производные замещенного спироциклического циклогексана

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы (1)



где A₁ представляет собой -N= или -CR ₇=,

А₂ представляет собой -N= или -CR ₈=,

А₃ представляет собой -N= или -CR ₉=,

А₄ представляет собой -N= или -CR ₁₀=;

при условии, что не более, чем два остатка A₁, А₂, А₃ и А₄ представляют собой -N=;

W представляет собой -NR₄-;

Х представляет собой -NR₁₇- или -O-;

Y₁, Y₁ , Y₂, Y₂ , Y₃, Y₃ , Y₄ и Y₄ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -R₀ или -SR₀;

или Y₁ и Y₁ , или Y₂ и Y₂ , или Y₃ и Y₃ , или Y₄ и Y₄ совместно представляют собой =O;

при условии, что по меньшей мере один из остатков Y₁, Y₁ , Y₂, Y₂ , Y₃, Y₃ , Y4 и Y₄ не представляет собой -Н;

R₀ независимо представляет собой -C_1-8-алифатический, -арил, гетероарил, -C_1-8-алифатический-арил или -C_1-8-алифатический-гетероарил;

R₁ и R₂ независимо друг от друга, представляют собой -Н или -R₀;

R₃ представляет собой -R₀;

R₄ представляет собой -Н;

R₅, R₆, R₇ , R₈, R₉, R₁₀, R₁₈ и R₁₉, соответственно независимо друг от друга, представляют собой -Н, -F, -Cl, -Br или -I;

R₁₇ представляет собой -Н;

где "алифатический" соответственно представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный или моно- или полиненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный алифатический углеводородный остаток;

где, по отношению к «алифатическому», "моно- или полизамещенный" обозначает моно- или полизамещение одного или нескольких атомов водорода с помощью -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR₀, -ОН, -OC(=O)R₀, -NHC(=O)R₀ и -O-CH₂ -C(=O)OR₀;

"арил", соответственно независимо, представляет собой карбоциклическую кольцевую систему по меньшей мере с одним ароматическим кольцом, но без гетероатомов в этом кольце, где, при необходимости, арильные остатки могут быть сопряжены с дополнительными насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами, и каждый арильный остаток может присутствовать в незамещенной или моно- или полизамещенной форме, где арильные заместители могут быть одинаковыми или разными и в любом желательном и возможном положении арила;

"гетероарил" представляет собой 5-ти, 6-ти или 7-ми членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом азота, и гетероцикл может быть незамещенным или моно- или полизамещенным;

где, в случае замещения на гетероцикле, заместители могут быть одинаковыми или разными и могут находиться в любом желательном и возможном положении гетероарила; и где гетероцикл также может быть частью би- или полициклической системы;

где, по отношению к «арилу» и «гетероарилу», «моно- или полизамещенный» обозначает моно- или полизамещение одного или нескольких атомов водорода кольцевой системы заместителями, выбранными из группы, включающей -F, -Cl, -Br, -I, =O, -R ₀, -C(=O)OH и -SH; где, при необходимости, присутствующие кольцевые атомы N соответственно могут быть окислены;

в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей.

2. Соединение в соответствии с п.1, которое имеет общую формулу (1.1), (1.2), (1.3), (1.4), (1.5), (1.6) или (1.7)

3. Соединение по п.1 или 2, которое имеет общую формулу (2)



где (гетеро)арил представляет собой -арил или -гетероарил.

4. Соединение по п.3, которое имеет общую формулу (2.1), (2.2), (2.3) или (2.4)





где R_A представляет собой -H, -F, -Cl.

5. Соединение по п.4, которое имеет общую формулу (2.1.1) или (2.1.4)

6. Соединение по п.5, где

Х представляет собой -О- или -NR₁₇-;

R₀ независимо представляет собой -C_1-8-алифатический, -арил, -гетероарил, -C_1-8-алифатический-арил или -C_1-8-алифатический-гетероарил;

R₁ представляет собой -СН₃;

R₂ представляет собой -H или -СН₃;

R₈ представляет собой -H;

R₁₇ представляет собой -H; и

Y₁, Y₁ , Y₂, Y₂ , Y₃, Y₃ , Y₄ и Y₄ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -H, -F, -Cl, -S-C_1-8-алифатический, -S-арил, -арил и -C_1-8-алифатический-арил; при условии, что по меньшей мере один из остатков Y₁, Y₁ , Y₂, Y₂ , Y₃, Y₃ , Y₄ и Y₄ отличается от -H; и

R_A представляет собой -H, -F, -Cl.

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

- (±)-N,N,2-триметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

- (±)-N,N,2-триметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

- (±)-2-метил-4-(диметиламино)1-4-фенил-спиро[циклогексан-1,8 -(5,6,8,9-тетрагидро-пирано[3,4-b]-7-аза-индол)]; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

- (±)-2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- (±)-2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

- (±)-2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,3,5 -тетраметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b] индол]-4-амин;

- N,N,2,6-тетраметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,2,5-тетраметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,2,3-тетраметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-3,4-дифенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-фторфенил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3-((диметиламино)метил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,3-триметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3-фтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-2-(метилтио)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

-N,N-диметил-4-фенил-2-(фенилтио)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3-дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2-дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-аллил-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,3,5-тетраметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,2,6-тетраметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,2,5-тетраметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро-[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,2,3-тетраметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-3,4-дифенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-фторфенил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3-((диметиламино)метил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N,3-триметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3-фтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

-N,N-диметил-2-(метилтио)-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-4-фенил-2-(фенилтио)-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3-дифтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2-дифтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-аллил-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-бензил-6 -фтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 6 -фтор-2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

-3,6 -дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6 -дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3,6 -трифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2,6 -трифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6,6 -трифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2,6 -трифтор-N-метил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6 -дифтор-N-метил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6,6 -трифтор-N-метил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3,6 -трифтор-N,N-диметил-4-(тиофен-2-ил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-бутил-3,3,6 -трифтор-N,N-диметил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2,6 -трифтор-N,N-диметил-4-(тиофен-2-ил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-бутил-2,2,6 -трифтор-N,N-диметил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6,6 -трифтор-N,N-диметил-4-(тиофен-2-ил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро-[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-бутил-2,6,6 -трифтор-N,N-диметил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,6 -дифтор-N,N-диметил-4-(тиофен-2-ил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-бутил-3,6 -дифтор-N,N-диметил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6 -дифтор-N,N-диметил-4-(тиофен-2-ил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-бутил-2,6 -дифтор-N,N-диметил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,6 -дифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6 -дифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3,3-дифтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,2-дифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 3-фтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6-дифтор-4-(3-фторфенил)-N,N-диметил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро [циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-3-фтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2-фтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-3,3-дифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2,2-дифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2,6-дифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-3,6 -дифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2,6 -дифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-3,3,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2,2,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- (Е)-1-(4-(диметиламино)-2,6,6 -трифтор-4-(3-фторфенил)-3 ,4 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-2 (9 Н)-ил)-3-фенилпроп-2-ен-1-он;

- 2-метил-4-(диметиламино)1-4-фенил-спиро[циклогексан-1,8 -(5,6,7,8,9-пентагидро-пиридо[3,4-b]-7-аза-индол)];

- N,N,2-триметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин; и

- 2-бензил-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 6 -фтор-2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидроспиро[циклогексан-1,1 -пирано-[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро-[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-4-фенил-2-(фенилтио)-4 ,9 -дигидро-3 H-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- N,N-диметил-4-фенил-2-(фенилтио)-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(3-фторбензил)-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)метил ацетат;

- 2-аллил-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-аллил-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2,6 -дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)метанол;

- 2,6 -дифтор-N,N-диметил-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-фтор-N,N-диметил-4-фенил-2 ,3 ,4 ,9 -тетрагидроспиро[циклогексан-1,1 -пиридо[3,4-b]индол]-4-амин;

- 2-(4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)этанол;

- 2-(4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)метил)изоиндолин-1,3-дион;

- амид N-((4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро-[циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)метил)-3-фенилкоричной кислоты;

- трет-бутил 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)этокси)ацетат;

- 2-(4-(диметиламино)-4-фенил-4 ,9 -дигидро-3 Н-спиро [циклогексан-1,1 -пирано[3,4-b]индол]-2-ил)ацетонитрил

или его физиологически совместимые соли.

8. Лекарственное средство, обладающее сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору, содержащее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, а также возможные подходящие вспомогательные вещества и/или адъюванты и/или возможные другие активные вещества.

9. Применение соединения по любому из п.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей для получения лекарственного средства для лечения боли.

10. Применение соединения в соответствии с одним из п.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей для получения лекарственного средства для лечения тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.