Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..одного и того же неконденсированного шестичленного ароматического кольца – C07C 215/76

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1)

(где каждый из R¹ и R² , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R¹ и R² вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C₁-C₆ алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C₁-С ₆ алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2)

в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3)

(где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях. 7 з.п. ф-лы.

Описывается соединение формулы (I)

в свободной форме или в форме соли, где

Ar обозначает группу формулы

R¹ обозначает водород или гидрокси, R² и R³ каждый независимо друг от друга обозначает водород или С₁-С₄алкил, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ каждый независимо друг от друга обозначает водород, С₁-С₄ алкокси, C₁-С₄алкил или С₁-С ₄алкил, замещенный С₁-С₄алкоксигруппой, или R⁵ и R⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членное циклоалифатическое кольцо или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее два атома кислорода, R⁸ обозначает -NHR¹³, где R¹³ обозначает водород, С₁-С₄ алкил или -COR¹⁴, где R¹⁴ обозначает водород, или R¹³ обозначает –SO₂R¹⁷, где R¹⁷ обозначает С₁-С₄алкил, и R⁹ обозначает водород, или R⁸ обозначает -NHR¹⁸, где -NHR¹⁸ и R⁹ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членный гетероцикл, R¹⁰ обозначает -ОН, Х обозначает С ₁-С₄алкил, Y обозначает углерод, n равно 1 или 2, p равно 1, q означает 1, r означает 0 или 1. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), способ получения соединения формулы (I) и промежуточное соединение, используемое в способе получения. Технический результат заключается в том, что соединения обладают продолжительным стимулирующим действием на 2-адренорецептор.

4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.