фармацевтическая композиция в виде пасты для защиты кожи

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция в виде пасты для защиты кожи, включающая пленкообразователь, гидроколлоид, наполнитель, пластификатор и спиртовой разбавитель, отличающаяся тем, что в качестве пленкообразователя композиция содержит сополимер бутилметакрилата с метилметакрилатом при следующем содержании компонентов, мас.%:

пленкообразователь	18-22
наполнитель	19-21
гидроколлоид	22-30
пластификатор	7-10
спиртовой разбавитель	24-27,

при условии, что содержание всех компонентов составляет 100 мас.%.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве наполнителя содержит каолин, а в качестве спиртового растворителя содержит этиловый спирт.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве наполнителя содержит бентонит, а в качестве спиртового растворителя содержит изопропиловый спирт.

Описание изобретения к патенту

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к материалам медицинского назначения, а именно - к композициям в виде пасты для обработки кожи человека с целью ее защиты от физиологических и патологических выделений, таких как выделения из колостомы или илеостомы и экссудатов из ран и свищей.

Уровень техники

В качестве ближайшего аналога настоящего изобретения авторы рассматривают композицию в виде пасты медицинского назначения, раскрытую в патенте RU 2155029 (опубл. 27.08.2000). Указанная композиция включает пленкообразователь, гидроколлоид, пластификаторы и спирт и отличается тем, что в качестве пленкообразователя содержит сополимер бутилметакрилата с метакриловой кислотой и, кроме того, в ее состав введен наполнитель. Композиция имеет следующий количественный состав (в масс.%):

пленкообразователь	15,2-30,2
наполнитель	11,2-22,8
гидроколлоид	14,9-27,3
пластификаторы	12,6-25,2
спирт этиловый	12,7-25,2

В предпочтительных вариантах осуществления ближайшего аналога пленкообразователем является сополимер бутилметакрилата с метакриловой кислотой, выпускаемый под маркой БМК-5, в качестве наполнителя применяют каолин, в качестве гидроколлоида в состав вводят натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, альгинат натрия или их смеси, а в качестве пластификаторов - содержит смесь касторового масла и диоктилфталата.

В других предпочтительных вариантах осуществления изобретения композиция в виде пасты дополнительно содержит суперсорбент - редкосшитую полиакриловую кислоту, соль висмута или агент липкости - эфир Гарпиуса, а также полиэтиленгликоль для улучшения смачиваемости.

Основным недостатком пасты является ее склонность к седиментации, обусловленная применением пленкообразователя БМК-5. Указанный сополимер не отличается стабильностью характеристик во времени, что приводит к седиментации в тубах в период хранения, затрудняет выдавливание порции пасты для нанесения на кожу вплоть до закупорки выходного отверстия туб. Это уменьшает гарантийный срок хранения препарата, создает неудобства для пользователей и вызывает необходимость более частого приобретения препарата, приводя к необоснованным затратам. Кроме того, получаемое покрытие на коже неоднородно и обладает неоправданно высокой эластичностью, в результате чего часто возникают микроразрывы, ведущие к его отслоению.

Таким образом, существует потребность в расширении арсенала средств, лишенных указанного недостатка.

Раскрытие изобретения

В результате обширных исследований авторы настоящего изобретения пришли к заключению о бесперспективности совершенствования пасты, содержащей пленкообразователь БМК-5, и установили, что недостатки ближайшего аналога могут быть преодолены созданием фармацевтической композиции в виде пасты для защиты кожи, включающей пленкообразователь, гидроколлоид, наполнитель, пластификатор и спиртовой разбавитель, которая в качестве пленкообразователя содержит сополимер бутилметакрилата с метилметакрилатом при следующем содержании компонентов (в масс.%):

пленкообразователь	18-22
наполнитель	19-21
гидроколлоид	22-30
пластификатор	7-10
спиртовой разбавитель	24-27

при условии, что содержание всех компонентов составляет 100 масс.%.

Для целей настоящего изобретения подходящими наполнителями являются каолин или бентонит, гидроколлоид представлен натрийкарбоксиметилцеллюлозой, альгинатом натрия или их смесью, пластификатором служит касторовое масло, а спиртовым разбавителем является этиловый или изопропиловый спирт.

Предпочтительно фармацевтическая композиция в качестве наполнителя содержит каолин, а в качестве спиртового растворителя содержит этиловый спирт.

Также предпочтительно фармацевтическая композиция в качестве наполнителя содержит бентонит, а в качестве спиртового растворителя содержит изопропиловый спирт.

Одним техническим результатом изобретения является увеличение срока хранения пасты до начала использования за счет практически полного исключения седиментации. Заложенные на хранения партии пасты удовлетворяют всем предъявляемым к ним требованиям даже спустя 4 года с момента их производства.

Другим техническим результатом является получение на коже пациента равномерного по толщине покрытия, характеризующегося сбалансированными свойствами прочности и эластичности за счет снижения вязкости и повышения однородности готового препарата.

Наиболее предпочтительно технические результаты настоящего изобретения могут быть достигнуты с применением гидроколлоида, в котором массовое соотношение натрийкарбоксиметилцеллюлозы и альгината натрия составляет от 4,5:1 до 5:1.

Осуществление изобретения

Далее настоящее изобретение будет проиллюстрировано примерами предпочтительного осуществления, подтверждающими достижение технического результата и характеризующими его преимущества по сравнению с ближайшим аналогом.

Примеры 1-4. Приготовление пасты

В смеситель при комнатной температуре загружают сухие компоненты в количествах, указанных в таблице 1: сополимер бутилметакрилата с метилметакрилатом, натрийкарбоксиметилцеллюлозу (NaКМЦ), альгинат натрия и каолин или бентонит, перемешивают в течение 30-45 минут до получения однородной смеси.

В отдельной емкости, снабженной рамной мешалкой, готовят смесь жидких компонентов, взятых в количествах, указанных в таблице 1: касторового масла и этилового или изопропилового спирта.

Смесь жидких компонентов при перемешивании добавляют в смеситель, смеситель герметично закрывают и продолжают перемешивание 20-30 мин. Готовую пасту фасуют в тубы по 30,0 г. Часть продукции закладывают на хранение для определения срока годности.

Таблица 1
Состав композиции	Содержание компонентов (масс.%):
	Пример 1	Пример 2	Пример 3	Пример 4
Сополимер бутилметакрилата с метилметакрилатом	20	19	22	18
Гидроколлоид:
NaКМЦ	20	20	18	25
Альгинат натрия	4	4	4	5
Каолин (белая глина)	21	0	20	19
Бентоит	0	21	0	0
Касторовое масло	8	7	10	9
Этиловый спирт	27	0	26	24
Изопропиловый спирт	0	27	0	0

Пример 5. Оценка свойств пасты

Адгезионную способность материала оценивали на добровольцах следующим образом: пасту выдавливали на липкий бинт или лейкопластырь, размазывали до получения полоски размером 10х100 мм, толщиной 1-1,5 мм. Подготовленный образец сушили, затем наклеивали на кожу руки добровольца, выдерживали 1 час, а затем отслаивали с помощью разрывной машины. По величине усилия отслаивания определяли адгезионную способность пасты.

Водопоглощение пасты оценивали весовым методом, определяя количество воды, поглощенной образцом пасты при контакте с водой в течение 6 часов при 30°С.

Текучесть пасты оценивали на консистометре Хепплера. Методика основана на определении диаметра пятна, образуемого 2 мл пасты при воздействии нагрузки в 35 Н в течение 5 мин.

Легкость удаления пасты с кожи оценивали на добровольцах. Оценку проводили по пятибалльной системе: 5 баллов - легкое и полное удаление, 4 балла - легкое удаление, есть незначительные остатки, 3 балла - удаление затруднено или есть существенные остатки, 2 балла - удаление трудное или остается большая часть пленки, 1 балл - требуется применение растворителей для удаления.

Седиментацию пасты в тубах оценивали качественно по пятибалльной шкале. Контроль осуществляли путем выдавливания пасты из тубы через 3-30 суток. Фиксировали наличие твердого осадка в нижней части тубы или закупорку выпускного отверстия.

Заложенные на хранение образцы положительно тестируются уже на протяжении 4 лет.

Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2
Свойство	Пример
	1	2	3	4	«П»
Адгезионная способность, Н/м	130	150	180	160	100-180
Водопоглощение, %	180	160	200	170	150-200
Текучесть, мм	50	55	45	60	42-55
Легкость удаления с кожи, баллы	4	4	3	5	5-2
Седиментация, баллы	5	4	5	5	2-1
«П» - изобретение в соответствии с патентом RU 2155029.

Полученные данные свидетельствуют о большей стабильности потребительских свойств паст в соответствии с настоящим изобретением, что является его преимуществом перед известным техническим решением. Также данные подтверждают достижение технического результата, заключающегося в получении пасты с длительным сроком хранения, способной давать на коже пациента равномерное покрытие, которое характеризуется сбалансированными свойствами прочности и эластичности, оцениваемыми показателями адгезионной способности и легкости удаления с кожи.