Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы: .инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения, средства для лечения сердечной недостаточности – A61P 9/04

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н, ОН или NH₂ ; R₃ представляет собой Н; R₄ представляет собой Н, атом галогена, CN или (C₁-C₆)алкилен-(С ₆-С₁₀)арил; R₅ представляет собой H, атом галогена, (C₁-C₆)алкил; R₇ представляет собой Н, атом галогена, (C₁-C₆ )алкил, О-(C₁-C₆)алкил; R₈ представляет собой Н; R₉ и R₆ отсутствует; R₁₀ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (C ₁-С₈)гетероалкил, (С₃-C₈ )циклоалкил, (C₆)гетероциклоалкил, (C₁-C ₆)алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, (C ₁-C₆)алкилен-(С₆-С₁₀)арил, (C₁-C₆)алкилен-(С₆)гетероциклоалкил; R₁₁ представляет собой Н; R₁₂ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₅)гетероарил или (C₆ -С₁₀)арил; R₁₃ и R₁₄ независимо друг от друга представляют собой Н, (C₁-С₆ )алкил, (C₁-C₆)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₆-C₁₀)арил; где в остатках R₁₀, R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН₃; где в остатках R₁₀ , R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C₁-C₈)гетероалкильная группа означает (C₁-С₈)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C₆ )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C₅ )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению бромида 2-бензил-1-морфолиноэтил-3-пивалоилметилбензимидазолия формулы I

в качестве кардиотонического активного соединения, в том числе для изготовления кардиотонического средства. Заявленное изобретение обеспечивает повышение кардиотонической активности. 1 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Способ включает введение человеку фармакологически активного релаксина Н2 в терапевтически эффективном количестве, равном 10-480 мкг/кг в сутки. Показанием для включения релаксина в проводимую терапию является хроническая и стабильная компенсированная застойная сердечная недостаточность на момент начала лечения. Способ обеспечивает снижение частоты декомпенсации, частоты или продолжительности госпитализации, риска смерти по сравнению с лечением без релаксина. 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл., 13 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и касается профилактики синдрома малого сердечного выброса (СМСВ) и его осложнений у пациентов после репротезирования клапанов сердца. Для этого сразу после завершения основного этапа хирургического вмешательства и прекращения искусственного кровообращения осуществляют инфузию левосимендана в дозе не менее 12,5 мг в течение 6-8 часов, после чего проводят сеанс вено-венозной гемофильтрации в течение 12 часов в среднеобъемном режиме замещения 35-40 мг/кг. Способ обеспечивает эффективную профилактику СМСВ, в том числе у больных хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса, за счет поддержания сократительной способности сердца, коррекции дисгидрии и системных осложнений СМСВ. 2 пр.

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R¹ означает водород или циано, R² означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C₃-C₆-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Предложено применение селективного ингибитора фактора коагуляции Ха 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида (ривароксабана) для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности. Показана возможность достижения заявленного назначения. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ривароксабан.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и пульмонологии, и касается лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией. Для этого до начала лечения оценивают уровень гемоглобина и сывороточного железа. В том случае, если уровень гемоглобина ниже 110 мм/л и уровень сывороточного железа ниже 5,85 ммоль/л, то в дополнение к общепринятому лечению, включающему ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, мочегонные препараты, антиагреганты, статины, а так же сальметерол и беродуал, назначают антианемическую терапию препаратами эпокрин и Феррум Лек. Эпокрин вводят в дозе 50 МЕ/кг подкожно 6 раз в неделю, Феррум Лек вводят в дозе 100 мг Fe в 5 мл, внутривенно, 2 раза в неделю. Курс лечения - 3 месяца. Такой режим введения препаратов обеспечивает сокращение сроков лечения за счет улучшения показателей центральной гемодинамики и улучшения функции внешнего дыхания. 2 пр.

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R¹ представляет собой Н; R² представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R³, R⁴ , R⁵, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С₁-С ₈алкил и -С(O)O-замещенный С₁-С₈алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NR^aR^b, где R_a и R_b независимо представляют собой С₁-С ₈алкил, или R_a и R_b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO₂NR₂, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R⁸ выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С₁-С₈ алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR₂ , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. Способ приготовления фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии из астрагала, быльника, частухи, женьшеня или коволосистого кодонопсиса, коры обвойника или коры шиповатого акантопанакса, корицы, коры мандарина, аконита, шалфея многокорневищного, растения ючжу, сафлона. Фармацевтическая композиция для лечения кардиомиопатии (варианты). Применение фармацевтической композиции для приготовления лекарственного препарата (варианты). Вышеописанные композиции эффективны для лечения кардиомиопатии. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 ил., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R¹ и R² каждый представляет атом водорода; R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R⁴ и R⁵ , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение касается новых замещенных 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамидов, способа их получения, их применения для изготовления лекарственного средства для изготовления лекарственного средства, ингибирующего МР-активность. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл.

Представлена группа изобретений, включающая способ и фармацевтическую композицию для снижения кардиотоксичности и/или улучшения выживаемости от антрациклиновой химиотерапии. Пациенту, нуждающемуся в этом, вводят терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей соединение, представляющее собой V₂ селективный антагонист вазопрессина, или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве активного ингредиента, одновременно с или перед введением антрациклина. Изобретения обеспечивают уменьшение кардиотоксичности антрациклинов при снижении побочных эффектов за счет снижения уровня сывороточного вазопрессина, аномальное содержание которого типично для больных, страдающих раком, и который, в свою очередь, играет важную роль в развитии застойной сердечной недостаточности. 2 н. и 13 з.п.ф., 14 ил., 2 табл., 5 пр.

Фармацевтическая композиция по изобретению обладает антагонистической активностью в отношении ангиотензина II. Фармацевтическая композиция содержит 30-80 мас.% ирбесартана или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и более 10 мас.% разрыхлителя в пересчете на полную массу композиции. Фармацевтическая композиция не содержит кремнийсодержащий антиадгезив. Фармацевтическая композиция ирбесартана выполнена в форме таблетки с пленочным покрытием. Также описан способ приготовления таблетки ирбесартана. Таблетка ирбесартана обладает профилем растворения, при котором 80 мас.% или более ирбесартана растворяется не позже, чем через 30 мин. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 пр.

Предложено применение производных фумаровой кислоты, выбранных из группы, состоящей из диалкилфумаратов, моноалкилгидрофумаратов, солей моноалкиловых эфиров фумаровой кислоты, моноамидов фумаровой кислоты, солей моноамидов фумаровой кислоты, диамидов фумаровой кислоты, моноалкилмоноамидофумаратов, карбоциклических и оксакарбоциклических олигомеров этих соединений и их смесей, для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения сердечной недостаточности, в частности левожелудочковой недостаточности, инфаркта миокарда и стенокардии. Показано, что диметилфумарат значительно снижал размер зоны инфаркта, вызванного ишемией с последующей реперфузией. 18 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 пр-ров.

В настоящем изобретении заявлены соединения, представленные формулой (I) и формулой (IV), с радикалами, представленными в описании. Они обладают ингибирующей активностью в отношении продукции ММР-9, поэтому они являются полезными в качестве лекарственного средства с меньшими побочными эффектами, чем у традиционных ингибиторов ферментативной активности ММР, в качестве профилактического и терапевтического лекарственного средства от онкогенного ангиогенеза, хронического ревматоидного артрита, утолщения внутренней оболочки сосудов после чрескожной коронарной транслюминальной ангиопластики, атеросклероза сосудов, геморрагического инсульта, острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, аневризмы, метастазов рака легких, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, интерстициального фиброза легких, хронического риносинусита, бронхита или хронического обструктивного легочного заболевания (COPD). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 217 пр., 2 табл.

СПОСОБ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ У БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для дифференциального назначения -адреноблокаторов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Для этого определяют полиморфизм гена ₁-адренорецептора и -адреноблокатор назначают только пациентам с генотипом Arg/Arg гена ₁-адренорецептора. -Адреноблокатор вводят ежедневно в дозе 12,5-50 мг/сутки утром и вечером в равных количествах в течение 24 недель. Способ позволяет осуществлять выбор наиболее оптимальной терапии у больных ХСН. 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлодипина безилата. Двухслойная таблетка может содержать валсартан и гидрохлортиазид в первом слое, а амлодипин во втором слое, или валсартан в первом слое, а амлодипин и гидрохлортиазид во втором слое. Также описаны способы получения двухслойной таблетки. Двухслойная таблетка по изобретению с фиксированной комбинацией валсаратана, амлодипина и гидрохлортиазида по биологическим свойствам эквивалентна свободной комбинации указанных лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R¹ представляет собой H; R² представляет собой H; R³, R⁴, R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R³)(R⁴))_m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R⁶ означает низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO ₂CH₃), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к кардиологии и реаниматологии, и может быть использовано при остановке сердца в диастолу. Для этого осуществляют перфузию сердца раствором Рингера-Локка. Причем раствор дополняют одним из гистидинсодержащих пептидов: гомокарнозин в концентрации 1-10 мМ, или ацетилкарнозин в концентрации 10-25 мМ, или ансерин в концентрации 10-25 мМ, или ацетилансерин в концентрации 10-25 мМ, или офидин в концентрации 10-25 мМ. Способ позволяет обеспечить полное восстановление сократительной функции сердца, остановленного вследствие ишемии, без усиления потери миоглобина и аденозина и увеличения давления в левом желудочке. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения острой левожелудочковой недостаточности (ОЛН) I-III класса у больных с сахарным диабетом. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее кислородотерапию 6-8 литров в минуту, возвышенное изголовье, введение морфина гидрохлорид дробно 1% - до 1 мл внутривенно, нитратов, мочегонных, инотропных средств, метопролола в дозе 6,25 мг 2 раза в сутки и ивабрадина. Причем при систолическом АД не выше 100 мм рт.ст. и ЧСС 100-110 в минуту ивабрадин вводят в суточной дозе 10 мг в два приема, при ЧСС 120-125 ивабрадин вводят в суточной дозе 15 мг в два приема под контролем сердечного ритма и проводимости и при измерении АД каждые 6 часов. Данный способ позволяет эффективно уменьшать синусовую тахикардию, что прерывает патологический порочный круг, связанный с укорочением диастолы сердца и улучшает кровоснабжение сердца и сократимость левого желудочка. Это, в свою очередь, обеспечивает более эффективное купирование явлений ОЛН I-III класса, сокращение сроков лечения и снижение летальности в данной группе больных. 2 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения хронической сердечной недостаточности, включающей в качестве эффективного ингредиента 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинил-этил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он, способа лечения хронической сердечной недостаточности и применения указанного соединения для получения фармацевтической формы для лечения хронической сердечной недостаточности. Изобретение обеспечивает смягчение симптомов хронической сердечной недостаточности, предотвращение дилатации левого желудочка, уменьшение истончения стенки желудочка, сдерживание желудочкового фиброза и уменьшение побочных эффектов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение касается трансдермального пластыря, подходящего для введения нитроглицерина, включающего слой подкладки, матриксный слой, нитроглицерин, поперечносшитый сополимер акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат, сорбитанмоноолеат, пропиленгликоль и фармакологически приемлемые наполнители. Пластырь обеспечивает проницаемость достаточного количества нитроглицерина без необходимости использования поглотителей адсорбции. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.