Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ – A61P 3/00

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены: изолированное антитело или его вариант, специфически распознающие PCSK9, и фармацевтическая композиция для снижения уровня холестерина-LDL на их основе. Описаны: применение для снижения уровня холестерина и/или LDL крови; снижения заболеваемости и/или исправления нарушенных уровней холестерина и/или LDL; применение при получении лекарственного средства для снижения уровня холестерина и/или LDL крови; снижения заболеваемости и/или исправления нарушенных уровней холестерина и/или LDL на их основе. Раскрыты варианты клеточных линий, продуцирующие антитело против PCSK9 или его антигенсвязывающую часть и депонированные в коллекции АТСС под номерами РТА-8986, АТСС РТА-8984, АТСС РТА-8983, соответственно. Описана кодирующая нуклеиновая кислота и клетка-хозяин для продуцирования антитела на её основе. Изобретение обеспечивает антагонистические антитела против PCSK9, что может найти применение в медицине для снижения уровня холестерина. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 24 ил., 9 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату варианта эксендина с молекулой ПЭГ, и может быть использовано в медицине. Указанный конъюгат включает эксендин с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 и одну молекулу ПЭГ с молекулярным весом от 21 кДа до 29 кДа, конъюгированную с остатком цистеина в эксендине. Изобретение относится также к способу получения конъюгата эксендина, фармацевтической композиции и набору для снижения уровня глюкозы в крови, предусматривающим использование конъюгата эксендина. Изобретение позволяет получить конъюгат эксендина с ПЭГ с активностью агониста рецептора GLP-1 и с сохранением максимального эффекта в отношении стимуляции продукции цАМФ (E_max) при ПЭГилировании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 44 ил., 5 табл., 26 пр.

Изобретения относятся к таким областям медицины, как терапия, диетология, а также могут быть использованы потребителями различных возрастов в повседневной жизни для снижения избыточного веса, в качестве одного из этапов лечения ожирения. Способ снижения веса включает комплексный состав продуктов (КСП) для снижения веса на 4-6 кг, предназначенный для ежедневного употребления в течение одного месяца. КСП помещают в комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса. КСП для снижения веса рассчитан на 24 дня, включающих завтраки, обеды, десерты, ужины и на 4 разгрузочных дня из расчета по одному разгрузочному дню в неделю. Каждый продукт упакован с использованием на нем маркировки определенного цвета. Продукты подбирают со сниженным гликемическим индексом, сниженным процентом содержания жира, сниженным процентом соли. В течение каждого из 24 дней осуществляют 4 приема пищи - по одному завтраку, одному обеду, одному десерту, одному ужину, кроме того, в течение каждого дня выпивают порядка 2 литров воды негазированной, несладкой, несоленой. Кроме того, допускают в течение каждого из двадцати четырех дней употребление одного стакана в день чая или кофе без сахара и без добавок, одного стакана молока или кефира жирностью до 3,5% во время завтрака, в обед или ужин допускают прием салата из зеленых листьев и овощей. Во время десерта допускают не более одной штуки крупного фрукта или не более двух фруктов помельче, или не более ста пятидесяти граммов свежих ягод. При этом выдерживают калорийность блюд таким образом, чтобы ежедневное количество ккал в день не превышало 800 ккал. В течение каждого разгрузочного дня выпивают порядка 8-10 стаканов негазированной, несладкой, несоленой воды. Приемы воды в разгрузочный день чередуют с приемом по одному пакетику недоваренного и несоленого риса из четырех, предусмотренных в течение дня. При этом объем каждого разового приема пищи в любой из дней не должен превышать одного стакана или 250 граммов. Причем обеды, ужины, часть завтраков транспортируют и хранят в замороженном виде; другую часть завтраков изготавливают в сухом виде. Все продукты помещают в два комплекта для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса. Основу каждого комплекта составляет термобокс из пенопласта. Продукты укладывают в ряды, проложенные картонной прокладкой. На верхнюю картонную прокладку помещают хладоэлементы, термобокс накрывают крышкой и размещают в картонном гофрокоробе. На термобокс сверху помещают продукты, которые не требуют предварительной заморозки. Крышку гофрокороба закрывают, на внешней стороне гофрокороба размещают рекламный лист с названием продуктов и необходимой для потребителя информацией, доставляют потребителю. Для обеспечения месячного курса снижения веса для каждого потребителя необходимо использовать полностью содержимое двух упакованных гофрокоробов. Изобретение позволяет сократить сроки снижения веса до 4-6 кг в месяц и сохранить достигнутый вес на длительный период после использования курса снижения веса. 3 н.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям метилового эфира (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые выбраны из группы, состоящей из фосфатной соли, гидрохлоридной соли, сульфатной соли, мезилатной соли, малеатной соли или малатной соли. Также изобретение относится к способу получения указанных солей, их примненеию и фармацевтической композиции на основе указанных солей. Технический результат: получены новые фармацевтически приемлемые соли метилового эфира (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, полезные при лечении диабета. 5 н.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики или лечения полинейропатии критических состояний (CIP) и/или миопатии критических состояний (CIM). Предложена фармацевтическая композиция, включающая жировую эмульсию, содержащую, по меньшей мере, один триглицерид, в котором, по меньшей мере, один из остатков представляет собой алканоил с нечетным числом атомов углерода в интервале от 5 до 15. Изобретение обеспечивает эффективную профилактику и лечение осложнений, связанных с интенсивной терапией, благодаря введению жировой эмульсии, содержащей триглицериды жирных кислот с нечетным числом атомов углерода. 9 з. п. ф-лы, 1 табл., 7 прим.

Группа изобретений относится к области биотехнологии и может быть использована при производстве препаратов инсулинов для терапевтических целей. Предложен комплекс конъюгата инсулина с двухвалентным катионом металла группы II или переходного металла, где инсулин конъюгирован с модифицирующей группировкой: -X-R ¹-Y-PAG-Z-R² (IV), в которой: X, Y и Z представляют собой независимо выбранные связывающие группы и каждая из них возможно присутствует, и X, когда присутствует, связан с соединением инсулином ковалентной связью, где X, Y, Z независимо могут быть выбраны из -S-, -O-, -NH- и -С(O)-; по меньшей мере один из R ¹ или R² присутствует и представляет собой низший алкил, возможно включающий карбонильную группу, и когда R ¹ представляет собой низший алкил, тогда R² представляет собой блокирующую группу, выбранную из -CH₃ , -H, тозилата или -С(O)ОН; PAG представляет собой линейную или разветвленную углеродную цепь, включающую одну или более группировок PEG, содержащих от 2 до 10 (СН₂СН₂О)-субъединиц, и возможно включающую одну или более дополнительных группировок, выбранных из -S-, -O-, -NH- и -С(O)-; и где модифицирующая группировка имеет максимальное число от 3 до 25 тяжелых атомов, выбранных из C, S, N и O, и связана с лизином в положении, выбранном из группы, состоящей из положений В26, B27, В28, В29 и В30 инсулина в пределах 5 аминокислот C-конца B-цепи, тем самым давая моноконъюгат. Конъюгат инсулина является таким же или более растворимым, чем соответствующий неконъюгированный инсулин, и растворимость в воде конъюгата инсулина уменьшена путем добавления цинка. Полученные комплексы проявляют улучшенную химическую стабильность по сравнению с не находящимися в комплексе конъюгатами инсулина. Изобретения также включают способ получения таких комплексов, фармацевтические композиции для лечения недостаточности инсулина у человека, содержащие такие комплексы, и их применение в изготовлении лекарства для лечения диабета. 5 н. и 46 з.п. ф-лы, 42 ил., 40 табл., 86 пр.

Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV)

Изобретение относится к области медицины. Согласно разработанной методике оуществляют измерение окружности талии (ОТ), роста и веса для вычисления индекса массы тела (ИМТ), определение уровня глюкозы и липидов. При ОТ более 80 см применяют умеренно гипокалорийную диету - ограничение калорийности пищевого рациона на 500-600 ккал в сутки, ежедневный рацион питания составляют с учетом следующего: общее потребление жира менее 30% от общего числа калорий; углеводы - до 50%; содержание белков в рационе - 15-20%; пищевой клетчатки - 20-30 мг; фруктов и овощей в сыром виде - 400-500 г; орехов, зерновых, бобовых - 30 г; поваренной соли - менее 5 г; 1000 мг кальция в день женщинам, принимающим гормональную контрацепцию или заместительную гормональную терапию (ЗГТ), и 1500-2000 мг, не принимающим гормональную контрацепцию или ЗГТ; витамина D - 800 ME, полинасыщенных жирных кислот 0,5-1,0 г, фолиевой кислоты - 400 мкг, витамина С - 60 мкг, витамина Е - 30 ЕД; физическая нагрузка - не менее 40 мин в день и не менее 5 раз в неделю; чередование аэробных и анаэробных упражнений. Дополнительно при ИМТ от 25 до 29,9 кг/м², уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с натуральным эстрогеном и диеногестом или КОК с дроспериноном. При ИМТ от 30 кг/м² и выше, уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ от 25 кг/м² и выше, а также наличии гипергликемии натощак и/или нарушенной толерантности к глюкозе (НТГ), и/или дислипидемии принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ не более 30 кг/м ² и климактерическом синдроме женщины в постменопаузе принимают комбинированную заместительную гормональную терапию (ЗГТ), содержащую дроспиренон. При ИМТ более 30 кг/м² женщины в постменопаузе принимают мельдоний. Способ позволяет осуществить индивидуальную профилактику эстрогензависимых заболеваний. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

Изобретение относится фармацевтической промышленности, а именно к иммуномодулирующей композиции для инъекционного введения млекопитающему. Иммуномодулирующая композиция для инъекционного введения млекопитающему, содержащая гидролизат, полученный с помощью кислотного и/или ферментативного гидролиза одного или более биоресурсов, выбранных из группы, включающей двустворчатых моллюсков, кольчатых червей, пиявок; и воду, взятые в определенном соотношении. Способ получения иммуномодулирующей композиции для инъекционного введения млекопитающему. Способ лечения патологического состояния у нуждающегося в этом млекопитающего, включающий инъекционное введение указанному млекопитающему иммуномодулирующей композиции. Применение композиции для нормализации обмена веществ у нуждающегося в этом млекопитающего. Вышеописанная композиция позволяет расширить арсенал средств с иммуномодулирующей активностью для инъекционного введения. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

Настоящая группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и фармакологии, и может быть использована для повышения фармакологической активности и терапевтической эффективности лекарственных средств на основе активированных - потенцированных форм сверхразбавленных антител. Для этого вводят фармацевтическую композицию, включающую активированные - потенцированные антитела к антигену, участвующему в патогенезе заболевания, и к эндотелиальной NO-синтазе. Введение такой композиции обеспечивает повышение эффективности лечения за счет синергетического действия компонентов композиции. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 18 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой H, фторо-, хлоро- или C _1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R² и R³ независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R² и R³ не находятся в метаположении относительно друг друга; R⁴ и R⁵ независимо представляют собой Н или C_1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH₂, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, курортологии, бальнеотерапии. Способ включает проведение медикаментозного лечения, диетотерапии, физических нагрузок, бальнеотерапии. Медикаментозное лечение включает прием ингибитора АПФ или бета-блокатор за 30-40 минут до первого завтрака. Через 2-2,5 часа после ужина принимают метформин в дозе 500-1000 мг/сутки. Диетотерапия включает дробное питание с калорийностью 1200 килокалорий с понедельника по пятницу. В субботу калорийность снижают до 800-900 килокалорий, а в воскресенье - до 600-700 килокалорий. Физическую нагрузку проводят в виде ходьбы в медленном темпе, с остановками, общей продолжительностью 90-120 минут. Бальнеотерапию начинают с проведения утром с 8 до 10 часов дождевого душа пресной водой. Затем проводят ручной поверхностный массаж воротниковой зоны. В период с 12 до 17 часов проводят ванны. Для их проведения используют гидрокарбонатно-сульфатно-натриевую минеральную воду курорта Белокуриха с повышенным содержанием кремниевой кислоты и фтора, минерализацией 0,3 г/л. Концентрация радона при проведении ванны составляет 3,9-4,6 нКи/дм³ , температура воды 36-37°C. Длительность проведения ванн в первый день составляет пять минут, во второй день - восемь минут, в третий день - десять минут, в четвертый день - отдых, в пятый и шестой дни - двенадцать минут, в седьмой день - пятнадцать минут, в восьмой день - отдых, в последующие три дня ванны проводят по 15 минут. Способ увеличивает длительность ремиссии за счет повышения неспецифической резистентности факторов защиты организма, нормализации оксигенации и метаболических процессов в тканях. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к фактору роста фибробластов 21 (FGF21), более конкретно к производным соединений FGF21, имеющим ковалентно присоединенное связующее альбумина формулы A-B-C-D-E-, и их фармацевтическому применению, в частности, для лечения диабета, дислипидемии, ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, метаболического синдрома и/или неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП). Производные по настоящему изобретению обладают пролонгированным действием, например способны поддерживать низкий уровень глюкозы в течение более длительного периода времени, способны к увеличению времени полувыведения in vivo FGF21 и/или приводят в результате к более низкому клиренсу FGF21. Производные по изобретению предпочтительно обладают улучшенной устойчивостью к окислению. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 58 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для коррекции ожирения абдоминального типа. Способ включает воздействие на пациента со стороны лица полноспектральным естественным или искусственным светом с интенсивностью освещения не менее 2000 люкс в течение 1-2 часов в день одновременно или поочередно с физическими нагрузками. Дополнительно определяют тип нарушения пищевого поведения и осуществляют его психофизиологическую коррекцию. Калорийность диеты устанавливают путем снижения привычной среднесуточной энергетической потребности пациента на процент, равный величине индекса массы тела пациента с ограничением жиров до 40-60 г/сутки на период до 6 месяцев с разгрузочными днями 1 раз в 1-2 недели. Физические нагрузки проводят в аэробном дозированном режиме без отягощения и сопротивлений на мышечные группы верхней половины тела и талии, с силовыми нагрузками на мышечные группы нижней части тела до утомления мышц в 2-3 подхода с отдыхом. Одновременно или после их окончания проводят пролонгированные физические нагрузки не менее 4 дней в неделю продолжительностью 40-60 мин в аэробном режиме с 2-3 эпизодами ускорения по 3-5 минут. Одновременно проводят немедикаментозные процедуры, направленные на улучшение регионального кровотока, повышение тонуса мышц передней брюшной стенки и боков, крупных групп мышц верхней половины тела. При отсутствии у пациента синдрома инсулинорезистентности или уровне сахара в крови менее или равно 6,1 ммоль/л вводят препараты или биологически активные добавки к пище, содержащие тиоктовую кислоту, витамин B₁. При наличии синдрома инсулинорезистентности и/или при уровне глюкозы натощак более 6,1 ммоль/л дополнительно вводят медикаментозные средства из класса бигуанидов, содержащие метформин. При наличии погрешностей в диете назначают медикаментозные средства, относящиеся к группе ингибиторов липаз, содержащие орлистат. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения с учетом степени ожирения при снижении побочных эффектов терапии. 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической, диетической, питательной растворимой во рту композиции для перорального приема, содержащей по меньшей мере одну соль S-аденозилметионина (SAMe) в сочетании с физиологически приемлемыми эксципиентами и необязательно другими активными ингредиентами. Физиологически приемлемые эксципиенты включают легкий оксид магния. Композиции настоящего изобретения имеют высокие вкусовые качества, что обеспечивает более легкое пероральное введение. Композиции по изобретению характеризуются повышенной системной биодоступностью S-аденозилметионина. 3 н. и 12 з. п. ф-лы, 2 ил., 13 пр.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения болезни Крона, язвенного колита и сахарного диабета типа 1. Для этого применяют APL пептид или его аналоги, полученные из человеческого белка теплового шока размером 60 kDa (hps60) для получения фармацевтической композиции. Также предложены фармацевтическая композиция и применение лекарственного препарата для индукции апоптоза патогенных клонов Т-клеток у пациентов с воспалительной болезнью кишечника или диабетом типа 1. Группа изобретений обладает иммуномодулирующим действием и позволяет регулировать механизмы периферической толерантности в желудочно-кишечном тракте.3 н. и 7 з.п.ф-лы.6 илл.6 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Группа изобретений относится к медицине и касается оксинтомодулина человека, ковалентно связанного с гомополимерным полисахаридом, содержащим 50 звеньев альфа-2,8 сиаловой кислоты, для лечения гипергликемии; лекарственного препарата для лечения или профилактики гипергликемии, содержащего в качестве активного вещества эффективное количество указанного оксинтомодулина человека; способа лечения и профилактики гипергликемии у пациента. Группа изобретений обеспечивает пролонгированный фармакологический эффект и высокую гипогликемическую активность по сравнению с немодифицированным оксинтомодулином. 4 н.п. ф-лы, 3 фиг., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относиться к области фармацевтики. Экстракт семян Fraxinus excelsior, способный активировать PPAR-альфа содержащий нуженид, GI3, сложный метиловый эфир олеозида, эксельсид В, GI5, салидрозид, в эффективных количествах. Применение экстракта семян Fraxinus excelsior для получения средства для лечения состояния, при котором полезна активация PPAR-альфа. Способ лечения субъекта, у которого присутствует состояние, при котором полезна активация PPAR-альфа. Способ получения экстракта семян Fraxinus excelsior. Использование заявленного экстракта позволяет эффективно лечить состояния, при которых полезна активация PPAR-альфа. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 11 ил, 2 табл., 13 пр.

Изобретение относится к профилактической медицине и может быть использовано для профилактики и лечения больных с нарушением обмена веществ по типу липидемии в сочетании с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Для этого принимают галогенсодержащую гидрокарбонатно-хлоридную натриевую, щелочную, борную, с повышенным содержанием магния, йода и фтора природную минеральную воду «Лазаревская целебная» скважины № 84-Э Волконского месторождения курорта Сочи по следующей методике: за 18-20 мин до еды мелкими глотками, 6 раз в день, ежедневно по 180-200 мл при t=24-25°C в течение 40 дней, с перерывом 3-5 дней и повторением питьевого приема этих же объемов названной природной минеральной воды в течение последующих 40 дней. Курс лечения составляет 3 года с периодичностью повторения курса каждые 3 месяца. Способ позволяет купировать нарушения обмена веществ за счет системного инсулинопродуцентного эффекта в сочетании с гиполипидемической и диуретической составляющей. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):

,

где R₁ представляет собой атом водорода; C₁-C₆ алкил; COR₅ ; SO₂R₅; CO(CH₂)_m OR₆; (CH₂)_mR₆; (CH ₂)_mCONR₇R₈; (CH₂ )_nNR₇R₈; (CH₂) _nOR₆; CHR₇OR₉; (CH ₂)_mR₁₀; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R₂ представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R₃ представляет собой метил или этил; R₄ и R ₄ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₆ алкил; NR₇R₈; SO₂Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11 -HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к физиотерапии. В одном варианте способ включает исследование вариабельности сердечного ритма и режима двигательной активности, проведение диетического питания, ванн с минеральной водой, прием внутрь минеральной воды, проведение физиотерапевтических процедур. Режим питания проводят с учетом данных, полученных при исследовании уровня иммуноглобулина IgG для определения непереносимости пищевых продуктов и исключения их из питания. При этом внутрь принимают слабоминерализованную сульфатную кальциево-магниево-натриевую минеральную воду. Проводят ванны с минеральной водой из водоносного горизонта среднего Девона на глубине 1100-1278 м, для чего используют минеральную воду, представляющую собой рассол рапы Девонского моря М 240-260 г/дм³ хлоридного натриевого состава CL>95, Na⁺+K⁺>80 мг-экв.%, с кислой реакцией среды, при значении pH 4,7-5,5. В другом варианте способ дополнительно включает сеансы массажа и иглорефлексотерапии с учетом результатов вариабельности сердечного ритма пациента. Группа изобретений повышает эффективность оздоровительного лечения за счет учета результатов индивидуальной пищевой непереносимости и особенностей состояния вегетативной нервной системы пациента. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии и эндокринологии, и касается лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела. Для этого осуществляют терапию препаратами, улучшающими метаболизм, способствующими снижению массы тела и всасывания жиров, а также антидепрессантами. Терапию назначают дифференцированно, учитывая уровень тревоги (HARS) и депрессии (HDRS) по шкалам Гамильтона, оценку пищевого статуса с использованием биоимпедансметрии, степень выраженности нарушений сна, оценку типа пищевого поведения, оценку режима и суточного ритма приема пищи, оценку уровня глюкозы, иммунореактивного инсулина, холестерина, липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов в венозной крови, оценку толерантности к глюкозе, оценку вкусовой чувствительности, оценку качества жизни. Такой дифференцированный подход обеспечивает эффективное лечение диспепсии в сочетании со снижением массы тела, коррекцией пищевого поведения и обменных процессов в организме. 2 пр., 2 табл.

Изобретение относится к фармации и медицине. Предложено применение лекарственного средства, содержащего соединение общей формулы (I) совместно с по меньшей мере одним другим лекарственным средством, выбранным из бигуанида и ингибитора -глюкозидазы, для лечения диабета 2 типа, осложнений диабета, нарушения толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину или ожирения, а также лекарственное средство на основе указанной комбинации того же назначения. Технический результат состоит в синергизме действия в отношении повышения концентраций GLP-1 после введения сахарозы сочетания SK-0403 (соединение, подпадающее под общую формулу (I)) с миглитолом или с метформином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Способ получения фитокомплекса с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом из плодов бергамота, включающий: a) перемалывание плодов бергамота без верхней кожицы и цедры с получением неразложившейся смеси, b) внесение в указанную смесь ферментов для разложения пектина; c) снижение содержания мякоти; d) инактивация указанных ферментов, добавленных на указанной стадии b), с получением разложившейся смеси; e) ультрафильтрация разложившейся смеси через мембраны, отсекающие вещества с молекулярной массой свыше 30000 Да, с получением прозрачного раствора; f) внесение прозрачного раствора на колонку для адсорбции полифенолов;g) промывание колонки с адсорбированными полифенолами водой и повышение рН, с получением водной полифенольной фракции; h) перенесение водной полифенольной фракции на катионную смолу с последующим извлечением фитокомплекса в водной фазе; i) высушивание фитокомплекса в водной фазе. Фитокомплекс в водной фазе с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Фитокомплекс с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Фармацевтическая композиция с антидислипидемическим эффектом, содержащая фитокомплекс и фармацевтически приемлемые добавки. Фармацевтическая композиция с обезболивающим эффектом для человека, содержащая фитокомплекс и фармацевтически приемлемые добавки. Вышеописанный фитокомплекс обладает выраженным антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.