Эфиры карбоновых кислот, эфиры угольной или галогензамещенной муравьиной кислоты: ... простые эфиры – C07C 69/734

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение биологически активного агента для получения лекарственного средства для лечения метаболических расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома устойчивости к инсулину и сахарного диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R₁ и R₂ являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С₁-С₇ алкильной группы, атома галогена, C₁-С₇ алкоксигруппы, С₁-С₇алкилтиогруппы, С ₁-С₇алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С₁-С₇алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С ₁₆-С₂₂ алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

Изобретение относится к новым соединениям формулы XV, в которой m равно 1; n равно 1 или 2; t равно 0 или 1; и А представляет собой фенил, замещенный 2 алкильными группами, содержащими 1 или 2 атома углерода. Соединения формулы XV можно использовать в качестве промежуточных для получения соединений, использующихся для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

Изобретение относится к усовершенствованному способу региоселективного получения производного глицерола с высокими эффективностью и выходом. Способ региоселективного получения производного 1-R₁-2-R₂-3-ацетил-глицерола со следующей Формулой 1 включает стадии: получения 1-R₁ -3-(защитная группа)-глицерола с Формулой 3 путем введения защитной группы в 3-е положение 1-R₁ -глицерола с Формулой 2; получения 1-R₁-2-R₂-3-(защитная группа)-глицерола с Формулой 4 путем введения группы R₂ во 2-е положение 1-R₁-3-(защитная группа)-глицерола с Формулой 3, где группу R₂ вводят путем взаимодействия R₂ -OH с 1-R₁-3-(защитная группа)-глицеролом в присутствии апротонного органического растворителя, катализатора и водоотнимающего средства; апротонный органический растворитель выбирают из группы, состоящей из гексана, гептана, дихлорметана, этилацетата, тетрагидрофурана и их смесей; и катализатором является диметиламинопиридин; а водоотнимающим средством служит дициклогексилкарбодиимид; одновременного удаления защитной группы и ацетилирования 1-R₁-2-R ₂-3-(защитная группа)-глицерола с Формулой 4, где реакцию удаления защитной группы и реакцию ацетилирования осуществляют с использованием кислоты Льюиса и уксусного ангидрида или с использованием ацетилирующего агента; кислоту Льюиса выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка (ZnCl₂), хлорида олова (SnCl ₂), трифторида бора-диэтилового эфира (ВF₃Еt ₂O) и их смесей; ацетилирующий агент выбирают из группы, состоящей из ацетилхлорида, ацетилбромида и их смесей, где соединения с Формулами 1-4 являются рацемическими или оптически активными; R₁ - остаток пальмитиновой кислоты, R₂ - остаток линолевой кислоты; Р - тритил или триалкилсилил в качестве защитной группы; алкил в триалкилсилиле является алкильной группой, содержащей 1-5 атомов углерода, где в том случае, когда защитной группой является тритил, 1-R₁-3-(защитная группа)-глицерол получают в присутствии пиридинового растворителя при температуре 40-60°С или в присутствии неполярного апротонного органического растворителя и органического основания при температуре от 0°С до комнатной; неполярный апротонный органический растворитель выбирают из группы, состоящей из пиридина, дихлорметана, тетрагидрофурана, этилацетата и их смесей; органическое основание выбирают из группы, состоящей из триэтиламина, трибутиламина, 1,8-диазабицикло[5,4,0]-7-ундецена (DBU) и их смесей, а в том случае, когда защитной группой является триалкилсилил, 1-R₁-3-(защитная группа)-глицерол получают в присутствии апротонного органического растворителя и органического основания при температуре от 0°С до комнатной; апротонный органический растворитель выбирают из группы, состоящей из дихлорметана, тетрагидрофурана, этилацетата, диметилформамида и их смесей; и органическое основание выбирают из группы, состоящей из имидазола, триэтиламина и их смесей.

3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I)