит применяют в качестве основы во многих сиропах и, обычно, указывают как неактивный ингредиент. Однако известно, что сорбит может обладать желчегонным и слабительным действием, поэтому его суточное потребление следует ограничивать до 10 г [2]. По нашим расчетам, масса сорбита в одной чайной ложке 50% сиропа составляет 2,94 г. Это снимает вышеуказанное ограничение по применению сиропа, связанное с возможным побочным действием.

Однако 50% сорбитный сироп не обладает достаточной вязкостью. В этой связи в качестве загустителя в состав сиропа нами включен пектин пищевой в количестве 1%.

На основании вышеизложенного нами предложен лекарственный препарат, имеющий следующий состав (г):

настойки эхинацеи пурпурной	5,0
сиропа сорбитного 50%	94,0
пектина пищевого	1,0

В связи с тем, что в состав разрабатываемого препарата входит настойка эхинацеи пурпурной, представляла интерес технология сиропов, в состав которых входят извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС). По данным научной литературы имеют место две технологические схемы производства таких сиропов [3, 4, 5].

По первой схеме производят сиропы, содержащие водные извлечения или соки. Она заключается в том, что сначала получают извлечение из ЛРС (настой, отвар) или сок. Затем его смешивают с сахаром или сахаристыми веществами и проводят варку сиропа. Указанным способом чаще готовят вкусовые сиропы, такие как вишневый, малиновый, мандариновый и другие [3, 4, 5]. По этой схеме готовят и некоторые лекарственные сиропы, например сироп шиповника [3, 4, 5].

Вторая схема предполагает смешивание приготовленного сиропа с извлечениями из ЛРС, такими как настойки, жидкие и сухие экстракты. Так готовят многие лекарственные сиропы, к числу которых относятся алтейный, ревенный, солодковый сироп, пертуссин и другие [3, 4]. Этот способ предпочтителен для сиропов, содержащих спиртовые извлечения из ЛРС с термолабильными биологически активными веществами. Именно эту схему мы взяли за основу для получения сиропа с настойкой эхинацеи.

Лекарственное средство получают следующим образом.

Технологическая схема сиропа с настойкой эхинацеи пурпурной (рис. 1) включает стадии:

- ВР-1 (вспомогательные работы) - санитарная подготовка производства;

- ВР-2 - подготовка лекарственного растительного сырья и экстрагента;

- ТП-3 (технологический процесс) - получение настойки эхинацеи;

- ТП-4 - получение сорбитного сиропа с настойкой эхинацеи;

- УМО-5 (упаковывание, маркировка, отгрузка) - фасование, маркировка, упаковывание.

Согласно данной технологической схеме предварительно готовят помещение и персонал. Помещение должно соответствовать классу чистоты С. Для создания условий работы проводят соответствующую подготовку и очистку воздуха, производственных помещений и оборудования, технологической одежды и персонала в соответствии с требованиями ГОСТа Р 52249-2004 "Правила производства и контроля качества лекарственных средств".

На стадии ТП-3 получают настойку эхинацеи, являющуюся промежуточным продуктом.

Стадия ТП-4 включает операции по приготовлению сорбитного сиропа с добавлением пектина и получение на его основе сиропа с настойкой эхинацеи. В термостойкую посуду помещают сорбит и пектин, перемешивают до однородной массы, добавляют воду очищенную. При непрерывном перемешивании нагревают до кипения, кипятят в течение 5 минут. Готовый сироп остужают, перемешивают и фильтруют. В приготовленный сорбитный сироп при перемешивании добавляют по массе 5% настойки эхинацеи пурпурной.

Полученный сироп представляет собой золотистую густоватую жидкость со слабым специфическим запахом и сладким, слегка холодящим вкусом.

Далее проводят стандартизацию препарата и передают его на фасовку.

Таким образом, заявленный состав лекарственного средства учитывает соблюдение дозировки действующих веществ и вспомогательных компонентов, обеспечивает стабильность препарата при хранении, а отсутствие консервантов и стабилизаторов существенно снижает риск возникновения нежелательных реакций по сравнению с существующим аналогом (Иммунекс). Кроме того, отсутствие сахарозы делает возможным применение сиропа у диабетических больных. Разработанная технология, в свою очередь, позволяет в процессе получения сохранить биологически активные вещества в нативном состоянии.

Лекарственное средство "Эхинацеи пурпурной сироп" позволит повысить эффективность лечения вторичных иммунодефицитных состояний и снизить риск развития аллергических реакций. Создание эффективного отечественного иммуномодулятора на основе эхинацеи пурпурной, доступного по цене широким слоям населения, поможет в решении проблемы лечения иммунодефицитных состояний у детей.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. ФСП 42-0550367305. Иммунекс сироп / Фармакопейный государственный комитет.

2. Синева Т.Д., Котова Н.И., Фролова Н.Ю., Сологуб Е.В. Применение сорбита в качестве вспомогательного вещества в порошках для детей / Фармация на современном этапе - проблемы и достижения: Научные труды, Т.XXXIX. - М., 2000. С.289-293.

3. Промышленная технология лекарств. Учебник для студентов высших учебных заведений / Под ред. В.И.Чуешова. - Харьков: НФАУ МТК - Книга, 2002.

4. Технология лекарств: Учебник. -3-е изд., перераб. и доп. Т. II / Д.А.Муравьев. - М.:

Медицина, 1980 - 704 с.

5. Технология лекарственных форм / Под ред. Л.А.Ивановой. - Т.2, М.: Медицина, 1991. - 544 с.