Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные пиперидины, например пиперокаин – A61K 31/445

Данное изобретение относится к соединению Формулы I, его стереоизомерам, включая R и S изомеры, где: А представляет собой N; Y и Y представляют собой О; --- отсутствует; R¹ и R² являются одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород или С _1-12 алкил; R³ представляет собой водород; R ⁴ представляет собой гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями R^a; Z представляет собой -(CH₂)_n -гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями R^a ; T, U, V и W являются одинаковыми или различными, и независимо представляют водород или галоген; R^a независимо выбран из водорода, галоген, С_1-12 алкила, С_1-12 галоалкила, -C(=Y)OR⁷, -(CH₂)_n YR⁷, каждый из которых факультативно может быть замещенным в любом приемлемом положении галогеном; R⁷ представляет собой водород или С_1-12 алкил; m представляет собой 1; m представляет собой 0; n представляет собой 1; где: указанный гетероарил выбран из 1,2,3-триазолила, пиридинила, 1-оксипиридинила (пиридинил-N-оксида), пиразинила, изоксазолила, имидазо[1,2- ]пиримидинила, имидазо[1,2- ]пиразинила. Соединения данного изобретения применимы для профилактики, облегчения и/или лечения бактериальных инфекций у субъекта. Бактериальная инфекция вызвана устойчивыми к нескольким лекарственным средствам вида Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Bacterioides, Clostridia, H. influenza, Moraxella, кислотоустойчивым организмам, таких как Mycobacterium tuberculosis, a также устойчивых к линезолиду видов Staphylococcus и Enterococcus. Технический результат - фенилоксазолидиноновые соединения в качестве противомикробных средств. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 14-O-[(N-(3-метил-2-аминобутирилпиперидинил)сульфанил)ацетил]мутилинов формулы (I), заключающемуся в снятии защиты с N-защищенного пиперидинил-сульфанил-ацетил-мутилина формулы (II), выделением полученного соединения формулы (III) и его ацилированием с получением соединения формулы (IV) и последующим снятием защиты и выделением соединения формулы (I). Также изобретение относится к соединению формулы (IV), метансульфонатной соли соединения формулы (III), кристаллическому гидрохлориду 14-O-[(N-3-метил-2-(R)-аминобутирилпиперидин-3(S)-ил)сульфанил-ацетил]мутилина, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), отличающийся пониженными затратами времени, ресурсов и труда. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр.

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;

Y - CH₂ и X - N-R, где R - водород или C_1-4алкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и донепезила, к фармацевтической композиции, к набору, содержащим комбинацию по изобретению, и к ее применению в лечении когнитивных расстройств. Показан лучший эффект комбинации по шкале про-когнитивных фармакологических эффектов по сравнению с эффектом, который дают оба активные вещества, взятые отдельно. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и физиотерапии, и может быть использовано для лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава. Для этого непосредственно перед началом физиотерапевтического воздействия пациенту внутримышечно вводят раствор никотиновой кислоты в объеме 1 мл. После этого воздействуют аппаратом «ДиаДЭНС-ПКМ» на область жевательной мышцы на стороне страдающего сустава. При этом положение активного электрода фиксируют, накладывая его на поверхность кожи лица на болевую точку в области жевательной мышцы. Используют уровень интенсивности электростимуляции, соответствующий комфортному энергетическому. Частота импульсов соответствует режиму «7710». Продолжительность процедуры составляет 10 минут. Дополнительно в течение курса физиотерапии больному ежедневно вводят во внутрь мидокалм в дозе 450 мг в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 10 суток. Способ обеспечивает сокращение продолжительности одного сеанса физиотерапии до минимально допустимой и повышение его физиологичности, уменьшение болевого синдрома, достижение устойчивого лечебного эффекта на десятые сутки терапии за счет усиления микроциркуляции, изменения функционального и морфологического состояния тканей. 3 пр.

Изобретение относится к новым производным инданона, которые можно преимущественно применять для лечения и/или предотвращения медицинского состояния, для которого желательно ингибирование холинэстеразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство для лечения болезни Альцгеймера, включающее в качестве активных ингредиентов 6-[4-(1-циклогексил-1Н-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирил или его соль и донепезил или его соль. Изобретение обеспечивает эффективное лечение болезни Альцгеймера за счет синергетического действия компонентов лекарственного средства. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, терапии, семейной медицине, и может быть использовано для выбора тактики лечения головной боли напряжения. Для этого у больного определяют уровень периферического вегетативного кардиобаланса путем исследования индекса симпато-парасимпатических отношений (LF/HF) при спектральном анализе ритма сердца. При повышении индекса LF/HF более 2,0 усл. ед. в терапию вводят психотропные препараты для купирования тревоги и/или депрессии. Способ обеспечивает возможность стратифицировать пациентов, нуждающихся в введении психотропных препаратов, тем самым позволяя оптимизировать лечение и повысить его эффективность за счет учета индивидуальных особенностей вегетативного кардиобаланса. 3 табл., 2 пр.

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R¹ представляет собой атом водорода или метильную группу; R² представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.

Изобретение относится к медицине. Описана донепезил адгезивная композиция, содержащая донепезил. По меньшей мере один вид стабилизатора, выбранного из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, металлической соли или сложного эфира таковой, изоаскорбиновой кислоты или металлической соли таковой, этилендиаминтетрауксусной кислоты или металлической соли таковой, 2-меркаптобензимидазола, 3(2)-трет-бутил-4-гидроксианизола, 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенола, тетракис[3-(3 ,5 -ди-трет-бутил-4 -гидроксифенил)]пропионата пентаэритрита, (±)- -токоферола, (±)- -токоферолацетата, рутина, гипофосфорной кислоты, метабисульфитной соли металла и металлической соли гидроксиметансульфиновой кислоты, примешивают в слой приклеивающегося при надавливании клеевого средства, который содержит отверждаемое под давлением клеевое средство и донепезил. Содержащая донепезил адгезивная композиция подавляет выцветание с течением времени. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине. Описан способ подавления окрашивания адгезивной композиции, имеющей подложку и слой приклеивающегося при надавливании клеевого средства, который включает отверждаемое под давлением клеевое средство и донепезил в слое приклеивающегося при надавливании клеевого средства, в слое приклеивающегося при надавливании клеевого средства содержатся аскорбиновая кислота, металлическая соль или ее сложный эфир и метабисульфитная соль металла. Способ имеет: стадию приготовления смеси, включающей отверждаемое под давлением клеевое средство, донепезил, аскорбиновую кислоту, металлическую соль или ее сложный эфир и метабисульфитную соль металла; и стадию формования пленки слоя приклеивающегося при надавливании клеевого средства путем нанесения смеси на поверхность подложки. Подавлением окрашивания содержащей донепезил адгезивной композиции реализован внешний вид с естественным цветом. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение описывает новые кристаллы 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонилимино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-N -(бутоксикарбонил)бензамидина. Технический результат: кристаллы типа II, кристаллы типа III и кристаллы типа IV 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонилимино)-метил]фенокси}-пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-N -(бутоксикарбонил)бензамидина являются превосходными в качестве лекарственных соединений для противогрибковых средств вследствие того, что они более удобны в обращении, т.к., например, имеют более хорошую формуемость при прессовании. 3 н.п. ф-лы, 4 пр., 9 табл., 4 ил.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для реабилитации пациентов с острой цереброваскулярной патологией на фоне посттравматического стрессового расстройства. Для этого пациенту на десятый день от начала заболевания назначают ципралекс в дозе 20 мг/сут или паксил в дозе 20 мг/сутки в течение 5 месяцев, а при наличии болевого синдрома велаксин в дозе 75 мг/сутки в течение 6 месяцев. При этом параллельно выполняют психологическое тестирование пациента на наличие тревожного расстройства по шкале Спилберга, депрессии по шкале Цунга, нарушений памяти по тестам Лурия. Оценивают выраженность болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале и уровень самочувствия, активности, настроения по тестам САН в модификации Леоновой. По результатам тестирования проводят психотерапию и когнитивную психотерапию в течение 5 месяцев. В случае выявлении высокого уровня тревоги, депрессии и/или выраженного болевого синдрома назначают психотерапию через 7 дней после тестирования. Начиная с первого месяца восстановления и до окончания 6-месячного курса применяют эрготерапию, а со второго месяца методику биоуправления с обратной связью по статокинезиограмме. Изобретение обеспечивает сокращение сроков лечения, уменьшение инвалидизации пациентов с ишемическим инсультом. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к препарату фексофенадин для лечения аллергических заболеваний. Фармацевтическая композиция включает в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество фексофенадина и вспомогательные вещества - гидроксипропилцеллюлозу, наполнитель, дезинтегрант глидант, солюбилизатор и соль стеариновой кислоты. Наполнитель представляет собой комбинацию лактозы и крахмала. В качестве глиданта композиция содержит диоксид кремния коллоидный. Фармацевтическая композиция выполнена в форме таблеток и характеризуется высокой степенью высвобождения действующего вещества и стабильностью при хранении. 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Описана адгезивная композиция, содержащая донепезил и стабилизатор. Стабилизатор, содержащий одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, металлической соли или сложного эфира таковой, изоаскорбиновой кислоты или металлической соли таковой, этилендиаминтетрауксусной кислоты или металлической соли таковой, цистеина, ацетилцистеина, 2-меркаптобензимидазола, 3 (2)-трет-бутил-4-гидроксианизола, 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенола, тетракис[3-(3',5'-ди-трет-бутил-4'-гидроксифенил)]пропионата пентаэритрита, 3-меркапто-1,2-пропандиола, токоферолацетата, рутина, кверцетина, гидрохинона, металлической соли гидроксиметансульфиновой кислоты, метабисульфитной соли металла, сульфитной соли металла и тиосульфатной соли металла, примешивают к слою приклеивающегося при надавливании клеевого средства, нанесенному по меньшей мере на одну сторону подложки. Получена высоконадежная и стабильная адгезивная композиция, которая ингибирует образование родственных донепезилу соединений в слое приклеивающегося при надавливании клеевого средства. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где n равно 0, 1, 2; G означает СН ₂, CHR³; R¹ означает Н, C₁ -С₆-алкил, С₃-С₆-алкенил, -CH ₂Ph; R², R³, R⁴ независимо друг от друга означают Н, СН₃, -CH₂F, -CHF ₂, CF₃; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C₁ -С₄-алкила, С₁-С₄-алкокси, фторированного С₁-С₄-алкила и фторированного С₁ -С₄-алкокси; Е означает NR⁵, где R ⁵ означает Н, C₁-С₃-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Офтальмологическое устройство включает полимерную матрицу, которая, в свою очередь, включает биологически активное средство и носитель. Офтальмологическое устройство применимо для индуцируемого одним или большим количеством компонентов слез выделения биологически активного средства из полимерной матрицы при соприкосновении со слезами в глазу. Способ изготовления офтальмологического устройства включает смешивание образующего матрицу вещества, носителя и биологически активного средства, введение смеси в форму для изготовления устройства и полимеризацию образующего матрицу вещества в форме. Способ доставки биологически активного средства субъекту включает соприкосновение глаза субъекта с устройством, в котором один или большее количество компонентов слез выделяет биологически активное средство из устройства. Изобретение обеспечивает стабильное офтальмологическое устройство, с помощью которого осуществляется доставка биологически активных средств в глаза пациенту в течение длительных периодов времени. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к медицине. Описана адгезивная композиция, которая сокращает количество родственных донепезилу соединений, образующихся в содержащей донепезил адгезивной композиции, содержащая один тип или два, или более типов комбинаций соединений, выбранных из следующих групп комбинаций соединений от (a) до (j), которые смешаны в слое содержащего донепезил приклеивающегося при надавливании клеевого средства: (a) изоаскорбиновая кислота или ее металлические соли и 2-меркаптобензимидазол; (b) изоаскорбиновая кислота или ее металлические соли и 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол; (c) изоаскорбиновая кислота или ее металлические соли и металлические соли гидроксиметансульфиновой кислоты; (d) изоаскорбиновая кислота или ее металлические соли и рутин; (e) 2-меркаптобензимидазол и 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол; (f) 2-меркаптобензимидазол и металлические соли гидроксиметансульфиновой кислоты; (g) 2-меркаптобензимидазол и рутин; (h) 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол и металлические соли гидроксиметансульфиновой кислоты; (i) 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол и рутин; и (j) металлические соли гидроксиметансульфиновой кислоты и рутин. Адгезивная композиция является высоконадежной и стабильной. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области медицины. Предложено лекарственное средство против деменции, содержащее донепезил или его фармацевтически приемлемую соль и мемантин или его фармацевтически приемлемую соль. Лекарственное средство содержит часть с длительным высвобождением, содержащую независимое от рН полимерное вещество и зависимое от рН полимерное вещество. Содержание зависимых от рН полимерных веществ в пересчете на 1 часть по массе независимых от рН полимерных веществ в каждой части с длительным высвобождением составляет в целом от 0,1 до 10 частей по массе. Изобретение обеспечивает композицию, содержащую 2 вида средств против деменции, в которой высвобождение средств является контролируемым, посредством чего достигается комбинированный эффект при лечении деменции. 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 пр.

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I:

где R¹ означает -OR^1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С_1-6алкилом, галогеном; R^1' означает C_1-6алкил, C_1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН₂)_о-насыщенныйС _3-6циклоалкил; R² означает -S(O)₂ -C_1-6алкил, -S(O)₂NH-С_1-6алкил, NO₂ или CN; R³ означает пиридинил, замещенный C_1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-6алкила, C_1-6 алкокси, CN, NO₂, галогена, С_1-6алкила, замещенного галогеном, C_1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH₂-, -NH-, -CH ₂O- или -ОСН₂-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают ингибированием обратного захвата глицина (mGlyT-1b), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине. Описана композиция для чрескожного всасывания донепезила или его гидрохлорида. Композиция для чрескожного всасывания включает 2-[(1-бензил-4-пиперидинил)метил]-5,6-диметоксииндан-1-он и/или его гидрохлорид и хлорид металла в слое приклеивающегося при надавливании клеевого средства, которой был подвергнут сшиванию. Композиция стабильна и устойчива к потере когезионной способности слоя приклеивающегося при надавливании клеевого средства, будучи нанесенной на кожу, и устойчива к адгезионному переносу вследствие когезионного разрушения во время удаления путем отслаивания. 9 з.п. ф-лы.

Комбинированное противотуберкулезное средство содержит основные компоненты при следующем соотношении (масс.%): рифабутин - 4,40-18,5, пиразинамид - 35,53-56,50, протионамид - 1,52-11,10, пиридоксин гидрохлорид - 0,8-1,30. В качестве вспомогательных веществ средство содержит кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, крахмал картофельный и/или кукурузный, кроссповидон, лактозу, стеариновую кислоту и/или ее соли, поливинлпирролидон среднемолекулярный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния гидросиликат, целлюлоза микрокристаллическая, красители, ароматизаторы и/или вкусовые добавки. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, в котором каждый основной компонент проходит собственную стадию влажной грануляции и сушки, после чего смешивается и таблетируется. Комбинированное средство обладает повышенной эффективностью лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза и сниженной токсичностью. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Группа изобретений относится к лекарственным средствам и касается способа изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки. Для этого активный фармацевтический ингредиент формулы I

являющийся антагонистом рецептора NK1, или его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, и водорастворимый полоксамер вместе обрабатывают экструзией из горячего расплава перед смешиванием с другими ингредиентами. Экструзия из горячего расплава, единственными компонентами которого являются активный ингредиент формулы I и водорастворимый полоксамер, приводит к получению микрокристаллической твердой дисперсии, при объединении которой с другими ингредиентами получают таблетку, обладающую характеристиками растворимости, необходимыми для биодоступности лекарственного средства. 2 н. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции, включающей производное фениламидина, либо соль соответствующего производного, представленного общей формулой,