Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: .с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета – C07C 237/02

Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18

В указанных формулах R¹=H,F; R²=C₁-C₃-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N¹-((этилaминo)метилeн)-N ³, N³-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к новым соединениям - (3R,4R,5S)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновой кислоте и ее эфирам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, в частности к метилсульфонату. Соединения обладают противогриппозной активностью и могут быть использованы в качестве активных субстанций для создания новых препаратов, предназначенных для профилактики и лечения гриппа. В общей формуле 1

R представляет собой водород, C₁ -C₃алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения с их использованием. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к новым замещенным (3R,4R,5S)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам общей формулы 1, их эфирам, фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, связанной с ингибированием нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа. Соединения могут найти применение при лечении вируса гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и лекарственному средству на их основе, способу ингибирования нейраминидазы и способу лечения гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. В общей формуле 1

R1 представляет собой водород, С₁ -С₇алкил, С₁-С₇алкенил или С ₂-С₇алкинил, необязательно замещенные С ₃-С₆циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C ₁-С₃алкокси; R2 представляет собой водород; -NH₂; С₂Н₅О-, замещенный С ₁-С₅алкил, выбранный из -СН₂ОН, -CH ₂-NH₂, -СН=СН₂, -СН=СНСl, -С=СН, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CH ₂CF₃, цикло-C₃H₇, -CF ₂CF₂CF₂CF₃, -CF₂ CF₂CF₂CHF₂, -CH₂CF ₂CF₂CF₂CF₃. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.