Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...лактонными кольцами, например оксандролон, буфалин – A61K 31/585

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента 6 , 7 ; 15 , 16 -диметилен-3-оксо-17 -прегн-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон) в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, и в качестве второго активного агента 17 -этинилэстрадиол (этинилэстрадиол) в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Композиция содержит дроспиренон, нанесенный на частицы инертного носителя. Способ получения фармацевтической композиции предусматривает распыление раствора дроспиренона и этинилэстрадиола на частицы инертного носителя. Фармацевтический препарат по изобретению включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц описанной композиции, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение по меньшей мере 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Композиция может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармации, и может быть использована для создания твердой пероральной дозированной формы. Дозированная форма содержит фармацевтически приемлемую соль щелочно-земельного металла 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и гранулы, включающие прогестоген, эстроген и микрокристаллическую целлюлозу. Также предложен фармацевтический набор для обеспечения контрацепции женщин или для лечения болезней, состояний или симптомов, связанных с дефицитом эндогенных уровней эстрогена у женщин. Группа изобретений обеспечивает хорошую стабильность тетрагидрофолиевой кислоты при хранении и в то же время обеспечивает быстрое и достоверное высвобождение эстрогена и прогестогена, находящихся в композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 6 пр.

Фармацевтическая композиция включает в качестве активного ингредиента 6 ,7 ; 15 ; 16 -диметилен-3-оксо-17 -прег-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон, DRSP) вместе с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем. Указанная композиция не содержит эстроген. Дроспиренон находится в форме, характеризующейся быстрым растворением. По меньшей мере 70% дроспиренона растворяется в течение 30 минут. Для достижения указанного немедленного высвобождения дроспиренон находится или в микронизированной форме, или в форме, имеющей площадь поверхности более 10000 см² /г, или является нанесенным на поверхность частиц инертного носителя. Композицию можно применять для лечения эндометриоза и вводить в форме многофазного фармацевтического препарата. Композиции дроспиренона с немедленным высвобождением по изобретению обладают высокой биологической доступностью при пероральном введении. 2 н. и 21.з.п. ф-лы, 2 табл.

Многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального приема в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию эстрадиола и дроспиренона. Суточная лекарственная единица включает от 0,5 до 4 мг эстрадиола и от 2 до 4 мг дроспиренона. По меньшей мере 70% указанного дроспиренона высвобождается из указанной лекарственной единицы в течение 30 минут. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается лечения гипертензии у женщин в сочетании с гормонозаместительной терапией. Для этого вводят дроспиренон (ДРСП) в количестве 0,5-3 мг/день и 17 -эстрадиол в количестве 1-3 мг/день. Такое сочетанное использование конкретных препаратов прогестина и эстрадиола в указанных дозах обеспечивает наиболее эффективное снижение артериального давления при минимальных побочных эффектах у данной категории больных. 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использовано для профилактики и лечения кардиоваскулярных осложнений у больных с хронической болезнью почек, находящихся на гемодиализе ГД. Способ заключается в том, что больным с анурией вводят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, и/или блокаторы ангиотензиновых рецепторов, и/или антагонисты кальция. Дополнительно вводят спиронолактон в дозе 25 мг в сутки на протяжении 6 месяцев. Разработанные дозы и режим введения спиронолактона повышают эффективность способа у данной категории больных за счет достоверного снижения уровня альдостерона в крови, коррекции эндотелиальной дисфункции и фибринолитического звена системы гемостаза. 1 табл.

Изобретение касается топического состава со спиронолактоновыми наночастицами, содержащего наночастицы среднего диаметра, измеренного способом фотонной корреляционной спектроскопии, в пределах примерно от 300 нм до примерно 900 нм, а также дисперсию твердых кристаллов полярных липидов в полярной жидкости, и дополнительно содержащего стабилизатор. Наночастицы включены в кристаллическую структуру, образованную твердыми кристаллами полярных липидов, при этом указанные липиды обращены своей гидрофильной стороной наружу, а гидрофобной стороной внутрь по направлению к наночастицам спиронолактона. Также заявляется способ получения состава, сама система кристаллической решетки твердых кристаллов полярных липидов с включенными в нее наночастицами спиронолактона и применение наносуспензии упомянутой структуры для полчения медикамента, предназначенного для лечения состояния, поддающегося лечению антиандрогенами. Использование заявленных системы, состава и способа его получения позволяет достичь высокой стабильности состава и повысить биодоступность спиронолактона. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 табл., 11 ил.

Предложены комбинация и соответствующий способ лечения опухолей, позитивных в отношении рецепторов гормона. Комбинация включает рапамицин или 40-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропаноат]рапамицин, или АВТ578, или соединение формулы (I) и ингибитор ароматазы: атаместан, экземестан, форместан, аминоглутетимид, роглетимид, пиридоглутемид, трилостан, тестолактон, кетоконазол, ворозол, фадрозол, анастрозол, или летрозол. Показан синергизм данной комбинации в подавлении пролиферации рака молочной железы. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение раскрывает производные стероидных сапогенинов общей формулы II, где R - алкилкарбонил, алкоксикарбонил, возможно замещенный амино, и др. при условии, что R - не ацетил, R - не этоксикарбонил, если одновременно С3 находится в S, а С25 в R-конфигурациях; R - не сукцинил, если одновременно С3 и С25 имеют S-конфигурацию, или С3 R( ) или S( ), а С25 - R-конфигурации, а также их применение для лечения когнитивной дисфункции, некогнитивной нейродегенерации, некогнитивной нервно-мышечной дегенерации и потери рецепторов в отсутствие когнитивной, нервной и нервно-мышечной недостаточности. Раскрываются также способы синтеза, лечение и фармацевтические композиции. 20 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 фиг.

Изобретение относится к области фармации. Сущность его заключается в разработке композиций, включающих в качестве первого активного инградиента эстроген в количествах, достаточных для лечения заболеваний, нарушений и симптомов, связанных с дефицитом уровней эндогенного эстрогена у женщин, в качестве второго ингредиента дроспиренон в количествах, достаточных для защиты эндометрия от неблагоприятных эффектов эстрогена, а также способов лечения. Препараты можно использовать в комбинированной терапии для непрерывного, последовательного или прерывистого введения. Технический результат - повышение эффективности заместительной гормональной терапии у женщин. 9 н. и 46 з.п. ф-лы.