Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с карбоциклическими кольцами – A61K 31/428

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Водные суспензии включают рилузол или его фармацевтически приемлемую соль, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, и по меньшей мере, одно суспендирующее средство. Рилузол присутствует в количествах от примерно 0,1% до примерно 20% (вес/объем) и характеризуется средним размером частиц ниже, чем примерно 200 мкм. Поверхностно-активное вещество выбрано из анионных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ или их смеси. Суспендирующее средство выбрано из смектитных глин, микрокристаллической целлюлозы, природных камедей или их смеси. Суспензии рилузола по изобретению являются физически и химически стабильными, не оказывают обычного, известного для рилузола, местного (в ротовой полости) анестезирующего эффекта. 18 з.п. ф-лы, 16 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям однократной дозы (R)-прамипексола высокой хиральной чистоты и способам применения указанных композиций для лечения нейродегенеративных заболеваний или заболеваний, связанных с дисфункцией митохондрий или повышенным окислительным стрессом. Группа изобретений позволяет приостановить или замедлить развития патологии и/или симптоматики путем введения однократной дозы композиции (R)-прамипексола. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 5 ил., 18 табл., 17 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н₃-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, С_1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С₃-₈ циклоалкил, галоген, -NR_AR_B, (NR_A R_B)карбонил, или группу формулы -L₂-R ₆; другой из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R_3a и R _3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R₄ и R₅ независимо друг от друга выбран из группы, включающей С_1-10алкил и С_1-10гидроксиалкил; или R₄ и R₅ , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q₁ представляет собой О или С; Q₂ представляет собой -N(R₂₀)-; R ₂₀ выбран из группы, включающей водород и С_1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С_1-10алкил, С1_-10гидроксиалкил и С _1-10фторалкил; R₆ представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС_1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С_1-4алкокси, С_1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С_1-4алкилен; L₂ представляет собой связь, С_1-4алкилен, -С(=O)-, -SO₂N(R_14a )-, -N(R_14a)SO₂, -C(O)N(R_14a )-, -N(R_14a)C(O)- или -N(R₁₅)-; R₁₀ выбран из группы, включающей водород; R_14a выбран из группы, включающей водород; R₁₅ выбран из группы, включающей водород; и R_A и R_B независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С_1-10 алкил, C_1-10ацил, С_1-4галогеналкил, С _1-10алкоксикарбонил, С_3-8циклоалкил и С _3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н₃-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н₃-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Профилактическое или терапевтическое средство применяется при заболеваниях заднего отдела глаза. Прамипексол, являющийся неэрготаминовьм избирательным агонистом D₂ рецептора, или его соль проявляют ингибирующее действие на неоваскуляризацию, подавляющее действие на повреждение фоторецепторных клеток и подавляющее действие на сосудистую гиперпроницаемость в тканях заднего отдела глаза, таких как сосудистая оболочка глаза или сетчатка. Группа изобретений позволяет применять средство как профилактическое или терапевтическое при заболеваниях заднего отдела глаза, таких как возрастная макулярная дегенерация, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению формулы:

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Предложены: фармацевтический продукт для лечения респираторного заболевания, содержащий комбинацию первого активного ингредиента, выбранного мускаринового антагониста, и второго активного ингредиента, агониста ₂-адренорецептора, где каждый активный ингредиент приготовлен в виде препарата для ингаляционного введения; соответствующие набор, фармацевтическая композиция, а также применение указанного продукта для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного заболевания и соответствующий способ лечения респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь легких и астма. Показано усиление ингибирования заявленной комбинацией индуцированного метахолином тонуса колец трахеи in vitro против самостоятельного введения активных ингредиентов, а также усиление ею бронхопротекции (ингибирования бронхостеноза) in vivo. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R¹ представляет (а) С_1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из С_1-6алкилкарбонилокси, гидрокси и атома галогена, (b) С_3-6циклоалкил, (с) фенил или (d) моно-С_1-6 алкиламино; R⁵ представляет атом водорода; R⁶ представляет атом водорода; Х представляет атом кислорода или атом серы; m равно 1; кольцо А является ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из (а) С_1-6алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителей, выбранных из фенила, гидрокси и атома галогена, С_1-6 алкилкарбонила, бензилокси и пиридила, (b) С_3-6циклоалкила, (с) фенила или (d) С_1-6алкокси, (е) меркапто, (f) C_1-6алкилтио или (g) ди-С_1-3алкиламино; кольцо В является незамещенным фенилом; кольцо С является насыщенным или ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из С_1-6алкила и гидрокси. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (II) и к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей агонистической активностью в отношении мелатонина. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве агонистов мелатонина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 сx., 2 табл., 98 пр.

Изобретение относится к N-(2-бензотиазолил)амиду 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты формулы 1. Технический результат - N-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий высокой гипогликемической активностью и низкой токсичностью. 1 табл., 1 пр.

В изобретении представлены способы получения хирально очищенных замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов, таких как, например, (6R)-2-амино-4.5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол, и их солей, а также очистка преобладающего энантиомера замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов из энантиомерно обогащенных смесей замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 7 ил., 25 пр.

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I)

значения радикалов R¹, R ², R³, R⁴, М¹, М² представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к новому гетероарил-замещенному производному бензотиазола - 2-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-1,3-бензотиазол-6-олу

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтически приемлемых производных 2-аминобензотиазола общей формулы 1, обладающих выраженной противогипоксической активностью, и способа лечения острой гипоксии с высокой эффективностью лечения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), где R представляет собой замещенную или незамещенную тиазолильную группу, имеющую формулу (а) или (b); R⁴ и R⁵ , каждый независимо, выбран из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С₁-С₆ линейного, С₃ -С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила; iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; или R ⁴ и R⁵ могут быть взяты вместе, образуя насыщенное или ненасыщенное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов; указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С₁-С₆ линейного, С₃-С ₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R⁶ представляет собой группу, выбранную из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С₁-С₆ линейного, С₃-С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из C₁-C ₆ линейного, С₃-С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R¹ выбран из i) водорода; ii) C₁-C₆ линейного или С₃-С ₆ разветвленного алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного бензила; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С₁-С₆ линейного, С₃ -С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R² выбран из i) С₁-С₆ линейного или С ₃-С₆ разветвленного алкила или ii) С₁ -С₆ линейного или С₃-С₆ разветвленного алкокси; R³ представляет собой водород или С₁ -С₄ линейный или С₃-С₆ разветвленный алкил. Соединение формулы (I) является эффективным в качестве ингибиторов белка человека тирозинфосфатазы бета (НРТР- ). 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R¹-R⁵ в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R⁶)N(CH₂) _n, где n является 0 или 1; (ii) (CH₂)_n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH₂)_n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х ¹ представляет собой (СН₂)_n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R⁶)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R⁶ )=C(R⁷); R⁶ и R⁷ каждый независимо являются водородом, C_1-4-алкилом; R¹ выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная¹ группа; арильная¹ или гетероарильная группа¹; циано, NH-алкил¹ , N(алкил¹)(алкил¹) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную¹ группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная¹ группа; арильная¹ группа; циано, NH-алкил¹, N(алкил ¹)(алкил¹), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную ¹ группу; каждый R², R³, R⁴ и R⁵ независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил¹ ; (ii) арил¹; (iii) гетероарил¹. Соединения формулы (I) используют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора c-kit и предназначенного для лечения заболевания, выбираемого среди неопластических, аллергических, воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Технический результат - производные оксазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.

Изобретение относится к 5-членным азациклическим соединениям формулы (I), где Х представляет собой S; Y представляет собой О; Q представляет собой О; R₁ представляет собой метил или вместе с R₂ образует 6-членное алифатическое кольцо; R₂ представляет собой метил или вместе с R ₁ образует 6-членное алифатическое кольцо; R₃ является водородом; R₄ является бензилом; Z^- является фармацевтически приемлемым кислотным радикалом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, активного в разрушении конечных продуктов глубокого гликозилирования (AGE), и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), активные в разрушении конечных продуктов глубокого гликозилирования (AGE). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2. В формуле (1.0):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z¹ и Z³, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R⁵) - или - (CH ₂)_q; Z² представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R⁰ представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С₁-С ₃алкил или незамещенный С₁-С₃алкокси; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С₁-С₃алкила, -R⁶OR⁷, -R⁶N(R⁷) ₂, -R⁶C(O)R⁷,

-R ⁶C(O)OR⁷, -R⁶C(O)N(R⁷)R ⁹N(R⁷)₂,

-R ⁶OC(O)R⁸, -R⁶C(O)N(R⁷) ₂ или -R⁶OR⁹N(R⁷) ₂; R² представляет собой водород; R⁴ выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, содержащей соединения формулы (I).Технический результат - соединения формулы (I), обладающие антипролиферативной активностью. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R¹ представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R² представляет собой водород или низший алкил, R¹ и R² вместе могут образовывать низший алкилен, R ⁷ представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R³, R⁴, R ⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к применению нерамексана или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с ингибитором выброса глутамата для лечения нейродегенеративных расстройств, а также эмоциональной лабильности и псевдобульбарного аффекта, связанных с нейродегенеративными расстройствами. Ингибитор выброса глутамата выбран из рилузола и его фармацевтически приемлемых солей. Нейродегенеративное расстройство представляет собой заболевание моторного нейрона. Лечение комбинацией нерамексана с рилузолом обеспечивает ослабление прогрессирования нейродегенеративного заболевания, которое превосходит ослабление, обусловленное лечением только рилузолом. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов ₂-адренорецепторов. В формуле (I)

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C₅-C ₁₆)-алкил, (С₁-С₄)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С₁ -С₆)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С₁-С₆ )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающему гипогликемической активностью, формулы

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИ-ЭТИЛ)-4-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают свойствами агониста ₂-адренорецепторов. В формуле