Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп – A61K 31/551

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR⁹R ¹⁰)_n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR¹³R¹⁴)_q -; R¹ выбран из группы, состоящей из (a) C₂ -C₁₂алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C ₆-C₁₀арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R² и R³ представляют собой Н; R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, C ₁-C₁₂алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C₁-C₁₈гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R¹⁵, C(=O)NR ¹⁶R¹⁷ и ONR¹⁶C(=NR¹⁷)NR ¹⁸R¹⁹; каждый R^5a и R^5b представляет собой Н, каждый R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбран из группы, состоящей из H, C ₁-C₁₂алкила и C₆-C₁₈арила, каждый R⁹ и R¹⁰ представляет собой H; каждый R¹³ и R¹⁴ представляет собой H; R¹⁵ представляет собой H, каждый R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ и R²⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н, C₁-С₁₂алкила, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила и пиридила, или любые два из R¹⁶, R¹⁷, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и донепезила, к фармацевтической композиции, к набору, содержащим комбинацию по изобретению, и к ее применению в лечении когнитивных расстройств. Показан лучший эффект комбинации по шкале про-когнитивных фармакологических эффектов по сравнению с эффектом, который дают оба активные вещества, взятые отдельно. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R¹ и R² одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R ¹ и R² одновременно не представляют собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R^4a, R^4b и R^4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R^5a, R^5b и R^5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R ^4a, R^4b и R^4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z¹ и Z² каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R³ необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

Предложено терапевтическое и/или профилактическое средство против раковой боли, которое можно вводить пациенту в течение долгого времени от ранней и до последней стадии вместо обычных неопиоидных или опиоидных болеутоляющих средств в суточной дозе для взрослых от 50 до 600 мг. Средство содержит в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его приемлемую соль (в частности, (R)-(-)-3-[3-(1-трет-бутилкарбонилметил-2-оксо-5-циклогексил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1,5-бензодиазепин-3-ил)уреидо]бензойную кислоту, или (вариант) комбинацию с опиоидным болеутоляющим средством. Предложено применение соединения формулы (I) или его соли для получения указанного средства в суточной дозе от 50 до 600 мг (вариант - применение комбинации с опиоидным болеутоляющим средством) и соответствующий способ лечения (варианты). Показано ослабление раковой боли под действием соединения формулы (I), не связанное с эффектом регрессии опухоли. При этом соединение не вызывает серьезные побочные действия, обычно вызываемые неопиоидными и опиоидными болеутотоляющими средствами. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилатам формулы

где где Ar=Ph, С₆Н₄ Ме-4, С₆Н₄ОМе-4, С₆Н₄ Сl-4, C₆H₄Br-4; R=Me, Ph, а также способу их получения путем выдерживания бензольного раствора 1-арил-4,5-бис(метоксикарбонил)-1Н-пиррол-2,3-дионов и 4-аминопент-3-ен-2-она или 3-амино-1-фенилбут-2-ен-1-она при комнатной температуре. Соединения могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора PLK1 киназы. В формуле (VIII):

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использована для лечения депрессии. Для этого нуждающемуся в таком лечении индивидууму вводят терапевтически эффективное количество комбинации телензепина и одного или нескольких антидепрессантов, которые выбирают из группы, состоящей из флуоксетина, сертралина и венлафаксина. Также предложены фармацевтическая композиция и набор для лечения депрессии. Группа изобретений обеспечивает лечение депрессии у индивидуума, а также более сильное антидепрессантное действие, чем действие, которое достигается при введении любого из указанных лекарств по отдельности. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, восстановительной медицине, и может быть использовано при лечении последствий детского церебрального паралича. Для этого выполняют рефлекторное низкотемпературное воздействие на нервные сплетения периферической артерии. Это воздействие выполняют сначала в нижней трети предплечья, а через три месяца - в первом межпальцевом промежутке стопы. При этом на обнаженную периферическую артерию устанавливают криоаппликатор диаметром 2 мм и производят двукратное криовоздействие продолжительностью 10 секунд при температуре минус 186°С. В период между низкотемпературными воздействиями проводят комплексное медикаментозное лечение: в первые две недели назначают детралекс по 1 капсуле 2 раза в сутки, никошпан по 1 таблетке 3 раза; во вторые две недели - грандаксин по 0,05 утром; спазган по 1 таблетке днем; атаракс по 1/2 таблетки на ночь. Способ обеспечивает определенную последовательность, что позволяет компенсировать вегетативно-дистонический синдром, нормализовать нейро-мышечную передачу, уменьшить спастичность мышц, оптимизировать двигательные функции верхних и нижних конечностей и, как следствие, улучшить координацию движений и опорность нижних конечностей. 1 пр.

Изобретение относится к области медицины и медицинской технике. Проводят электростимуляцию аппаратом «СИМПАТОКОР-01». Одноэлементный электрод располагают в проекции шейных ганглиев, а многоэлементный электрод - на шее пациента. Воздействие полем чередуют с паузами. Оценивают порог судорожной готовности. Дозировку нейрометаболических препаратов выбирают в соответствии с возрастными нормами, а антиконвульсантов - индивидуально из расчета рекомендаций производителя. Амплитуду, частоту и длительность поля импульсов тока, время воздействия и пауз выбирают индивидуально для каждого пациента так, чтобы в процессе лечения и после его окончания снижался порог судорожной готовности в виде уменьшения количества пароксизмальных острых и медленных волн, а также исчезновения эпилептиформной активности. Способ позволяет увеличить эффективность лечения, что достигается за счет сочетания медикаментозной терапии с электростимуляцией вегетативной нервной системы. 7 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к группе 2-замещенных 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-а][1,4]диазепин-3-онов общей формулы

, где R означает водород, линейный или разветвленный (C ₁-С₄)-алкил; гидроксиалкил, содержащий алкильную цепь с 2-3 С-атомами; фениллалкил, содержащий алкильную цепь с 1-2 С-атомами, при этом фенильное кольцо может содержать одну или две метоксигруппы. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые 2-замещенные 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-оны, которые могут найти применение в медицине в качестве антидепрессантных и анксиолитических средств. 6 н.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано при проведении многоэтапного эксперимента по моделированию эндометриоза. Для этого осуществляют премедикацию ксилазином. Для проведения основного наркоза внутримышечно вводят препарат «Zoletil 50» в дозе 0,5 мг/кг массы тела крысы. Способ обеспечивает адекватную анестезию при одновременном сокращении времени выхода крысы из наркоза, что снижает вероятность развития послеоперационных осложнений. 1 пр.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R¹, R^2a-c , R³, R⁴, R⁵ и R⁶ являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Описываются новые 7-членные гетероциклические соединения общей формулы (1)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) или их соли, или их сольваты с активностью ингибирования химазы и применимые для предупреждения или лечения различных заболеваний, в которые вовлечена химаза, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения заболеваний, в которые вовлечена химаза, включающая соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, или их сольваты.

10 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл., 308 прим.

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы:

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF₃; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR⁴; R², R³ представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR⁴ , a R⁴ представляет собой незамещенный алкил С1-С4. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и касается профилактики прогрессирования миопии. Для этого проводят очковую коррекцию, тренировку аккомодации, инстилляцию 2,5% раствора ирифрина в оба глаза на ночь в течение 4 недель. Дополнительно определяют тип вегетативной регуляции нервной системы по методике Вейна A.M., рассчитывают вегетативный индекс Кердо, определяют вегетативную реактивность методом воздействия на рефлекторные зоны, определяя глазосердечный рефлекс по методике Даньини-Ашнера и солярный рефлекс, проводят исследование психологического статуса по методике Айзенка и Тейлора. При выявлении синдрома дисфункции вегетативной нервной системы, индексе Кердо более 0, вегетативной реактивности по симпатическому типу, при уровне эмоциональной неустойчивости более 7 баллов, личностной тревожности более 5 баллов дополнительно вводят грандаксин по 100 мг в день в два приема, утром и в обед в течение 4 недель 2 раза в год. Способ обеспечивает улучшение основных показатели аккомодационной функции не только у ваготоников и нормотоников, но и у симпатотоников, достоверно повышает остроту зрения. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью стимуляции образования нервной ткани и (или) ингибирования дегенерации нейронов, содержащей соединение формулы , каждый R₁ независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R₇ и -O-R₇, где R ₇ представляет собой замещенный алкил из 1-6 атомов углерода или содержащую 6-14 атомов углерода арильную или аралкильную группу; R₂ выбран из О или S; R₃ выбран из содержащего 1-6 атомов углерода алкила или содержащего 1-6 атомов углерода эфира и R₄ выбран из содержащего 6-14 атомов углерода арила, аралкила, замещенной ароматической группы, замещенной гетероароматической группы или замещенной гетероароматической-алкил группы, либо R₄ выбран из замещенной группы 3-хинолинилметил, 2-пиридил, 2-пиридилметил, 2- или 4-пиримидинил, бензо[1,3]диоксол-5-ил или бензоксазолил.. Также изобретение относится к способам стимуляции образования нервной ткани и/или ингибирования дегенерации нейронов, основанный на использовании указанных выше соединений и к конкретным соединениям. Технический результат: предложены новые композиции и способы, включающие соединения, полезные для стимуляции образования нервной ткани. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам - замещенным индолам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С₁-С₄алкил, С₆циклоалкил, фенил, этоксикарбонил, нитрогруппу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой N-моно- или N,N-дизамещенный 1-метилен-пиперидин-3-карбоксамид общей формулы 1а или N-моно- или N,N-дизамещенный 1-метилен-пиперидин-4-карбоксамид общей формулы 1b; R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С₂-С₃алкил, группу -CH₂ -R12, где R12 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный галогеном или С₁-С₄алкилом фенил; или R2, R3 и R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют замещенный азагетероцикл общей формулы 1.2; или R2 и R3 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют замещенный 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол общей формулы 1.1, в которой R1 представляет собой метил, этоксикарбонил, нитрогруппу; R4 представляет собой атом водорода, метил, С₂-С₃алкил, замещенный N-бензиламином; R7 и R8 представляют собой атомы водорода или R7 и R8 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С=O; R5 и R6 необязательно одинаковые представляют собой атом водорода, необязательно замещенный C₁-С ₃алкил или С₃-С₆циклоалкил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6- членный азагетероциклил, содержащий один или два атома азота и др. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46):

, ,

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил; значения радикалов Ar и Q приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Данное изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является 2,6-пиримидилом; где Q необязательно замещен 1-5 заместителями J^Q; Z является связью или NH; R¹ является Н; R² является H; R³ является галогеном или -(U)_m-X, где m равно 0; Х является Н или галогеном; J^Q является галогеном, OCF₃, -(V_n )-R", -(V_n)-CN или -(V_n)-(C_1-4 галогеналифатической группой), где J^Q не является Н; V является С_1-10алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых групп заменены G^V, где G^V выбирают из -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO₂-, -С(O)СО-, -С(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-,-NHSO ₂-, -NRSO₂-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR или -SO₂-; и где V необязательно замещен 1-6 заместителями J^V; R" является Н или необязательно замещенной группой, выбранной из C_1-6алифатической группы, С_3-10циклоалифатической группы, С_6-10 арила, 5-10-членного гетероарила или 5-10-членного гетероциклила; или две R" группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа R", образуют необязательно замещенный 3-8-членный гетероциклил; где каждая необязательно замещенная R" группа независимо и необязательно замещена 1-6 заместителями J^R ; R является необязательно замещенной группой, выбранной из C _1-6алифатической группы и С_6-10арила, где каждая группа R независимо и необязательно замещена 1-4 заместителями J^R; J^V и J^R каждый независимо выбирают из галогена, L, -(L_n)-R', -(L_n )-N(R')₂, -(L_n)-OR', С_1-4 галогеналкила, -(L_n)-CN, -(L_n)-OH, -CO₂R', -CO₂H или -COR'; или две J^V, J^R группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа J^V и J^R образуют 5-7-членное насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное кольцо; R' является Н или C_1-6алифатической группой; L является C_1-6алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых единиц заменены -С(O)-; n, каждый независимо, равен 0 или 1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования активности ROCK или JAK киназы на основе данных соединений, к способу ингибирования активности ROCK или JAK киназы, а также к применению соединений формулы I, для получения лекарственного средства, где Q, Z, R¹, R² и R³ являются такими, как описано в пункте 1 формулы изобретения, полезного в качестве ингибиторов протеинкиназ, особенно киназ семейства JAK и семейства ROCK. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 6 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предназначено для лечения пищевода Барретта. Способ включает частичное ингибирование активации пути Notch. Предпочтительно применяют ингибитор -секретазы. Использование группы изобретений позволяет, по меньшей мере, частично уменьшить имеющиеся у животного патологические признаки пищевода Барретта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к новым 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильным производным формулы I

или к их фармацевтически приемлемым солям; где Аr представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси или этилендиокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении холинергических рецепторов, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут быть полезны для лечения разнообразных заболеваний или расстройств, таких как те, которые связаны с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системы (ПНС), заболеваний или расстройств, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний или расстройств, заболеваний или расстройств, связанных с нейродегенерацией, заболеваний или расстройств, связанных с воспалением, боли и синдромов отмены, вызванных окончанием употребления химических веществ, вызывающих привыкание. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.