производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана

Классы МПК:	C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D498/04 орто-конденсированные системы C07D513/04 орто-конденсированные системы C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам 453/00 или 455/00 A61K31/4375 гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61P31/04 антибактериальные средства
Автор(ы):	ХУБШВЕРЛЕН Кристиан (FR), РЮЭДИ Георг (CH), СЮРИВЕ Жан-Филипп (FR), ЦУМБРУНН-АКЛЕН Корнелия (CH)
Патентообладатель(и):	АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2008-06-13 публикация патента: 10.01.2013

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана, патент № 2471795

где

R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R² представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R²представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R^a представляет собой CH₂OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана, патент № 2471795

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Формула изобретения

1. Соединение формулы I

производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана, патент № 2471795

где R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу;

U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R²представляет собой Н или F, или

U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R²представляет собой Н или F, или

U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F;

R^a представляет собой СН₂ОН или алкоксикарбонил;

А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4

С_1-4алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил и галоген;

В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где

каждый заместитель является атомом галогена;

D представляет собой группу

производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана, патент № 2471795

где Z представляет собой СН или N, и

Q представляет собой О или S;

или соль такого соединения.

2. Соединение формулы I по п.1, где, если U представляет собой N и V представляет собой СН, тогда W представляет собой CR^a и R² представляет собой Н;

или соль такого соединения.

3. Соединение формулы I по п.1, которое является также соединением формулы I_CE

где R¹ представляет собой галоген или С_1-4алкоксигруппу;

U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R²представляет собой Н или F, или

U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или

U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F;

R^a представляет собой СН₂ ОН или C_1-4алкоксикарбонил;

А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4

C_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является дизамещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил и галоген;

В представляет собой ди-замещенную фенильную группу, в которой каждый заместитель является атомом фтора;

D представляет собой группу

производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана, патент № 2471795 ,

где Z представляет собой СН или N, и

Q представляет собой О или S;

или соль такого соединения.

4. Соединение формулы I по п.3, где, если U представляет собой N и V представляет собой СН, тогда W представляет собой CR^a и R² представляет собой Н;

или соль такого соединения.

5. Соединение формулы I по п.1, где R¹ представляет собой C_1-4алкоксигруппу;

или соль такого соединения.

6. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой группу СН=СН- В;

или соль такого соединения.

7. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой биядерную гетероциклическую систему D;

или соль такого соединения.

8. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4алкильной группой, или фенильную группу, которая является дизамещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил и галоген;

или соль такого соединения.

9. Соединение формулы I по п.1, которое выбирают из следующих соединений:

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-l-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

метиловый эфир 8-[(2R)-2-амино-2-{5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;

метиловый эфир 8-[(2S)-2-амино-2-{5-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;

8-((S)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил] метанол;

[8-((R)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[l,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(4-этилбензил)амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(3-фтор-4-метилбензил)амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3S,6R)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

или соль такого соединения.

10. Соединение по п.9, которое выбирают из следующих соединений:

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;

6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

метиловый эфир 8-[(2R)-2-амино-2-{5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;

метиловый эфир 8-[(2S)-2-амино-2-{5-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;

8-((S)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;

[8-((R)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(4-этилбензил)амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(3-фтор-4-метилбензил)амин;

{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он и

6-({(3S,6R)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он

или соль такого соединения.

11. Соединение формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

12. Применение соединения формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

13. Соединение формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

новое производное простагландина i2 - патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты - патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) - патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх - патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 - патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака - патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов - патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона - патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка - патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D498/04 орто-конденсированные системы

цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена - патент 2527970 (10.09.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)
азотсодержащие конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов продукции бета-амилоида - патент 2515976 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных - патент 2509770 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
бициклические нитроимидазолы, ковалентно соединенные с замещенными фенилоксазолидинонами - патент 2504547 (20.01.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 - патент 2503680 (10.01.2014)
гетероциклические азотсодержащие или кислородсодержащие соединения с инсектицидной активностью, образованные из диальдегидов, и их получение и применения - патент 2495023 (10.10.2013)

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов - патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка - патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных - патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов - патент 2508292 (27.02.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение - патент 2506267 (10.02.2014)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам 453/00 или 455/00

производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора - патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения - патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 - патент 2503680 (10.01.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы - патент 2503676 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона - патент 2501799 (20.12.2013)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины - патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения - патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина - патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение - патент 2480473 (27.04.2013)

Класс A61K31/4375 гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний - патент 2527769 (10.09.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных - патент 2509770 (20.03.2014)
производные оксазолидиновых антибиотиков - патент 2506263 (10.02.2014)
антивирусные соединения - патент 2505539 (27.01.2014)
комбинированный лекарственный препарат - патент 2500415 (10.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она - патент 2492169 (10.09.2013)
гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака - патент 2483071 (27.05.2013)

Класс A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
применение соединений 4-(пирролидин-1-ил)хинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов - патент 2520766 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида - патент 2518479 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина - патент 2515906 (20.05.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли - патент 2515557 (10.05.2014)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием - патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов - патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний - патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста - патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта - патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата - патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин - патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины - патент 2524635 (27.07.2014)