средство для лечения мастита у животных

Классы МПК:A61K31/7036  содержащие по крайней мере одну аминогруппу, непосредственно присоединенную к карбоциклическому кольцу, например стрептомицин, гентамицин, амикацин, валидамицин, фортимицины
A61P31/04 антибактериальные средства
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Кубанский государственный технологический университет" (ФГБОУ ВПО "КубГТУ") (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-05-28
публикация патента:

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к средствам для лечения мастита у животных. Средство для лечения мастита у животных содержит антибиотик тилозин, гелеобразующий компонент, воду, причем в качестве гелеобразующего компонента средство содержит карбопол и триэтаноламин, дополнительно содержит эфирное масло пихты сибирской и глицерин, в качестве дополнительного антисептического компонента содержит сок маклейи мелкоплодной, полученный путем прессования вегетативной части растения, убранного в период цветения, на механическом прессе с применением ступенчатой нагрузки в виде нагружения с первым усилием сжатия 25-30 кН/см 2, и выдержкой 5 минут; вторым усилием сжатия 55-60 кН/см 2, выдержкой 2,5 минуты; третьим усилием сжатия 80 кН/см 2, выдержкой 1 минута, при следующем соотношении компонентов в смеси, %: тилозин 0,05-1,0; сок маклейи 0,05-1,0; глицерин 5,0-10,0; карбопол 0,15-0,20; триэтаноламин 0,02-0,03; эфирное масло пихты 0,1-0,3; вода до 100. Средство для лечения мастита у животных имеет одновременно выраженное терапевтическое и репеллентное действие и пролонгированный срок хранения. 4 табл.

Формула изобретения

Средство для лечения мастита у животных, содержащее антибиотик в виде тилозина, гелеобразующий компонент, воду, отличающееся тем, что в качестве гелеобразующего компонента содержит карбопол и триэтаноламин, дополнительно содержит эфирное масло пихты сибирской и глицерин, в качестве дополнительного антисептического компонента содержит сок маклейи мелкоплодной, полученный путем прессования вегетативной части растения, убранного в период цветения, на механическом прессе с применением ступенчатой нагрузки в виде нагружения с первым усилием сжатия 25-30 кН/см2 и выдержкой 5 мин; вторым усилием сжатия 55-60 кН/см2 выдержкой 2,5 мин; третьим усилием сжатия 80 кН/см2 , выдержкой 1 мин, при следующем соотношении компонентов в смеси, %:

Тилозин0,05-1,0
Сок маклейи 0,05-1,0
Глицерин 5,0-10,0
Карбопол0,15-0,20
Триэтаноламин 0,02-0,03
Эфирное масло пихты 0,1-0,3
Вода до 100

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к средствам для лечения мастита у животных.

Известен препарат для профилактики мастита у коров «Средство для профилактики мастита у коров в сухостойный период», патент № (11) 2342123, дата публикации 27.12.2008. Данное средство относится к ветеринарии, обладает лечебными и профилактическими свойствами для лечения мастита у коров после перевода их в сухостой. Средство в своем составе содержит йодвисмутсульфамид и биополимер. Биополимер получают путем взаимодействия мочевины, формалина, глицерина с последующим внесением раствора поливинилпирролидона. Целевой продукт совмещает свойства антисептика и пленочного покрытия. Средство в своем составе имеет мочевину и формалин - эти небезопасные вещества могут оказывать раздражающее действие. В качестве гелеобразователя используется поливинилпирролидон - это синтетическое соединение также может оказывать неблагоприятные воздействия.

Еще одним средством, используемым в ветеринарии и фармакологии, является «Препарат «Биогель-10 » для лечения коров, больных маститами и эндометритами», патент № (11) 2102074, дата публикации 20.01.1998. Препарат "Биогель-10" для лечения коров, больных маститами и эндометритами, содержит 20%-ный спиртовый экстракт прополиса, натрий карбоксиметилцеллюлозу и воду дистиллированную. Недостатком данного средства является то, что спиртовая настойка экстракта может сушить кожу. Нет отпугивающего действия против насекомых.

Наиболее близким (прототипом) к заявленному средству является «Антибактериальная композиция для лечения животных», заявка на изобретение № (11) 2002122440, дата публикации заявки 20.03.2004. Антибактериальная композиция для лечения животных на основе тилозина и его производных. В качестве желирующего компонента содержит фталоилжелатину. Средство имеет гелеобразную консистенцию. Данное средство обладает лечебными свойствами, но срок годности очень мал, так как желатин и его производные являются продуктами животного происхождения и соответственно подвергаются обсеменению бактериями и быстро разрушаются. Также препарат не обладает репеллентными свойствами.

Задачей изобретения является создание гелеобразного средства для лечения мастита у животных, обладающего одновременно выраженным терапевтическим и репеллентным воздействием и пролонгированным сроком хранения.

Техническим результатом является усиление регенерирующего, противовоспалительного, антисептического и репеллентного свойств. В качестве антисептика используется антибиотик для животных тилозин и сок маклейи, полученный путем прессования из растения маклейи мелкоплодной. В качестве связующего компонента используется карбопол. В качестве вспомогательного компонента средство содержит эфирное масло пихты сибирской, которое обладает способностью отпугивать насекомых, в частности мух.

Данное техническое решение достигается за счет того, что средство для лечения мастита у животных, содержащее антибиотик в виде тилозина, гелеобразующий компонент, воду, отличающееся тем, что в качестве гелеобразующего компонента содержит карбопол и триэтаноламин, дополнительно содержит эфирное масло пихты сибирской и глицерин, в качестве дополнительного антисептического компонента содержит сок маклейи мелкоплодной, полученный путем прессования вегетативной части растения, убранного в период цветения, на механическом прессе с применением ступенчатой нагрузки в виде нагружения с первым усилием сжатия 25-30 кН/см2, и выдержкой 5 минут; вторым усилием сжатия 55-60 кН/см2 , выдержкой 2,5 минуты; третьим усилием сжатия 80 кН/см2 , выдержкой 1 минута, при следующем соотношении компонентов в смеси, %:

Тилозин0,05-1,0
Сок маклейи 0,05-1,0
Глицерин 5,0-10,0
Карбопол0,15-0,20
Триэтаноламин 0,02-0,03
Эфирное масло пихты 0,1-0,3
Вода до 100

Карбопол - гелеобразователь обеспечивает вязкость и создание поверхностных пленок. Карбопол является полимером акриловой кислоты, особенностью его является наличие перекрестных «сшивок» мономера. В качестве сшивающего агента может быть использован многоатомный спирт. Все гелеобразные средства и препараты, в которых содержится карбопол, обладают пролонгированным сроком хранения в отличие от натуральных гелеобразующих компонентов средств.

Триэтаноламин обеспечивает гелеобразную структуру, поддерживает нейтральную среду в растворе.

Глицерин обладает смягчающим действием, повышает эластичность кожи, хороший влагоудерживающий агент.

Эфирное масло пихты кроме выраженного местного противовоспалительного действия оказывает противовоспалительное, иммуномодулирующее, радиопротекторное и адаптогенное действие на организм, также обладает способностью отпугивать насекомых.

Активным веществом препарата является тилозин. Он является бактериостатическим действующим антибиотиком, разработанным специально для применения животным. Тилозин действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, в том числе: Е. coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachispira) и др. По степени воздействия на организм относится к малоопасным.

Вспомогательным веществом является сок маклейи мелкоплодной. Сок обладает хорошими антисептическими свойствами, является натуральным продуктом, выделенным из надземной части растения - маклейи мелкоплодной. Растение богато алкалоидами - сангвинарином и хелиритрином, которые и оказывают выраженное антисептическое действие. Сок маклейи мелкоплодной, полученный путем прессования вегетативной части растения, убранного в период цветения, на механическом прессе с применением ступенчатой нагрузки в виде нагружения с первым усилием сжатия 25-30 кН/см2, и выдержкой 5 минут; вторым усилием сжатия 55-60 кН/см2, выдержкой 2,5 минуты; третьим усилием сжатия 80 кН/см2, выдержкой 1 минута, что увеличивает степень извлечения биологически активных веществ из растения.

Технология приготовления заявленного средства против мастита у животных в виде гелеобразной жидкости состоит в следующем: необходимое количество карбопола и расчетное количество воды смешивают и оставляют набухать при комнатной температуре в течение 40 минут до получения гомогенного состояния. Далее добавляют глицерин и полученную гелеобразную смесь воды, карбопола и глицерина нагревают до 40-45ºC при перемешивании (50-60 об/мин), затем добавляют заданное количество тилозина, триэтаноламина и сока маклейи. Перемешивание осуществляют еще в течение 5-10 минут. Убирают нагрев, затем вносят эфирное масло пихты сибирской. После этого массу охлаждают в бане с холодной водой.

Средство обладает противовоспалительным, смягчающим, антисептическим свойствами. Имеет способность отпугивать насекомых. Для подтверждения заявленных свойств нами были поставлены эксперименты, которые приведены в таблице 1.

Таблица 1
Примеры рецептур разрабатываемого средства и прототипа
Компоненты рецептуры Массовая доля компонентов, в %
Заявленное средство Прототип
Опыт № 1 Опыт № 2Опыт № 3Опыт № 4 Опыт № 5
тилозин 0,05 0,531,0 5,010,0
сок маклейи 0,050,53 1,0- -
глицерин 5,0 7,5010,0 --
карбопол 0,150,18 0,20- -
триэтаноламин 0,02 0,0250,03 --
эфирное масло пихты 0,1 0,20,3 --
фталоилжелатин -- -1,0 2,0
вода до 100 до 100до 100 до 100 до 100

Приготовление 100 г разрабатываемого средства и прототипа

Опыт № 1: 0,15 мг карбопола и 94,68 см3 воды смешивают и оставляют набухать при комнатной температуре в течение 40 минут до получения гомогенного состояния. Далее добавляют 5,0 см 3 глицерина и полученную гелеобразную смесь воды, карбопола и глицерина нагревают до 40-45ºC при перемешивании (50-60 об/мин), затем добавляют 0,05 мг тилозина, 0,02 см3 триэтаноламина, 0,05 см3 сока маклейи мелкоплодной. Перемешивание осуществляют еще в течение 5-10 минут. Убирают нагрев, затем вносят 0,1 см3 эфирного масла пихты сибирской. После этого массу охлаждают в бане с холодной водой.

Опыт № 2: 0,18 мг карбопола и 91,57 см3 воды смешивают и оставляют набухать при комнатной температуре в течение 40 минут до получения гомогенного состояния. Далее добавляют 7,50 см 3 глицерина и полученную гелеобразную смесь воды, карбопола и глицерина нагревают до 40-45ºC при перемешивании (50-60 об/мин), затем добавляют 0,53 мг тилозина, 0,025 см3 триэтаноламина, 0,53 см3 сока маклейи мелкоплодной. Перемешивание осуществляют еще в течение 5-10 минут. Убирают нагрев, затем вносят 0,2 см3 эфирного масла пихты сибирской. После этого массу охлаждают в бане с холодной водой.

Опыт № 3: 0,20 мг карбопола и 88,47 см3 воды смешивают и оставляют набухать при комнатной температуре в течение 40 минут до получения гомогенного состояния. Далее добавляют 10,0 см 3 глицерина и полученную гелеобразную смесь воды, карбопола и глицерина нагревают до 40-45ºC при перемешивании (50-60 об/мин), затем добавляют 1,0 мг тилозина, 0,03 см3 триэтаноламина, 1,0 см3 сока маклейи мелкоплодной. Перемешивание осуществляют еще в течение 5-10 минут. Убирают нагрев, затем вносят 0,3 см3 эфирного масла пихты сибирской. После этого массу охлаждают в бане с холодной водой.

Технология приготовление образца прототипа похожа на технологию приготовления изобретения, только как желирующий агент используется фталоилжелатин.

Опыт № 4:1,0 мг фталоилжелатина смешивается с 94,00 см3 воды, затем добавляется 5,0 мг тилозина.

Опыт № 5: 2,0 мг фталоилжелатина смешивается с 88,00 см3 воды, затем добавляется 10,0 мг тилозина.

Были проведены лабораторные исследования на определение противовоспалительного действия и влияние на регенеративные процессы, была проанализирована антимикробная активность, определены репелентные свойства препарата.

Определение противовоспалительного действия и влияние препарата на регенеративные процессы

Определение противовоспалительного действия средств проводили на морских свинках живой массой 400-500 г. Было сформировано четыре группы по три морские свинки в каждой группе, из них две опытные и две контрольные группы.

Животным опытной и контрольной групп на участок кожи, после депиляции, в области спины, наносили три капли ксилола, который стеклянной палочкой в течение двух минут втирали в кожу, чтобы вызвать дерматит. Спустя один час, а затем ежедневно 1 раз в день на обожженный ксилолом участок кожи диаметром 10 мм наносили 0,1 мл испытуемого препарата.

В течение первых суток после термического воздействия и дальнейшей обработке средством обнаруживали гиперемию кожи, незначительную отечность в зоне поражения. К концу вторых суток признаки воспаления исчезали, на 3-5 день признаков дерматита выявлено не было.

У животных контрольной группы, в которой применяли прототип, в течение первых суток на местах химического воздействия выявляли гиперемию и отечность, наиболее выраженную через 6-10 часов после раздражающего действия химического агента. На второй день отмечались более выраженные признаки воспаления в зоне поражения (гиперемия, отечность, болезненность); на третий день - зуд, к 4-5 дню заживление происходило на 8-10 сутки.

Полученные данные позволяют сделать заключение о том, что препарат обладает выраженным противовоспалительным действием.

Изучение влияния средства на течение регенеративных процессов осуществляли в сравнительном аспекте модели экспериментально воспроизведенных инфицированных кожно-мышечных ран у 20 молодых белых крыс массой 80-100 г, взятых из одних пометов и распределенных в опытную и контрольную группы. Им наносили кожно-мышечные раны без соблюдения правил асептики. На спине всех животных тщательно выстригали участок 2×2 см. Затем трафаретом (острыми краями пробочного пробойника) намечали контуры раны диаметром 1 см и вырезали глазными ножницами лоскут кожи и мышц.

Десяти опытным крысам на раневую поверхность наносили препарат, а 10 контрольным - средство прототип.

После этого раны покрывали марлевой салфеткой, поверх которой накладывали лоскут марли, и ее края приклеивали к шерсти животного густым коллодием. Для более надежной фиксации повязки ее укрепляли бинтом. Перевязки проводили каждый день.

О ходе заживления экспериментальных ран судили по следующим показателям: время проявления грануляций в ране, закрытие дна раны грануляциями, качество грануляций, ход эпителизации, состояние тканей вокруг раны. Как показали наблюдения, у животных опытной группы заживление ран (выполнение их грануляцией, исчезновение гиперемии, отечности и боли, эпителизация с образованием рубца) проходило в среднем на шесть дней раньше, чем у животных контрольной группы.

Полученные данные позволяют сделать заключение о том, что препарат благотворно влияет на регенеративные процессы, стимулируя их.

Антимикробная активность препарата

Антимикробные свойства препарата проверяли методом диффузии в агар с использованием лунок.

В качестве тест-культур использовали суточные полевые очищенные изоляты микроорганизмов. Результаты проведенных исследований отражены в таблице 2.

Анализируя полученные результаты исследований по определению чувствительности условно-патогенной микрофлоры к препаратам, устанавливаем, что наиболее активно препятствуют росту микрофлоры опытный препарат.

Таблица 2
Определение чувствительности микроорганизмов к тестируемым препаратам
Препараты Зона задержки роста в мм
St. aureusStr. pyogenesE.coli Shigella boudi
Препарат с тилозином и маклейей29,5 31,5 1538
Препарат с тилозином 35,7 20,311,2 15,6
Прототип 5,3 7,5- -

Была проанализирована активность воздействия препарата с тилозином и маклейей на микроорганизмы. Результаты лабораторных исследований представлены в таблице 3.

Таблица 3
Влияние препарата с тилозином и маклейей на активность роста микроорганизмов
Название микроорганизмов Зона задержки роста микроорганизмов, мм
I. enterocolitica 30,5
Р. mirabilis -
Ps. aeroginosa15,5
St. aureus 29,5
K.L pneumoniaeзадержка
St. warreri 49,5
St. huicus43,5
St. epidermidis 33
St. hominis29
Sh.boudi 38
Sh. desenteria30

Репеллентные свойства препарата

В опыте использовалось 10 коров, которые были распределены на 2 группы по 5 животных в каждой. Коровам первой группы (опытная) наносили опытный препарат, животным второй группы (контрольная) - прототип. Тестируемые препараты наносили на соски вымени сразу после доения путем опускания соска вымени в специальный стакан для обработки сосков.

В результате наблюдения за животными было установлено, что препарат обладает репеллентным свойством в течение 3-3,5 часов, в то время как контрольное средство (прототип) подобным действием не обладает.

Результаты всех проведенных экспериментов представлены в таблице 4.

Таблица 4
Результаты экспериментов
Компоненты рецептуры Примеры предела средства на 100 г Прототип
Опыт № 1Опыт № 2Опыт № 3Опыт № 4Опыт № 5
Противовоспалительное действие Заживление на: ++ ++ +
3-5 день 3-5 день 3-5 день8-10 сутки 8-10 сутки
Влияние на регенеративные процессы ++ +средство для лечения мастита у животных, патент № 2486905 средство для лечения мастита у животных, патент № 2486905
на 6 дней на 6 днейна 6 дней + +
раньше раньше раньшесредство для лечения мастита у животных, патент № 2486905 средство для лечения мастита у животных, патент № 2486905
Антимикробная активность+ + +± ±
Срок хранения1,5 года 1,5 года 1,5 года1 год 1 год
Репелентные свойства ++ +- -
+ - свойства обнаружены; - - свойства не обнаружены

По полученным лабораторным экспериментальным данным можно судить о результатах данного изобретения. Техническим результатом изобретения явилось то, что противомаститное средство на основе тилозина и маклейи для лечения мастита у животных, в качестве гелеобразующего вещества в котором содержится карбопол, благотворно влияет на регенеративные процессы, стимулируя их, активно борется с микроорганизмами, по сравнению с другими препаратами. После применения средства повышается эластичность кожи, средство обладает отпугивающим свойством против мух, ранозаживляет, смягчает кожу. На основании всего вышеизложенного технические цели были достигнуты.

Класс A61K31/7036  содержащие по крайней мере одну аминогруппу, непосредственно присоединенную к карбоциклическому кольцу, например стрептомицин, гентамицин, амикацин, валидамицин, фортимицины

гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)
новые однократные единичные составы карбапенема и аминогликозида -  патент 2521391 (27.06.2014)
способ лечения апикального периодонтита -  патент 2521204 (27.06.2014)
способ лечения уретрального синдрома у женщин -  патент 2509556 (20.03.2014)
способ лечения вегетативного состояния -  патент 2506968 (20.02.2014)
комбинация, включающая фульвовую кислоту и антибиотики -  патент 2505295 (27.01.2014)
способ лечения амнестического синдрома -  патент 2486928 (10.07.2013)
способ лечения воспалительных и трофических поражений роговицы -  патент 2481087 (10.05.2013)
способ физиотерапевтического и консервативного лечения плеврита -  патент 2478391 (10.04.2013)
средство для наружного лечения инфильтративно-нагноительных форм трихофитии волосистой части головы -  патент 2467753 (27.11.2012)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)
Наверх