Сульфоны, сульфоксиды: ..замещенным атомами азота с простыми связями, не входящими в нитро- или нитрозогруппы – C07C 317/48

Изобретение относится к производному 2-N-галоген-4-метилсульфонил-масляной кислоты или к его фармацевтически приемлемой соли

Изобретение относится к новым соединениям формулы [I] или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора повышения внутрипузырного давления. В формуле [I]

представляет собой или , является ,

R¹ означает водород, галоген, нитро или амино, R2 означает водород или низший алкил, R ³ означает водород, -Х- является

где -Y- является связью, -O-, -NH- или -CH₂-, и R⁴, R⁵ и R⁶ каждый означают водород, R⁷ означает (С₁ -С₈)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил, -Z-R⁹ или , где -Z- является -О- или -S-, и каждый R⁹ независимо означает (C₁-C₈)-алкил, (С ₃-С₈)-циклоалкил, и R⁸ означает -D-E-R ¹⁰, в которой -D- является -CONHSO₂-, E является (С₁-С₆)-алкиленом, и R¹⁰ означает -O-R¹¹, в которой R¹¹ означает водород. Изобретение относится также к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, фармацевтической композиции и способу профилактического и/или терапевтического лечения гиперактивного мочевого пузыря и/или нарушений мочеиспускания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X¹ и X ² оба представляют метилен; R³ представляет -CR⁵=CHR⁶, R ⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым присоединены R⁵ и R⁶ , образуют (С_6-12)арил, где R ³ необязательно замещен 1-5 радикалами -X ⁴OR⁹, где X⁴ представляет связь, R⁹ представляет галогензамещенный (С_1-3)алкил, и R⁴ представляет -С(O)Х⁵R¹¹ , где X⁵ представляет связь, и R ¹¹ представляет гетеро(С_5-6)циклоалкил(С _0-3)алкил, X³ представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R²⁰ представляет собой водород; R²¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R²⁶ , -S(O)₂R²⁶, -C(O)OR ²⁶; R²³ выбран из Н и (С _6-12)арил(С_0-6)алкила; R ²⁵ выбран из водорода, (С_6-12)арил(С _0-6)алкила или -X⁴S(O) ₂R²⁶, где X⁴ имеет указанные выше значения; R²⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, (С_6-12 )арил(С_0-6)алкила; где X ³ необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X⁶OR¹⁷, где R ¹⁷ представляет водород, (С_1-6)алкил и X⁶ представляет связь или (С _1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SO_uR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли. Изобретение относится к соединениям формулы I и/или их фармацевтически переносимым солям для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE) и предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных такой активностью. Технический результат - фторированные циклоалкилзамещенные бензоилгуанидины, обладающие ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE). 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения кислотно-аддитивных солей соединений формулы (I),