Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом – C07C 251/00

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где n обозначает целое число от 1 до 10 включительно; m обозначает целое число от 0 до 5 включительно; k обозначает целое число от 0 до 5 включительно; р обозначает целое число от 0 до 4 включительно; R₂ обозначает C(O)NHOH; R₃ обозначает атом водорода; низший алкил или -OR_C, где R_C представляет собой низший алкил; R₄ обозначает атом водорода; низший алкил или -OR_D, где R_D представляет собой низший алкил; R₅ обозначает атом водорода. Также изобретение относится к их фармацевтической композиции, ингибирующей активность гистон деацетилазы, содержащей указанные соединения, и к способу ингибирования активности деацетилазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов деацетилазы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 табл., 4 пр.

Данное изобретение касается способа региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты путем взаимодействия 2-ацилированного или 2-иминоалкилированного производного акриловой кислоты с N-алкилгидразоном с последующей циклизацией полученного при этом промежуточного соединения. Объектом изобретения также является промежуточное соединение. Технический результат - повышение региоселективности способа. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к комплексному соединению самонамагничивающегося металла с саленом. Комплексное соединение представлено формулой (I)

Изобретение относится к новому альдимину, применяемому в качестве латентного отвердителя для содержащих изоцианатные группы систем. В формуле (I):

Изобретение относится к диальдимину формулы (I)

Описываются 3-гидроксиминопроизводные 2,3-секолупанового типа общей формулы

где R=H или CH₃, проявляющие ингибирующую активность в отношении вируса гриппа A. Соединение с R=H сочетает противовирусную активность в отношении вируса гриппа А с анти-ВИЧ активностью. Соединения перспективны для разработки противовирусных средств и в качестве ключевых интермедиатов для получения новых биологически активных соединений. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к получению содержащих динитрофенольный фрагмент 2-гидрокси-3,5-динитро-N-(салицилиден)-анилину или 2-гидрокси-3,5-динитро-N-(4-диметиламинобензилиден)-анилину, рассеивающих протонный градиент, создаваемый дыханием, и влияющих на окислительное фосфорилирование в митохондриях, взаимодействием 2-амино-4,6-динитро фенола и салицилового альдегида или п-диметиламино бензальдегида. 5 ил.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Настоящее изобретение относится к способу получения производных 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты формулы (I) взаимодействием -фтораминов формулы (III) в присутствии кислот Льюиса с производными акриловой кислоты формулы (II) с получением винамидиниевых солей формулы (IV) и их последующим взаимодействием с гидразинами, и к самим винамидиниевым солям формулы (IV) и промежуточным соединениям формулы (VI). B приведенных ниже структурных формулах радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка более простого и экономичного способа получения 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение направлено на способ управления осушкой циклогексаноноксима со стадии оксимирования, заключающийся в дополнительном введении разделителя с устройством раздела фаз, включающим трубопроводы отбора сульфата аммония и циклогексаноноксима со сборниками, причем выход сборника сульфата аммония соединен с первым входом сборника сульфата аммония первой ступени осушки, а выход сборника циклогексаноноксима соединен со входом разделителя первой ступени с датчиком расхода и клапаном, первый выход которого соединен со вторым входом сборника сульфата аммония первой ступени, а второй выход - со сборником циклогексаноноксима первой ступени, соединенным трубопроводом с насосом и вихревым смесителем, куда также подают сульфат аммония, с датчиком расхода и клапаном, расход гидроксиламинсульфата с клапаном и аммиак с датчиком расхода и клапаном, установленным перед теплообменником, после которого установлены датчики рН среды и температуры, а выход вихревого смесителя соединен с входом разделителя второй ступени осушки с устройством раздела фаз, включающим трубопроводы отбора сульфата аммония и циклогексаноноксима со сборниками; выход сборника сульфата аммония соединен со входом сборника сульфата аммония второй ступени с насосом, а выход сборника циклогексаноноксима соединен со входом сборника циклогексаноноксима второй ступени с датчиками давления и температуры, соединенного с фильтром и насосом подачи циклогексаноноксима на перегруппировку; управление осуществляют задавая расходы циклогексаноноксима для осушки, сульфата аммония на первую и вторую ступени осушки, значение рН среды, концентрацию остаточного циклогексанона в циклогексаноноксиме и воздействуют соответственно на клапаны подачи циклогексаноноксима, сульфата аммония на первую и вторую ступени осушки, аммиака и гидроксиламинсульфата. Технический результат заключается в уменьшении расхода олеума и аммиака. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 пр., 1 табл.

Изобретение относится к альдиминам формулы (I), где А не содержит активный водород и первичную аминогруппу или совместно с R означает (n+2)-валентный углеводородный радикал, содержащий от 3 до 20 атомов С и, при необходимости, по меньшей мере один гетероатом в виде кислорода простой эфирной группы или азота третичной аминогруппы; n равно 1, 2, 3 или 4; m равно 0, 1, 2, 3 или 4; R и R² каждый означает одновалентный остаток углеводорода с 1-12 С атомами или вместе означают двухвалентный углеводородный радикал, являющийся частью карбоциклического кольца с 5-8 атомами С; R³ означает Н или алкил; R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают СН₃ или одновалентный алифатический радикал, содержащий от 2 до 12 атомов С и, необязательно, гидроксигруппы; Х означает О, S, N-R⁶ или N-R⁷, где R⁶ означает одновалентный углеводородный радикал, содержащий от 1 до 20 атомов С и имеющий по меньшей мере одну гидроксигруппу; а также к отверждаемым композициям, содержащим такие альдимины, и применению этих композиций. Технический результат заключается в получении новых альдиминов, которые могут использоваться в качестве отвердителей в отверждаемых композициях. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 18 пр., 6 табл.

Изобретение относится к катализаторам к способам окислительно-восстановительного аммоксимирования. Описан способ окислительно-восстановительного аммоксимирования, в котором кетон или альдегид реагирует с аммиаком и кислородом в присутствии катализатора; в котором катализатор представляет собой редокс-катализатор на основе алюмофосфата, имеющий по меньшей мере два различных окислительно-восстановительных каталитических центра, включающих атомы различных переходных металлов, выбранных из Co(III), Mn(III), Fe(III), Ti(IV), Cr(VI), Cu(III), V(V) и Ru(III). Описано также применение полученных описанным выше способом оксимов, в частности оксима циклогексанона, для получения в -капролактама. Технический результат - увеличение выхода процесса аммоксимирования. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к пиридазиноновому производному, представленному формулой (I), в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения. Это соединение обладает превосходным эффектом при борьбе с сорняками и пригодно в качестве активного ингредиента гербицидов. Изобретение также относится к гербициду, способу борьбы с сорняками и промежуточным соединениям для получения соединения формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А¹ представляет собой атом углерода или атом азота, А² и А³ независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR ⁵, -N(R⁷)R⁶, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R¹ представляет собой -C(R^1b )=NOR^1a, М-5, -С(O)ОR^1c, -C(O)SR^1c , -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, -C(O)N(R^1e )R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, -C(R ^1d)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² представляет собой C₁ -С₆алкил, -CH₂R^14a, E-5, С ₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR ¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или -SR¹⁵, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR ^1a, М-5, или -C(R^1b)=NN(R^1e)R ^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c , R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R ^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆ галогеналкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R^14a, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁵, или R² вместе с R¹ может образовывать =C(R ^2b)R^2a, R³ представляет собой C ₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида и его соль используют для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Настоящее изобретения относится к способу получения (6R)-3-гексил-4-гидрокси-6-ундецил-5,6-дигидропиран-2-она ,включающему:

1) взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) в присутствии цинка для получения соединения формулы (IV);

2) обработку соединения формулы (IV) водной кислотой для получения соединения формулы (V); и 3) циклизацию соединения формулы (V) в

кислых или основных условиях:

Настоящее изобретение относится к альдиминам, используемым для получения полимерного предшественника, полученным взаимодействием, по меньшей мере, одного пространственно затрудненного алифатического альдегида А формулы (IV) с алифатическим амином В, где все значения заместителей приведены в формуле изобретения, путем реакции конденсации при отщеплении воды, продукту, содержащему альдиминсодержащее соединение, и их применению в качестве защищенного сшивающего агента для полимерного предшественника и в качестве источника аминов (В). Технический результат заключается в возможности получения содержащих изоцианатные группы полимерных предшественников, которые отличаются повышенной стабильностью при хранении. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к способу получения кетазинового соединения формулы (1) из кетонового соединения формулы (2), аммиака и окисляющего агента, где раствор, содержащий кетоновое соединение формулы (2) и аммиак, приводится в контакт с водным раствором гипохлорита натрия или пероксида водорода в трубчатом реакторе, имеющем ширину канала для потока от 2 до 10000 мкм

Описывается усовершенствованный способ получения 2,5,8-триазидо-сим-гептазина формулы (I).

путем взаимодействия 2,5,8-трихлор-сим-гептазина с азидирующим агентом, в качестве которого используют азид натрия, в среде водного ацетона при комнатной температуре, с последующим выделением целевого продукта высаживанием из воды.

Технический результат описываемого способа заключается в разработке высокотехнологичного и дешевого способа получения 2,5,8-триазидо-сим-гептазина формулы (I) из коммерчески доступного 2,5,8-трихлор-сим-гептазина и дешевого азидирующего агента в более простых условиях проведения синтеза и выделения целевого продукта с высоким выходом и чистотой.

Изобретение может быть использовано в органическом синтезе.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы IV

в которой R обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С₁-С₇ -алкил, особенно метил; R₁ обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С₁-С₇ -алкокси-С₁-С₇-алкил, особенно 3-метоксипропил; R обозначает водород, алкил или арилалкил, предпочтительно С₁-С₇-алкил, C₁-С₃ -алкилфенил, более предпочтительно C₁-С₄ -алкил или бензил, особенно этил; R₂ обозначает алкил, или его соли, который включает введение соединения формулы III

где R, R₁ и R являются такими, как определено здесь для соединения формулы IV, в реакцию циклоприсоединения с , -ненасыщенной карбонильной системой формулы (V)

где R₂ является таким, как определено для соединения формулы IV выше. Изобретение также относится к применению соединения формулы III, к соединениям формулы IV, к способу получения соединений формулы VI, к соединениям формулы VI, а также к способу получения соединения формулы XXIII.

Технический результат - новый способ получения соединения формулы XXIII, применимым для синтеза фармацевтически активных соединений, ингибиторов ренина. 7 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения производного тетрафторбензил-5-аминосалициловой кислоты Формулы I

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1),

Описано соединение, представляющее собой новое производное 3,5-секо-4-норхолестана, представленное в описании, его соли, сложные эфиры и соли сложных эфиров в качестве лекарственных средств, применение, в частности, в качестве нейропротективных средств, описаны также фармацевтические композиции. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний. В формуле (I)

А представляет собой ОН, C₁ -C₅ алкокси, N(C₁-С₅ алкил) ₂, NH₂; G представляет собой ОН, O-C₁ -C₅ алкил; R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой Н, ¹⁸F, ¹⁸ F-C₁-C₅ алкокси, ¹⁸F-C₁ -C₅ алкил, при условии, что если один из заместителей R¹ или R² содержит изотоп ¹⁸ F, то другой его не содержит. Изобретение относится также к соединениям формул

которые используются в синтезе соединений формулы (I), a также к применению соединений формулы

для получения соединений формул (I) или (II). 5 н.з. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым гидразонам азидокетонов алициклического и алифатического ряда, обладающим активностью против ортопоксвирусов, общей формулы

где R₁=1-Ad, R₂=3-R-1-Ad (R=OH, 4-толил), 2-Ad, Н, 4-толил, 4-бромфенил, 4-гидроксифенил, 4-метоксифенил; R₁=3-Br-1-Ad, R₂=1-Ad, NH₂; R₁=третбутил, R₂=1-Ad, где Ad - адамантил. 8 табл.

Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I)

Изобретение относится к области химической промышленности, в частности к созданию высокоактивных гомогенных катализаторов. Описан катализатор на основе бинарного мостикового бис(феноксииминного) комплекса титана, в котором в качестве мостика между фенильными заместителями у иминного азота содержит n-фениленовую группу, и отвечает следующей формуле:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), их оптически активным стереоизомерам, а также фармакологически пригодным солям, обладающим свойствами ORL1 и µ-опиатных рецепторов. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений и заболеваний, таких как нарушения пищевого поведения, артериальная гипертензия. В общей формуле (1)

Изобретение относится к лекарственному средству против вируса гепатита С (ВГС), содержащее соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к соединению общей формулы (I) и промежуточному соединению. В общей формуле (I)