Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..диэфиры фосфорной кислоты и двух гидроксисоединений, например фосфатидилинозит – A61K 31/683

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности. Композиция содержит фосфолипиды в виде липосом со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, в качестве которых содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, сульфатированные гликозаминогликаны, в качестве которых содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, гипотензивный препарат. При этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом в физиологическом растворе. Композиция дополнительно содержит олеамид, лизоцим и альбумин. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет сформировать защитный слой лубриканта на глазной поверхности, уменьшить испарение слезной пленки, нормализовать метаболические процессы в эпителиальных клетках роговицы, что усиливает регенеративные процессы в структурах глазной поверхности. 7 пр.

Предложены способ поддержания индуцированной ремиссии ревматоидного артрита путем введения метотрексата, включающий замену метотрексата на соединение, представленное одной из формул 1 и 2, после того как ремиссия ревматоидного артрита была индуцирована метотрексатом, и применение соединения одной из формул 1 и 2 для приготовления средства того же назначения. Показано достижение заявленного результата - подавление инфильтрации воспалительных клеток в сустав, позволяющее избежать повторного применения метотрексата и, следовательно, ослабить или уменьшить любой его серьезный побочный эффект. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе такого активного начала, как сукральфат, для лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, например язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, острого гастрита, симптоматического хронического гастрита, гастропатии в связи с приемом противовоспалительных средств, рефлюкс-эзофагита, характеризующейся тем, что она содержит один или более фосфолипидов. Настоящее изобретение относится к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении для улучшения вкусовых качеств препарата и к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении с целью лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, для синергического усиления противоязвенного эффекта. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 15 пр.

Предложено применение L-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью в сочетании с комбинацией веществ, выбранных из группы фосфолипидов, неполярных липидов при следующем соотношении компонентов, в мас.%: L-карнозин - 1,1-1,2, неполярные липиды, такие как триглицериды, холестерол, свободные жирные кислоты, DL- -Токоферол - 1,2-2,5, фосфолипиды, такие как фосфатидил-холин, фосфатидил этаноламин, лизофосфатидилхо-лин, лизофосфатидил этаноламин, сфингомиелин - 95,3-96,3 для приготовления лекарственного средства, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью. Изобретение обеспечивает увеличение стабильности L-карнозина и время его жизни в организме до трех дней на фоне повышения эффективности его действия в малых дозах, а также для улучшения переносимости ишемии головного мозга, восстановления после острой гипоксии и для повышения антиоксидантного статуса тканей головного мозга. Лекарственное средство может быть выполнено в виде липосом, содержащих L-карнозин. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения алкилфосфолипидов с пониженной цитотоксичностью для получения средства для лечения заболеваний и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, вызванных грибками. Средство обладает широким спектром действия. 3 з.п. ф-лы, 13 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Композиция для лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов, сульфатированных гликозаминогликанов в физиологическом растворе представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм и сульфатированными гликозаминогликанами, и дополнительно содержит гипотензивный препарат, при этом в качестве фосфолипидов содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фосфолипид 0,001-2,0; Сульфатированные гликозаминогликаны 0,0001-0,1; Гипотензивный препарат 0,0025-0,02; Физиологический раствор - остальное, при этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом, в физиологическом растворе. Изобретение обеспечивает пролонгированный гипотензивный эффект, предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 7 пр.

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию для комплексного лечения заболеваний глазной поверхности у больных с первичной открытоугольной глаукомой на основе фосфолипидов и сульфатированных гликозаминогликанов, отличающуюся тем, что композиция представляет собой липосомальную эмульсию, образованную фосфолипидами в виде липосом, со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, и сульфатированными гликозаминогликанами, при этом в качестве сульфатированных гликозаминогликанов содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает предотвращение снижения слезной продукции, уменьшение испарения слезной пленки, а также предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы. 5 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции и технологии получения готовых лекарственных форм на основе фосфолипидных наночастиц размером до 25 нм. Препарат предназначен для перорального приема при терапии нарушений липидного обмена в качестве гипохолестеринемического средства. Для инъекционного применения в терапии токсических и прекоматозных состояний предусматривается инфузионная форма. Фосфолипидная лекарственная композиция для лечения нарушения липидного обмена и гепатических коматозного и прекоматозного состояния в форме фосфолипидных наночастиц размером 15-25 нм включает фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин и мальтозу. Способ получения указанной фосфолипидной лекарственной композиции заключается в том, что фосфолипид, фосфатидилэтаноламин и мальтозу суспензируют в воде и полученную суспензию подвергают нескольким циклам микрофлуидизации при давлении 1700-1900±10% бар, температуре 40-55°С c последующей лиофилизацией. Указанные препараты представляют собой лиофильно высушенные порошки, выдерживающие длительное хранение. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для коррекции гипергомоцистеин-индуцированной эндотелиальной дисфункции. Для этого у белых крыс-самцов линии Wistar моделируют эндотелиальную дисфункцию внутрижелудочным введением метионина в дозе 3 г/кг ежедневно в течение 7 суток. При этом оценивают степень развития дисфункции по соотношению показателей эндотелийнезависимой и эндотелийзависимой вазодилатации, а также по повышению концентрации гомоцистеина. Коррекцию эндотелиальной дисфункции проводят внутрижелудочным введением препарата «Фосфоглив» - капсулы в дозе 2,2 г/кг один раз в день через час после введения метионина. Способ обеспечивает изучение коррекции гипергомоцистеин-индуцированной эндотелиальной дисфункции с помощью фосфоглива при создании определенной модели указанной патологии. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к реабилитации и лечению больных, отягощенных онкологическим процессом разной степени тяжести. Способ включает введение в организм электроактивированных водных растворов неорганических солей из группы, состоящей из AgNO₃, NaCl, KCl, CaCl₂ и MgSO₄ - с отрицательным редокс-потенциалом (католит), либо с положительным редокс-потенциалом (анолит). Введение раствора католита или анолита осуществляют перорально, или ректально, или интравагинально, или в виде ингаляций, или путем наружных аппликаций, или путем локальных инъекций, или путем совмещения вариантов введения. Дополнительно в ходе лечения больным вводят раствора Рингера или плазму крови внутривенно капельным путем, которые перед введением активируют в растворе католита или анолита бесконтактным методом. При этом к лечебному раствору в ходе внутривенного введения добавляют препарат Essenciale N в объеме не менее 5 мл. Также дополнительно вводят «Баланс Нарине» четыре раза в день по 50 мл в течение курса лечения. Перорально и ректально вводят смесь, приготовленную из содержимого 2 мерных ложек растительного комплекса Wellness Pro, растворенного в 250 мл раствора католита или раствора анолита. Способ обеспечивает создание условий для восстановления утраченных физиологических функций организма, в т.ч. после хирургического вмешательства по удалению раковой опухоли, а также после химиотерапевтического и лучевого лечения. 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к композиции для снижения экссудации белков сыворотки, а именно к композиции, способной вызывать улучшения при таких состояниях, как атопический дерматит, атопическая экзема, кожный зуд, атопическое воспаление полости носа, атопическая эритема или эритродерма, контактный дерматит, астма, хроническое обструктивное заболевание легких и т.д. посредством снижения экссудации белков сыворотки в коже и слизистой оболочке. 3 з. и 6 н.п. ф-лы, 12 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого в эксперименте моделируют эндотелиальную дисфункцию ежедневным внутрибрюшинным введением крысам линии Wistar в течение 7 дней N-нитро-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг. При этом степень развития дисфункции оценивают по соотношению эндотелийнезависимой и эндотелийзависимой вазодилатации. Коррекцию дисфункции осуществляют внутрибрюшинным введением препарата фосфоглив лиофилизат в дозе 5,0 мл/кг и 0,5 мл/кг. Способ обеспечивает эффективную коррекцию эндотелиальной дисфункции в специфических условиях эксперимента. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии и фармакологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого в эксперименте лабораторным крысам самцам линии Wistar моделируют эндотелиальную дисфункцию внутрибрюшинным ежедневным введением N-нитро-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг, в течение 7 суток. Одновременно ежедневно внутрижелудочно вводят препарат фосфоглив в дозе 2,2 г/кг. Способ обеспечивает эффективную коррекцию эндотелиальной дисфункции за счет способности фосфоглива повышать продукцию и биодоступность оксида азота. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения терапевтически резистентных реактивных депрессий. Способ включает введение в течение 4 недель адекватного состоянию антидепрессанта, транквилизатора и гепатопротектора. В качестве гепатопротектора вводят «Эссенциале-форте Н» по 2 капсулы 3 раза в день после еды. Дополнительно вводят «Токоферола ацетат» по 1 капсуле 0,2 г 3 раза в день после еды и гидрокарбонатную минеральную воду по 0,25 л 4 раза в день до или после еды. Данный комплекс обеспечивает ускоренную редукцию депрессивной симптоматики за счет влияния «Эссенциале-форте Н» на энергетические процессы в нейронах мозга, антиоксидантных свойств «Токоферола ацетата», коррекции вводно-солевого и углеводного обмена и нормализации двигательной функции желудочно-кишечного тракта введением гидрокарбонатных минеральных вод. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"(Madr). 1999; 116(2):279-95; discussion 295-6. реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com 09.07.2007], PMID: 10682393 [PubMed - indexed for MEDLINE].

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для снижения патологически повышенного биологического возраста у больных с метаболическим синдромом (МС). Способ заключается в том, что на длительный период времени назначают индивидуально подобранную гипокалорийную диету, рационально дозированные статические и динамические физические нагрузки, вводят метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки после еды, эссенциале форте по 2 капсуле 3 раза в день, токоферола ацетат по 0,1 г 2 раза в день и активированный уголь по 1 таблетке на 10 кг веса на ночь. Данный комплекс позволяет привести в соответствие биологический и хронологический возраст у больных с МС в течение двух месяцев за счет нормализации репарации ДНК и ломкости хромосом. 1 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Профилактика старения, 2000, №3. он-лайн [Найдено в Интернет на (http://medi.ru/doc/700031.htm) 24.05.2007]. ФАДЕЕНКО Г.Д. Эссенциальные фосфолипиды в терапевтической практике. Medicus Amicus, 2005, №3, с.3. он-лайн [Найдено в Интернет на (http://www.medicusamicus.com/archive/MA_2005_3.pdf) 24.05.2007]. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая Волна, 2001, т.1, с.508, т.2, с.90-91. RU 2058136 С1, 20.04.1996, с.5 абз.15. SU 1169614 А, 30.07.1985. ZAPADNIUK VI. The problems and outlook of geriatric pharmacology // Farmakol Toksikol. 1990 May-Jun; 53(3):4-8. реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на (www.pubmed.com) 25.05.2007], PMID: 2201563 [PubMed - indexed for MEDLINE].

Изобретение относится к области фармакологии и биотехнологии и может быть использовано для предотвращения различных экологически неблагоприятных воздействий, а также воздействия канцерогенных факторов, особенно на людей. Настоящая композиция содержит смесь флаволигнанов (силибин, силидианин и силикристин) из расторопши пятнистой, смесь очищенных липидов, а также глицин, а также может дополнительно содержать незаменимые L-аминокислоты, а также некоторые растительные экстракты. Изобретение обеспечивает усиленный антитоксический и антиапоптозный эффект в отношении не только клеток печени и органов пищеварения, но и на другие клеточные системы организма за счет синергизма действия всех компонентов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.