Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс

Классы МПК:C07D263/28 атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D409/04 связанные непосредственно
C07D413/04 связанные непосредственно
A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-01-23
публикация патента:

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

Формула изобретения

1. Применение соединения формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой атом водорода, тритий, С1-7алкил, С1-7алкокси, С1-7 алкил, замещенный атомом галогена, С1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, бензилокси, -СОО-С 1-7алкил, -О-(СН2)o-O-С1-7 -алкил, NH-С3-6-циклоалкил, С3-6-циклоалкил или тетрагидропиран-4-илокси, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

X представляет собой связь, -CHR-, -CHRCHR'-, -ОСН2-, -CH2 OCHR-, -CH2CH2CH2, -SCH 2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH 2-, -CH2N(R)CH2-, -С3-6 -циклоалкил-СН2- или SiRR'-CH2-, за тем исключением, что, когда X представляет собой -ОСН2 -, группа С1-7-алкокси (R1) не находится во 2-й позиции относительно Y;

R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C1-7 -алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена;

R2 представляет собой атом водорода или С 1-7-алкил;

Y представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, пиридинил, С3-6-циклоалкил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил или бензо[1,3]диоксол-5-ил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

о имеет значение 2 или 3;

или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

2. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой связь.

3. Применение соединения формулы I по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный одним или более чем одним атомом галогена.

4. Применение соединения формулы I по п.3, где указанные соединения представляют собой

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-(хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(8)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

5. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный СН3, CF3, ОСН 3, OCF3 или ОСН2-фенилом.

6. Применение соединения формулы 1 по п.5, которое представляет собой

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

7. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный фенилом, который возможно имеет в качестве заместителя атом галогена.

8. Применение соединения формулы 1 по п.7, которое представляет собой

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

9. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный ОСН3 или атомом галогена и CF3, атомом галогена и СН3, атомом галогена и С3-6-циклоалкилом или атомом галогена и ОСН 3.

10. Применение соединения формулы I по п.9, где указанные соединения представляют собой

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

11. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHR и Y представляет собой фенил.

12. Применение соединения формулы I по п.11, которое представляет собой

(S)-4-(2-хлор-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(2-фтор-5-метил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

13. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHRCHR' и Y представляет собой фенил.

14. Применение соединения формулы I по п.13, которое представляет собой

(R)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

15. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой ОСН2 и Y представляет собой фенил.

16. Применение соединения формулы I по п.15, которое представляет собой

(S)-4-(4-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

17. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CH2OCHR и Y представляет собой фенил, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -(СН2)3- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

19. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -SCH2-, -S(O)2CH2- или -CH2 SCH2- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -CH2N(R)CH2-, С3-6-циклоалкил-СН 2- или SiRR'-CH2- и Y представляет собой фенил, которое представляет собой

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

21. Применение соединения формулы I по п.1, где X является таким, как описано в п.1, и Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4] диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, которое представляет собой

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I-A согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 ,

где R1 представляет собой атом галогена, при n>1 атомы галогена могут быть одинаковыми или разными;

R2 представляет собой атом водорода или C 1-7-алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

23. Соединение формулы I-A по п.22, которое представляет собой

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы 1-В согласно формуле I по п.1,

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой СН3 , CF3, ОСН3, OCF3 или ОСН 2-фенил;

R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением

4-(4-трифторметил-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина,

4-(4-метокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина и

4-(3,4-диметокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

25. Соединение формулы I-В по п.24, которое представляет собой

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I-C согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил, или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

27. Соединение формулы I-C по п.26, которое представляет собой

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Соединение формулы I-D согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой атом галогена и CF3, атом галогена и СН3, атом галогена и С3-6-циклоалкил или представляет собой атом галогена и ОСН3;

R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

29. Соединение формулы I-D по п.28, где указанные соединения представляют собой

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

30. Соединение формулы 1-Е согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой атом галогена, CF3 или СН3,

R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;

R может представлять собой С1-7-алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена;

n имеет значение 1 или 2;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

31. Соединение формулы I-F согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил, С1-7-алкокси, С1-7 -алкил, замещенный атомом галогена, С1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, или представляет собой атом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C1-7-алкил или C1-7 -алкил, замещенный атомом галогена, при условии, что, когда R 1 представляет собой атом водорода или С1-7-алкокси, R и R' одновременно не являются атомами водорода;

R2 представляет собой атом водорода или С1-7 -алкил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением

4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-ила,

4-[2-(2-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидор-оксазол-2-ила,

4-[2-(4-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила и

4-[2-(3,4-диметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила.

32. Соединение формулы I-F по п.31, которое представляет собой

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

33. Соединение формулы I-G согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой С1-7 -алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-фенокси-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

34. Соединение формулы I-H согласно формуле I по п.1

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где R1 представляет собой атом галогена;

n имеет значение 0 или 1;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

35. Соединение формулы I

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где X представляет собой -(СН2) 3-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

36. Соединение формулы I по п.35, которое представляет собой

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

37. Соединение формулы I

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где I X представляет собой -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2S(O)2 CH2- или -CH2SCH2-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

38. Соединение формулы I по п.37, которое представляет собой

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

39. Соединение формулы I

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где X представляет собой -CH2N(R)CH 2-, С3-6-циклоалкил-СН2- или SiRR'-СН 2-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

40. Соединение формулы I по п.39, которое представляет собой

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

41. Соединение формулы I

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

где X является таким, как описано в п.1, Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, за исключением 4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина, и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

42. Соединение формулы I по п.41, которое представляет собой

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

43. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами, содержащее одно из соединений по пп.22-42:

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5 -дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил амин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(8)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1 -илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин

в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

44. Фармацевтическая композиция по п.43 для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

45. Фармацевтическая композиция по п.44, содержащая одно или более чем одно соединение по п.44, для лечения психоза, болезни Паркинсона, тревожности и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс, патент № 2473545

Класс C07D263/28 атомы азота, не входящие в нитрогруппы

производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 -  патент 2460725 (10.09.2012)
замещенные производные имидазола, способ введения фармацевтической композиции и способ лечения на основе этих соединений -  патент 2232154 (10.07.2004)

Класс C07D409/04 связанные непосредственно

способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты -  патент 2529679 (27.09.2014)
стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) -  патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми -  патент 2518251 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
способ получения 2-(2-тиенил)пиррола -  патент 2514945 (10.05.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
агент для усиления барьерной функции эпителия роговицы -  патент 2484848 (20.06.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2461551 (20.09.2012)

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное рапамицина или ингибитор impdh для лечения поликистозного заболевания почек -  патент 2491933 (10.09.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
Наверх