Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота – A61K 31/192

МПКРаздел AA61A61KA61K 31/00A61K 31/192
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/192  ...имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота

Патенты в данной категории

СОЕДИНЕНИЕ САЛЬВИАНОЛОВОЙ КИСЛОТЫ Л, СПОСОБ ЕГО ПРИГОТОВЛЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новому соединению сальвианоловой кислоты Л с общей формулой (I), к его фармацевтически приемлемым солям и гидролизуемым эфирам, причем соединение сальвианоловой кислоты Л имеет одну пару протонов двойной связи транс-формы и один протон однозамещенной двойной связи; причем соединение сальвианоловой кислоты Л предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, захвата свободных радикалов и/или предупреждения чрезмерного окисления. Изобретение также относится к способу его приготовления, лекарственному препарату, содержащему сальвианоловую кислоту Л, и его применению для приготовления медикамента для лечения сердечно-церебрально-сосудистых заболеваний.

2529491
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНО ПРОИЗВОДНОЕ НАФТОЙНОЙ КИСЛОТЫ, БЕНЗОИЛПЕРОКСИД И ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДИН ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ КОМПОНЕНТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности представляет собой композицию для топического нанесения, включающей, в физиологически приемлемой среде по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент. Изобретение отличается тем, что вышеуказанное производное нафтойной кислоты и бензоилпероксид находятся в диспергированной в вышеуказанной композиции форме. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 14 пр.

2526905
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗОФЕНОНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ИЛИ ЕГО СОЛИ И ИНГИБИТОРА TNF- В КОМБИНАЦИИ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ И ИНГИБИТОР

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и иммунологии, и касается лечения аутоиммунных заболеваний. Для этого вводят 3-(5-(4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил)-2-((3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси)фенил)пропионовую кислоту или ее соль в виде комбинации или фармацевтической композиции с одним или более из ингибиторов TNF . Это обеспечивает эффективное лечение аутоиммунных заболеваний за счет синергетического действия указанных компонентов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

2522272
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ФЕНБУФЕНА

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2 (°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.

2521572
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение биологически активного агента для получения лекарственного средства для лечения метаболических расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома устойчивости к инсулину и сахарного диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы

2521284
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием. Показано, что действие заявленного средства на разные компоненты тревоги сравнимо с эффектом эталонных анксиолитиков феназепама и афобазола, при этом оно не сопровождается характерным для бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам) миорелаксантным действием. 2 табл.

2519191
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И СНИЖЕНИЯ ДЕСТРУКЦИИ БЕЛКОВ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ПРИ ИХ АТРОФИИ, ВЫЗВАННОЙ ГИПОКИНЕЗИЕЙ И/ИЛИ ГРАВИТАЦИОННОЙ РАЗГРУЗКОЙ

Предложено применение блокатора кальпаинов PD150606 в качестве средства для профилактики и снижения деструкции белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой. Показано, что PD150606 при функциональной разгрузке мышц блокировал кальпаиновую протеолитическую систему, приводящую к распаду белков, что ведет к предотвращению в них атрофических процессов. Изобретение отличает возможность осуществлять это предупреждение в течение длительного времени, поскольку PD150606 не снижал выработку собственной NO мышщами. Изобретение может найти применение в космической медицине при устранении негативного последствия гипокинезии или гравитационной разгрузки. 6 ил .

2517576
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И СНИЖЕНИЯ ДЕСТРУКЦИИ БЕЛКОВ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ПРИ ИХ АТРОФИИ, ВЫЗВАННОЙ ГИПОКИНЕЗИЕЙ И/ИЛИ ГРАВИТАЦИОННОЙ РАЗГРУЗКОЙ

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для предотвращения атрофии скелетных мышц при их функциональной разгрузке путем действия на организм блокатора кальпаинов 1-го типа. Для этого в качестве фактора, снижающего экспрессию кальпаинов 1-го типа, используют введение в мышцу препарата PD150606 (синоним (2Z)-3-(4-iodophenyl)-2-mercapto-2-Propenoic acid, 3-(4-iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic acid, эмпирическая формула C9H7IO2 S), блокирующего в мышцах кальпаины 1 типа и, в частности, снижающего в мышцах экспрессию мРНК µ-кальпаина. Изобретение обеспечивает предупреждение атрофии мышц, а также возможность в течение более длительного времени осуществлять это предупреждение за счет блокирования кальпаиновой протеолитической системы, приводящей к распаду белка при функциональной разгрузке мышц, что ведет к предотвращению в них атрофических процессов. 6 ил.

2517259
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОХИНОНА Е3330 В КОМБИНАЦИИ С ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМИ АГЕНТАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И АНГИОГЕНЕЗА

Предложен способ подавления физиологических нарушений, связанных с измененным ангиогенезом, выбранных из ретинопатии, диабетической ретинопатии, макулярной дегенерации, ретролентальной фиброплазии, возрастной макулярной дегенерации, опухоли поджелудочной железы и глиомы, включающий введение эффективного количества 3-[(5-(2,3-диметокси-6-метил-1,4-бензохинонил)]-2-нонил-2-пропеновой кислоты (Е3330) или ее фармацевтически приемлемых солей или сольватов. Показано снижение количества VGEF и пролиферации эндотелиальных клеток сетчатки под действием Е3330 даже в присутствии фактора роста фибробластов, как в условиях нормоксии, так и гипоксии за счет ингибирования окислительно-восстановительной активности Ape1/Ref-1. Последнее, а также снижение активности HIF-1 , NF , АР-1 под действием Е3330 и подавление за счет этого роста, выживаемости, миграции и метастазирования опухолевых клеток сопровождалось отсутствием существенного подавления роста нормальных клеток (гемопоэтических эмбриональных клеток или CD34+ прогениторных клеток человека). Кроме того, Е3330 усиливал терапевтический эффект других цитотоксических препаратов. 11 з.п. ф-лы, 36 ил.

2510270
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
ТОПИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИБУПРОФЕН

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для топической доставки к коже субъекта, содержащую донор оксида азота, выбранный из L-аргинина или его производного; неблагоприятную биофизическую среду, включающую ионную соль; полимер для стабилизации, включающий ксантановую камедь; пропиленгликоль; полисорбатное поверхностно-активное вещество, включающее полисорбат 20; и ибупрофен и/или соль ибупрофена. Изобретение обеспечивает создание композиции, обладающей температурной стабильностью при повышенных температурах. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

2505291
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЖЕЛАЕМОЙ БИОДОСТУПНОСТЬЮ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмическую фармацевтическую композицию, включающую количество простагландина, пригодного для лечения глаукомы; полимерное соединение четвертичного аммония для консервирования композиции; сурфактант, где сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным касторовым растительным маслом в концентрации по меньшей мере 0,05 вес./об.%, но менее чем 0,4 вес./об.% композиции, где i) сурфактант, представляющий собой этоксилированное и/или гидрогенизированное касторовое растительное масло, является полностью или по существу полностью единственным сурфактантом в композиции; и ii) композиция свободна от бензалкония хлорида; и воду, где композиция пригодна для местного нанесения на глаз человека. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность композиции и уменьшение количества сурфактанта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл.

2503453
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-(2-ГАЛОГЕНОБИФЕНИЛ-4-ИЛ)-ЦИКЛОПРОПАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения общей формулы (Ia), включающему следующие стадии: 1) взаимодействие соединения формулы (II), где Х представляет собой атом фтора, и X' выбран из группы, состоящей из атомов хлора, брома, йода и трифлатной группы (CF3SO 3), с соединением формулы (III), где R представляет собой два атома хлора, в присутствии палладиевого катализатора, с образованием соединения формулы (IV); 2) радикальное бромирование соединения формулы (IV) с использованием N-бромсукцинимида в присутствии каталитического количества бензоилпероксида, с образованием соединения формулы (V); 3) превращение соединения формулы (V) в соответствующее нитрильное производное формулы (VI); 4) взаимодействие соединения формулы (VI) с 1,2-дибромэтаном с образованием соединения формулы (VII); и 5) гидролиз соединения формулы (VII) с получением соединения формулы (Ia). Способ обеспечивает более высокий выход соединения формулы (Ia) с высокой химической чистотой без стадии хроматографической очистки. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр.

2502721
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ МОЧЕВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу снижения концентрации мочевой кислоты в крови, или увеличения выведения мочевой кислоты, у млекопитающего пациента, включающий введение пациенту 2-(3-(2,6-диметилбензилокси)-4-метилфенил)уксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве. Также заявленное соединение используют в способе лечения или профилактики множества состояний, включая подагру, гиперурикемию, повышенные уровни мочевой кислоты, не соответствующие уровням, обычно определяющим диагноз гиперурикемии, почечную дисфункцию, камни в почках, сердечно-сосудистое заболевание, риск развития сердечно-сосудистого заболевания, синдром распада опухоли и ухудшение познавательной способности. Кроме того, заявленное соединение может применяться для изготовления фармацевтической композиции. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 13 табл., 28 пр.

2501555
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ МОЧЕВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу снижения концентрации мочевой кислоты в крови, включающий введение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

2501554
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ТАБЛЕТКА С УЛУЧШЕННОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ, СОДЕРЖАЩАЯ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ДВА АКТИВНЫХ КОМПОНЕНТА

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает таблетку, включающую по меньшей мере первый и второй активный компонент, где первый активный компонент выбран из антигистаминов, симпатомиметиков (противозастойных средств), средства против кашля и отхаркивающих средств, выбранных из хлорфенирамина, бромфенирамина, дексхлорфенирамина, дексбромфенирамина, трипролидина, дифенгидрамина, доксиламина, трипеленамина, ципрогептадина, карбиноксамина, бромдифенгидрамина, фениндамина, пириламина, азатадина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, фенилэфрина, карамифена, декстрометорфана, кодеина, и где первый активный компонент представлен в форме неводного гранулята, а второй активный ингредиент, который представляет собой нестероидное противовоспалительное лекарственное средство производное пропионовой кислоты, который представлен в форме гранул или гранулята (водного или неводного), полученных экструзией из расплава, где указанные формы первого и второго активных компонентов смешаны вместе, необязательно с другими наполнителями, и сформированы в таблетку. Представлен также способ получения таблетки. Изобретение обеспечивает увеличение скорости дезинтеграции и предотвращает взаимодействие между фармацевтически активными компонентами, что приводит к повышению стабильности. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 3 пр.

2498794
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СОСТАВ ДЛЯ ТОПИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ МИКРОСФЕРЫ АДАПАЛЕНА И КЛИНДАМИЦИН

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава, в том числе в форме геля, для топического применения, содержащего эффективные количества (а) полимерных микросфер, содержащих адапален со средним размером 1-100 мкм, и (б) клиндамицин, а также способа лечения угревой болезни, при этом указанные составы стабильны при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности воздуха примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 7 пр.

2497515
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ИММУНОМОДУЛЯТОР

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой иммуномодулятор для лечения хронических гепатитов, рака печени, лимфосаркомы, хронического бластозного лейкоза и улучшения функций печени и органов кроветворения, повышения иммунобиологических свойств организма, полученный путем смешивания 1000 мл водного настоя цветков бессмертника песчаного, травы мяты перечной и травы цикория с 50 мл сыворотки крупного рогатого скота, содержащей антитела к онковирусам лейкоза, 20 мл настойки болиголова, 40 г аскорбиновой, 2 г сорбиновой, 0,2 г фолиевой кислот до полного растворения всех компонентов с последующим добавлением 60 г порошка печени, 30 г порошка лимфатических узлов, 30 г порошка селезенки молодняка крупного рогатого скота, с дальнейшим отстаиванием полученного раствора при комнатной температуре в течение 24 часов и далее выдерживанием на кипящей водяной бане в течение 30 минут и охлаждением в течение 6-8 часов при комнатной температуре и фильтрованием отстоявшегося раствора, где водный настой трав готовят путем смешивания в равных соотношениях отдельно полученных водных настоев 40 г травы мяты перечной в 1000 мл воды, 30 г цветков бессмертника песчаного в 1000 мл воды и 30 г травы цикория в 1000 мл воды, а настойку болиголова получают настаиванием 60 г измельченных соцветий болиголова в 1000 мл 70% очищенного этилового спирта. Изобретение обеспечивает создание средства с повышенной эффективностью и сокращение сроков лечения.

2497514
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ЛЕЧЕБНОЕ СРЕДСТВО С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ АКАДЕЗИНА

Предложено лечебное средство с повышенной противоопухолевой активностью на основе акадезина, включающее дополнительно к акадезину нестероидный противовоспалительный препарат: ибупрофен, или индометацин, или аспирин. Показано синергетическое противоопухолевое действие заявленного средства на модели В-клеточного лейкоза. 3 табл., 3 пр.

2494744
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
НОВАЯ КОМБИНАЦИЯ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ, СОДЕРЖАЩАЯ НЕСТЕРОИДНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ПРОИЗВОДНОЕ КОЛХИКОЗИДА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма. Фармацевтическая композиция для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма, где указанная композиция представлена в виде твердой лекарственной формы, содержащей комбинацию кетопрофена и тиоколхикозида, которые присутствуют в свободном состоянии или в форме соли, при отсутствии непосредственного контакта между ними при смешивании в композиции. Применение композиции для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, включающих анкилозирующий спондилит, боль в нижней части спины, остеоартрит и ревматоидный артрит, и заболеваний околосуставной ткани, таких как бурсит и тендинит и болезненный мышечный спазм. Способ получения таблетированной лекарственной формы для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма (варианты). Вышеописанная композиция является стабильной и характеризуется низким уровнем примесей. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр.

2493853
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ КЛЕТОК, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ РОСТА АКСОНОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СПИННОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R1, R4-R6 , Ra, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

2492163
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОДИСПЕРСНОГО ИБУПРОФЕНА

Изобретение относится области химико-фармацевтической промышленности, в частности к способам получения высокодисперсных лекарственных форм ибупрофена, имеющего широкое применение в медицине. Предложен способ быстрым охлаждением растворов путем распыления раствора в емкость с жидким азотом с последующим удалением растворителей нагревом, при котором в качестве исходного вещества используют ибупрофен, а в качестве растворителя - систему 1,4-диоксан-вода или ацетон-вода, при этом диапазон концентраций ибупрофена в исходной смеси - 80-95% от растворимости ибупрофена в данной смеси растворителей при заданной температуре, причем в системе 1,4-диоксан-вода содержание воды не должно превышать 30 масс.%, а в системе ацетон-вода содержание воды составляет 30-50 масс.%, сублимацию получившейся твердой смеси осуществляют ступенчатым повышением температуры от -196°C до +30°C в вакуумированном термостатируемом сосуде. 2 з.п. ф-лы, 3 пр., 8 ил.

2491919
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕГОЧНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ, ВВОДИМЫЕ ПУТЕМ ИНГАЛЯЦИИ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение направлено на композицию для лечения легочной гипертензии, которая включает активный агент, состоящий из от 0,001 мг/мл до 20 мг/мл АСЕ ингибитора, и дополнительно содержащую по меньшей мере один увлажнитель. При этом является изотонической и имеет значение рН от 3 до 8. Композиция является приемлемой для введения посредством ингаляции млекопитающему, которое в этом нуждается. В соответствии с изобретением, композиции могут представлять собой раствор или суспензию и предпочтительно являются приемлемыми для введения путем распыления. Настоящее изобретение также направлено на набор для лечения млекопитающего, страдающего легочной гипертензией. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2491072
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОГО ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой средство для местного лечения заболеваний пародонта на основе кремнийорганического глицерогидрогеля состава Si(C 3H7O3)4·6C3 H8O3·24H2O, включающее лекарственные добавки, отличающееся тем, что в качестве лекарственных добавок содержит кетопрофен и метилурацил при следующем соотношении компонентов, мас.%: кетопрофен - 0,5÷1,0; метилурацил - 1,0÷1,5; кремнийорганического глицерогидрогеля состава Si(C 3H7O3)4·6С3 Н8О3·24Н2О - остальное до 100. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства, применяемого в комплексной терапии для лечения воспалительных заболеваний пародонта. 6 пр.

2491061
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
СХЕМА ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АКНЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано при лечении пациентов с акне. Для этого местно наносят терапевтически эффективное количество комбинации с фиксированной дозой, содержащей адапален и пероксид бензоила. Дополнительно перорально вводят терапевтически эффективное количество антибиотика в течение определенного периода времени. Способ обеспечивает эффективное лечение данной категории пациентов, проявляющееся в виде значительного уменьшения всех типов очагов акне, предотвращает дальнейшее развитие этих очагов, в том числе и после прекращения перорального приема антибиотиков, и возникновение резистентности, за счет выявленного синергетического действия комбинации, вводимой местно и перорально вводимого антибиотика. 10 з.п. ф-лы, 11 табл., 4 фил., 2 пр.

2490035
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРИМЕНЕНИЕ ПАРАЦЕТАМОЛА И ИБУПРОФЕНА В ЛЕЧЕНИИ

Предложено применение парацетамола и ибупрофена в изготовлении лекарственного средства для лечения умеренного или тяжелого остеоартрита или умеренного или тяжелого ревматоидного артрита, где лекарственное средство содержит комбинированную композицию, содержащую от 125 мг до 150 мг ибупрофена и от 475 мг до 500 мг парацетамола, причем указанное лекарственное средство предназначено для введения от 250 мг до 300 мг ибупрофена и от 950 мг до 1000 мг парацетамола (варианты) и соответствующий способ лечения. Показан синергетический эффект парацетамола и ибупрофена в заявленных сочетаниях: болеутоляющее (противовоспалительное) действие средства соответствует двойной дозе ибупрофена. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 ил.

2487707
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ РЕИНА ИЛИ ДИАЦЕРЕИНА

Настоящее изобретение относится к гранулированным из расплава фармацевтическим композициям, содержащим реин или диацереин, или их соли, и фармацевтически приемлемый носитель. Композиции содержат от 20 мг до 45 мг реина или диацереина. Изобретение также относится к способам изготовления указанных композиций. Композиции по изобретению являются биоэквивалентными препаративной форме диацереина в дозировке 50 мг, продаваемого под торговым наименованием Арт 50®. Композиции не проявляют вариабельности в состоянии после еды и натощак. Эффектом композиции также является значительное уменьшение побочных эффектов, таких как мягкий стул, по сравнению с Арт 50®. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 37 табл., 17 пр.

2484816
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОЕ 24-ЧАСОВОЕ ВВЕДЕНИЕ В КИШЕЧНИК ЛЕВОДОПА/КАРБИДОПА

Предложено применение леводопы и карбидопы для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения болезни Паркинсона; или для лечения нарушения сна у пациента с болезнью Паркинсона, для лечения нарушения двигательной активности у пациента с болезнью Паркинсона, для улучшения качества сна у пациента с болезнью Паркинсона (варианты), где лекарственное средство содержит леводопу и карбидопу в фармацевтически эффективном количестве для непрерывного введения в кишечник в течение периода времени, составляющего 24 ч в день или более одного дня. Показано, что круглосуточное введение средства заменяет частый пероральный прием лекарств, позволяет достичь заявленных назначений, при этом сохраняется стабильный ответ на введение средства, который не сопровождается развитием клинически значимой толерантности или побочных действий. Шкала оценки сна больных болезнью Паркинсона повышалась на 130% на вторую ночь после начала круглосуточного введения и сохранялась в течение двух последующих лет. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

2484815
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
Наверх