производное циклобутилпурина, агент, активирующий ангиогенез, агент, активирующий образование просвета, агент, активирующий рост нейронов, и лекарственное средство
Классы МПК: | C07D473/34 в положении 6, например аденин A61K31/52 пурины, например аденин A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия C07D473/40 с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6 |
Автор(ы): | ЦУКАМОТО Икуко (JP), КОНИСИ Риодзи (JP), ТОКУДА Масааки (JP), КУБОТА Ясуо (JP), МАРУЯМА Токуми (JP), КОСАКА Хироаки (JP), ИГАРАСИ Дзунсуке (JP) |
Патентообладатель(и): | НЭШНЛ ЮНИВЕРСИТИ КОРПОРЕЙШН КАГАВА ЮНИВЕРСИТИ (JP) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2009-11-27 публикация патента:
10.08.2013 |
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)
X1 представляет собой галоген, C1-C4алкилтиогруппу или аминогруппу; Х 2 представляет собой галоген, аминогруппу, C1 -C4алкоксигруппу или оксогруппу; X3 представляет собой атом водорода, галоген или C1-C4алкоксигруппу; R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу или C1-C4ацилоксиалкильную группу; когда X1 представляет собой аминогруппу, X2 и X3, оба являются атомами галогена, X2 и X3, оба являются алкоксигруппами, или X2 представляет собой оксогруппу, X3 представляет собой галоген или водород, и R1 и R2, оба являются C1-C4ацилоксиалкильными группами. 3 н. и 6 з. п. ф-лы, 18 ил., 5 табл., 26 пр.
Формула изобретения
1. Производное циклобутилпурина, представленное следующей общей формулой (1), трансизомер, или его фармацевтически приемлемая соль
где X1 представляет собой галоген, C1-C4алкилтиогруппу или аминогруппу;
X2 представляет собой галоген, аминогруппу, C 1-C4алкоксигруппу или оксогруппу;
X 3 представляет собой атом водорода, галоген или C1 -C4алкоксигруппу;
R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу или C1 -C4ацилоксиалкильную группу;
когда X1 представляет собой аминогруппу,
X2 и X 3 оба являются атомами галогена,
X2 и X3 оба являются алкоксигруппами, или
Х 2 представляет собой оксогруппу, X3 представляет собой галоген или водород, и R1 и R2 оба являются C1-C4ацилоксиалкильными группами.
2. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) X1 представляет собой хлор или метилтиогруппу.
3. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) Х2 представляет собой аминогруппу.
4. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) R1 и R2 представляют собой гидроксиметильные группы.
5. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) X1 представляет собой хлор или метилтиогруппу, X 2 представляет собой аминогруппу, и R1 и R 2 представляют собой гидроксиметильные группы.
6. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, которое представляет собой 6-амино-2-хлор-9-[транс-транс-2,3-бис(гидроксиметил)циклобутил]пурин или 6-амино-2-метилтио-9-[транс-транс-2,3-бис(гидроксиметил)циклобутил]пурин, его трансизомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Активирующий агент, обладающий активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов, представляющий собой производное циклобутилпурина, его трансизомер или его фармацевтически приемлемую соль по п.1.
8. Лекарственное средство, обладающее свойствами активации ангиогенеза, активации образования просвета и активации роста нейронов, содержащее по меньшей мере одно производное циклобутилпурина, его трансизомер, или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в эффективном количестве.
9. Лекарственное средство по п.8 для использования в качестве агента для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D473/34 в положении 6, например аденин
Класс A61K31/52 пурины, например аденин
Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Класс A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний
Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Класс C07D473/40 с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6