Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем – A61K 31/554

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2

Изобретение относится к медицине, в частности к колопроктологии, и может быть использовано при лечении анальной трещины. Способ включает иссечение анальной трещины с дозированной сфинктеротомией и медикаментозное лечение. В предоперационном периоде у пациента определяют психоэмоциональный статус с помощью анкетирования по госпитальной шкале тревоги и депрессии HADS. При выявлении нарушений по результатам анкетирования, а именно 8-10 баллов - «субклинически выраженная тревога/депрессия» или 11 баллов и выше - «клинически выраженная тревога/депрессия», назначают психофармакотерапию препаратом грандаксин или тианептин. Препараты вводят в общепринятых дозах в течение 4-х недель. Способ обеспечивает эффективное лечение заболевания при сопутствующих нарушениях психоэмоционального статуса, воздействуя на дополнительные механизмы патогенеза анальной трещины в этой ситуации. 3 пр.

Предложено применение ингибитора транспорта желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT), представляющего собой некоторые производные бензотиазепина, для изготовления лекарства для применения в лечении и/или профилактике запора у теплокровного животного и человека. Изобретение заключается в доставке желчных кислот в толстую кишку, где они действуют как эндогенные слабительные. Показано, что введение IBAT вызывает увеличение количества фекалий после содержания животных на диете с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем белка, или на модели запора, вызванного морфием, или после удаления слепой кишки. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям:

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Предложено применение (S)-N-[2-(1,6,7,8-тетрагидро-2Н-индено[5,4-b]фуран-8-ил)этил]пропионамида (рамелтеона) в комбинации с одним или несколькими лекарственными веществами, выбранными из флуоксетина, сертралина, пароксетина, миансерина, милнаципрана, циталопрама, эсциталопрама, флувоксамина, минаприна, дулоксетина, венлафаксина, имипрамина, кломипрамина, доксепина, тразодона, нефазодона, амитриптилина, карбамазепина, миртазапина, диазепама, флутазолама, лоразепама, буспирона, тандоспирона, этиллофлазепата, флутопразепама, мексазолама, клотиазепама, этизолама, гидроксизина, альпразолама, флудиазепама, хлордиазепоксида, клоксазолама, клоразепата и оксазолама для производства фармацевтической композиции для предотвращения или лечения депрессии или тревожных расстройств, то же для предотвращения или лечения депрессии или тревожных расстройств у пациентов на фоне диабетов, гиперлипидемии, гипертензии или метаболического синдрома и соответствующие способы лечения. Показано усиление эффекта диазепама или пароксетина при сочетанном введении каждого из них с рамелтеоном в отсутствие нежелательных побочных действий. 4 н.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к системе доставки для фармацевтических композиций, частично основанной на ионном взаимодействии для регулирования и облегчения высвобождения лечебного средства, и касается биоадгезивной фармацевтической композиции в форме геля, не содержащей масляной фазы, с длительным контролируемым высвобождением, содержащей ионное лечебное средство и ионный полимер, где полимер является достаточно ионизированным для высвобождения лечебного средства контролируемым образом на протяжении длительного периода времени, и для композиции не требуется эмульсионная система для введения лечебного средства. Композиция обеспечивает контролируемое высвобождение лекарственного средства. 9 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии и кардиологии, и касается способа объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью (ЯБ) в сочетании с артериальной гипертонией (АГ). Для этого в соответствии к классификацией ВОЗ/МОАГ 1999 года у больных определяют степень АГ и риска развития сердечно-сосудистых осложнений (РРССО). Больным ЯБ в сочетании с АГ I степени и РРССО 1-4 степени, а также больным ЯБ с АГ II степени и РРССО 2 степени проводят традиционную противоязвенную и общепринятую гипотензивную терапию. Больных с ЯБ и АГ II степени и РРССО 3-4 степени и пациентов с ЯБ и АГ III степени и РРССО 4 степени обследуют на наличие иммунных нарушений, дисбактериоза кишечника, депрессивных нарушений, симпатикотонии, метаболического синдрома. При выявлении этих нарушений вводят иммуномодуляторы, антидепрессанты, вегетотропные средства и проводят терапию метаболического синдрома, а в качестве гипотензивных средств вводят ингибиторы АПФ. При этом у больных ЯБ с АГ III степени и РРССО 4 степени осуществляют комбинированную терапию ингибиторами АПФ и замедляющими пульс антагонистами кальция, исключая препараты, удлиняющие интервал QT. Способ обеспечивает индивидуализированное лечение данной категории больных с учетом неблагоприятного развития ульцерозного процесса в зависимости от выраженности нарушений системной микроциркуляции, определяемой степенью АГ и РРССО, что позволяет комплексно воздействовать на различные звенья патологического процесса и профилактировать развитие осложнений. 8 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН ₂)_оОН, -С(O)Н, CF ₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF ₃ или CF₃ и R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH ₃, -(СН₂)₂S(O) ₂СН₃, -(CH₂ )₂S(O)₂NHCH ₃, -(CH₂)₂NH ₂, -(CH₂)₂NHS(O) ₂CH₃ или -(СН₂ )₂NHC(O)СН₃, R' означает водород, алкил, -(CH₂) _оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение касается вводимой вагинально фармацевтической композиции для уменьшения или облегчения нарушения ритма матки за счет нормализации аномальных или нежелательных сокращений матки, содержащей лидокаин в концентрации приблизительно от 5 до 12,5% по массе в качестве лекарственного средства и биоадгезивный носитель, включающий набухающий, но нерастворимый в воде поперечносшитый полимер поликарбоновой кислоты, обеспечивающий пролонгированное высвобождение средства. Изобретение также имеет отношение к способу уменьшения или облегчения нарушения ритма матки, включающему введение заявленной композиции пациенту, нуждающемуся в лечении. Заявленная композиция и способ лечения, основанный на ее введении, позволяют не только снять симптомы заболеваний, связанных с нарушениями ритма матки, но и устранить или предотвратить саму причину возникновения данных заболеваний - нежелательные или аномальные сокращения матки. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии и касается оптимизации активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом (МС). Для этого в течение 2 месяцев осуществляют комплексную терапию, включающую индивидуально подобранную гипокалорийную диету, а также введение препаратов - лизиноприла 5 мг 1 раз утром, дилтиазема 90 мг 2 раза в сутки и метформина 500 мг 2 раза в сутки. Такой комплекс немедикаментозной терапии и конкретных препаратов из выбранных фармакологических групп в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает эффективную коррекцию функций тромбоцитов у больных АГ с МС за счет потенцирования терапевтического эффекта отдельных компонентов комплексной терапии.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m""Consilium medicum" 2004, т.6, №9, найдено из Интернет 14.02.2008 на: http://www.voed.ru/art.gip.metab.sindr.htm. LOGACHEVA I.V. et al. "Applicability offozinopril for correction of basic manifestations of metabolic syndrome in women with arterial hypertension" Ter Arkh. 2005; 77(3):60-4, реферат.

Описано применение ингибитора IBAT (транспорта желчных кислот в подвздошной кишке), выбранного из 1,2,5-бензотиадиазепинов в лечении и/или профилактике запора у теплокровных животных, таких как человек, соответствующие способ лечения и фармацевтическая композиция (варианты). Изобретение обеспечивает не только увеличение количества фекалий за счет усиления двигательной функции кишечника, но и увеличение количества воды в нижней части его содержимого. Это приводит к размягчению последнего и к снижению растяжения стенок кишечника, что уменьшает чувство боли. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, эндокринологии, и касается коррекции тромбоцитарных нарушений у больных метаболическим синдромом. Для этого назначают индивидуально подобранную гипокалорийную диету и вводят дилтиазем по 60 мг 2 раза в сутки и спираприл по 6,21 мг 1 раз в сутки по утрам. Изобретение позволяет нормализовать первичный гемостаз, что способствует существенному снижению риска тромботических осложнений при метаболическом синдроме.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"спираприлом агрегации тромбоцитов и перекисного окисления липидов кровяных пластинок больных артериальной гипертонией с метаболическим синдромом // Успехи современного естествознания, 2004, №2, с.56. Регистр лекарственных средств. Энциклопедия лекарств. - М., ООО «РЛС-2002», 2002, вып.9, с.779, 780. ШАРИПОВА Г.Х. и др. Влияние кардила (дилтиазема) на агрегацию тромбоцитов при гипертонической болезни // Клиническая медицина, 1995, №1, с.20-22. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: ООО «Новая Волна», 2001, т.1, c.417, 418. ЧАЗОВА И.Е. и др. Метаболический синдром. - М.: «Медиа Медика», 2004, с.24-29. GRUNDY S.M. Metabolic syndrome: therapeutic considerations // Handb Exp Pharmacol. 2005; (170), p.107-133, abstract.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и позволяет нормализовать функциональную активность тромбоцитов при метаболическом синдроме. Способ включает применение гипокалорийной диеты, введение вальсартана 80 мг 1 раз сутки, дилтиазема 90 мг 2 раза в сутки и метформина 500 мг 2 раза в сутки в течение 8 недель. Именно сочетание данных препаратов в указанных дозировках с гипокалорийной диетой позволяет добиться потенцирования их лечебного действия на тромбоцитарные функции при метаболическом синдроме и нивелировать признаки тромбоцитопатии уже через 8 недель лечения.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

в которой R^v выбран из водорода;

один из R¹ и R² выбран из водорода или C₁-С ₆-алкила, а другой выбран из C₁-С ₆-алкила;

R^x и R ^y означают водород;

R^Z, R ³ и R⁶ означают водород;

v представляет собой 0-5;

один из R⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы (IA):

а другой из R⁴ и R ⁵ означает С₁-С₆ алкилS;

Х представляет собой -О- и n - 1-3.

Соединения обладают ингибирующим действием по отношению к переносу желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) и, таким образом, являются ценными при лечении болезненных состояний, связанных с гиперлипемическими условиями. Изобретение также относится к способам получения указанных производных бензотиадиазепина, к фармацевтическим композициям, которые их содержат, и к их применению для приготовления лекарственных средств для ингибирования переноса желчных кислот в подвздошной кишке. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и касается нивелирования тромбоцитарных нарушений при метаболическом синдроме. Для этого используют гипокалорийную диету, рассчитанную по формуле с учетом возраста и пола больного, а также вводят диатиазем 90 мг 2 раза в сутки, метформин 850 мг 1 раз в сутки вечером и рибоксин 0,2 г по 2 таблетки 3 раза в сутки. Изобретение обеспечивает расширение арсенала способов, обеспечивающих эффективную коррекцию тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=67&mid-1085056570&magid=11. ORON-HERMAN M. et al. "Risk reduction therapy for syndrome X: comparison of several treatments". Am. J. Hypertens. 2005 Mar; 18(3):372-8.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Пероральная композиция немедленного высвобождения включает твердый гомогенный и термодинамический стабильный раствор малорастворимого в воде биологически активного вещества, неионогенный гидрофильный поверхностно-активный агент, который находится в жидком виде при температуре от 15°С до 30°С, в количестве от 20% до 70% от общей массы композиции, фармацевтически приемлемый органический полимер или смесь полимеров, которые находятся в жидком виде при температуре выше 60°С и в твердом виде при температуре ниже 30°С, в количестве от 5% до 70% от общей массы композиции и, необязательно, включает разрыхляющий агент в количестве от 1% до 10% от общей массы композиции. Указанное малорастворимое в воде активное вещество предпочтительно представляет собой кальциевую соль 3-[[[1-[2-(этоксикарбонил)-4-фенилбутил]циклопентил]карбонил]амин]-2,3,4,5-тетрагидро-2-оксо-1Н-1-бензазепин-1-уксусной кислоты. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность активного вещества по сравнению с традиционной лекарственной формой, также композицию можно получать с помощью обычных технологий и оборудования, что не требует больших капиталовложений. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к производным бензотиадиазепина общей формулы (I)

в которой М представляет собой -N-, один из R ⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы

кольцо А представляет собой арил, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам, сольватам таких солей или их сложным эфирам и амидам, которые способны к гидролизу в условиях in vivo. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов переноса желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) для лечения гиперлипемии. Описаны также способы получения соединений формулы I. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении MC2R рецептора, для приготовления лекарственных препаратов в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, которая содержит в качестве активной субстанции азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1.1, 1.2.1 или 1.3.1

где R¹ в общей формуле 1.1.1 представляет собой замещенный алкил, арил, гетероарил, гетероциклил или в общей формуле 1.2.1 R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода или возможно замещенного низшего алкила или низшего ацила, R ², R³ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, азагетероциклила, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенной гидроксигруппы, карбоксигруппы, циклоалкила, или R³ и R ⁴ вместе с атомоми углерода, с которыми они связаны, образуют азагетероцикл, или R¹ вместе с атомом азота, с которым он связан, и R³ и R ⁴ вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют через R¹, R³ и R ⁴ азагетероцикл, R¹⁸ и R ¹⁹ независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода или низшего алкила, замещенного азагетероциклом, в виде их рацематов, оптически активных изомеров или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, R ²⁰ и R²¹ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют возможно замещенный азагетероцикл. Изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции и применению соединений и композиций для получения лекарственных препаратов и лечения или предупреждения заболеваний, связанных с повышенной активацией адренокортикотропного гормона для соединений общей формулы 1.1.1, 1.2.1, 1.3.1, а также к применению соединений для экспериментального исследования указанных процессов in vitro или in vivo. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2005101602 A1, 05.12.2005. WO 05/007672 A1, 27.01.2005. WO 04/099150 A3, 18.11.2004. WO 04/089415 A2, 21.10.2004. WO 05/1097088 A1, 17.11.2005. WO 04/089415 A2, 21.10.2004. RU 2004138079 C1, 10.08.2005.

Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где R^V и R^W независимо выбраны из водорода или С_1-6 алкила; R¹ и R² независимо выбраны из С_1-6алкила; R ^x и R^y независимо выбраны из водорода или С_1-6алкила, или один из R ^x и R^y представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C_1-6алкокси; R ^z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы (IA): R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R¹⁶; D представляет собой -О-, -N(R ^a)-, -S(O)_b- или -CH(R ^a)-; где, R^a представляет собой водород или C_1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁷; R ⁷ представляет собой водород, С_1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R ⁷ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁸; R ⁸ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁹ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁰ представляет собой водород, C_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R¹⁰ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁹; R¹¹ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^c)(OR^d), -P(O)(OH)(OR ^c), -Р(O)(ОН)(Р^d) или -P(O)(OR ^c)(R^d), где R^c и R^d независимо выбраны из C _1-6алкила; либо R¹¹ представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R ^q)-, -N(R^q)C(O)-, -О- и -S(O) _a; где а принимает значение от 0 до 2, и R ^q представляет собой водород или С_1-4 алкил; R¹² представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из водорода, С _1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R ²³, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R ²⁰; R¹⁵ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^e)(OR^f), -P(O)(OH)(OR ^e), -P(O)(OH)(R^e) или -Р(O)(OR ^e)(R^f), где R^e и R^f независимо выбраны из C _1-6алкила; или R¹⁵ представляет собой группу формулы (IC): где R²⁴ выбран из водорода или C_1-4алкила; R ²⁵ выбран из водорода, С_1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R²⁷, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R²⁸; R ²⁶ выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(OR^g)(OR^h), -Р(O)(ОН)(OR^g), -Р(O)(ОН)(R ^g) или -Р(O)(OR^g)(R ^h), где R^g и R^h независимо выбраны из С_1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R¹³ могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R ¹⁴ могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R¹⁰ могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R⁷ могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R ²⁵ могут быть одинаковыми или разными; R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)₂амино, N,N-(С _1-4алкил)₂амино, С _1-4алканоиламино, N-(С_1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂карбамоила, С_1-4алкилS(O)_а, где а принимает значение от 0 до 2, С_1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C _1-4алкил)₂сульфамоила; где R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R²¹; R ¹⁹, R²⁰, R²³ , R²⁷ и R²⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4 алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)амино, N,N-(C_1-4алкил) ₂амино, С_1-4алканоиламино, N-(С _1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил) ₂карбамоила, C_1-4алкилS(O) _а, где а принимает значение от 0 до 2, С _1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(OR^a)(OR^b), -P(O)(OH)(OR ^a), -P(O)(OH)(R^a) или -P(О)(OR ^a)(R^b), где R^a и R^b независимо выбраны из C _1-6алкила; и где R¹⁹, R ²⁰, R²³, R²⁷ и R²⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R ²²; R²¹ и R²² независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям:

где R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) С_2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С_2-8ацил, (4) C _1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С _2-8ацил, замещенный NR²R ³; R² и R³ каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С_1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью,

является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения. А является одной из групп от А¹ до А ⁵, определенных в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующим действием по отношению к поли(ADP-рибоза)полимеразе и являются пригодными как профилактические и/или лекарственные средства для различных ишемических болезней (в головном мозге, спинном мозге, сердце, пищеварительном тракте, скелетной мышце, сетчатке глаза, и т.д.), воспалительных заболеваний (воспалительное заболевание кишечника, рассеянный склероз, артрит, и т.д.), нейродегенеративных расстройств (экстрапирамидное поражение, болезнь Альцгеймера, мышечная дистрофия, стеноз спинномозгового канала поясничного отдела позвоночника, и т.д.), диабета, удара, травмы головы, почечной недостаточности, гипералгезии и т.д. Кроме того, указанные соединения являются пригодными в качестве средств, направленных против ретровирусов (ВИЧ и т.д.), сенсибилизирующих средств, предназначенных для лечения рака, и иммунодепрессивных средств. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 91 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" W.E. et al. Reactions of dimercaptomaleic acid derivatives. IV. Synthesis of some bicyclic systems containing 1,4-dithiin ring. Chem. Absrt. Vol.65, 1966, the abstract n13692g. EP 1148053 A1, 24.01.2001. RU 2128175 С1, 27.03.1999.

Настоящее изобретение относится к органической химии, конкретно к производным бензоксазепина. Описываются производное бензоксазепина общей формулы I

Изобретение относится к гранулированной фармацевтической композиции, содержащей гранулированный материал и эритрит. Гранулированный материал включает лекарственное вещество, имеющее неприятный вкус, и воск. Также изобретение относится к фармацевтическому продукту для перорального применения, содержащему указанную гранулированную композицию. Композиция маскирует неприятный вкус, присущий лекарственному средству, и обеспечивает хорошее ощущение при пероральном применении. Гранулированная композиция легко проглатывается пожилыми людьми, детьми и пациентами, страдающими дисфагией. Кроме того, продукт по изобретению пригоден для введения с применением трубки. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке для поиска биологически активных соединений-лидеров, включающей по крайней мере одно гетероциклическое соединение общей формулы 1, и к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащей соединения изобретения в качестве активной субстанции. В соединении общей формулы 1

Изобретение относится к области медицины, а именно к гранулированной композиции, содержащей 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b,f][1,4]тиазепин (кветиапин) или его фармацевтически приемлемую соль, предпочтительно кветиапина фумарат, в качестве активного вещества, и хорошо растворимый в воде связывающий агент, а также способу приготовления данной композиции и к способу лечения заболеваний нервной системы, таких как психотические состояния, включая шизофрению. Облегчается своевременный прием пациентами лекарства в необходимой дозировке, решается проблема соблюдения режима и схемы лечения. 6 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения больных постинфарктным кардиосклерозом с недостаточностью кровообращения 2 функционального класса. Для этого используется дилтиазем, дозы которого подбирают индивидуально. При этом проводят упрощенный двухчасовой пероральный тест толерантности к глюкозе. При положительном результате теста назначают дилтиазем в начальной дозе 90 мг и поддерживающей дозе 45 мг, а при отрицательном результате теста назначают дилтиазем в начальной дозе 180 мг и поддерживающей дозе 90 мг. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения больных постинфарктным кардиосклерозом с недостаточностью кровообращения за счет более точного индивидуального подбора дозы препарата и уменьшения частоты возникновения побочных эффектов. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"при контроле терапевтической концентрации в крови у больных, перенесших инфаркт миокарда с сопутствующей артериальной гипертензией”. Фундаментальные и прикладные проблемы современной медицины: Материалы молодежной научной конференции СО РАМН, Новосибирск, 2000, с.84-85.