Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..с тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 207/44
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-[(2Е,4Е)-ДЕКА-2,4-ДИЕНОИЛ]ПИРРОЛИДИНА
Изобретение относится к способу получения 1-[(2E,4E)-дека-2,4-диеноил]пирролидина (сарментина), включающем гидроалюминирование-иодирование 1-гептана с получением (1E)-1-иодгепт-1-ена, амидирование акрилхлорида пирролидином с получением 1-акрилоилпирролидина, сочетание (1E)-1-иодгепт-1-ена с 1-акрилоилпирролидином в присутствии Pd(OAc)2, K 2CO3 и тетрабутиламмонийхлорида в полярном апротонном растворителе N-метилпирролидона с получением целевого продукта, при следующем мольном соотношении [(1E)-1-иодгепт-1-ен]:[1-акрилоилпирролидин]:[Pd(OAc) 2]:[K2CO3]:[Bu4NCl]:[N-метилпирролидон] = 1:1,5:0,02:2,5:1:7,7 в течение 5 ч в атмосфере аргона при 70°C. Способ обеспечивает получение целевого продукта с общим выходом 86%. 3 пр. |
2515240 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
| АМИКОМИЦИН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к биотехнологии и может найти применение в медицине. Новое соединение амикомицин имеет молекулярную формулу С65Н115NO18 (структурная ф-ла приведена в формуле изобретения) и обладает противомикробной активностью. Амикомицин, его фармацевтически приемлемые соли и производные во всех их стереоизомерных и таутомерных формах могут быть получены культивированием микроорганизма Amycolatopsis sp., ST101170 (DSM 12216) в аэробных условиях в питательной среде, содержащей необходимые питательные компоненты, с последующим выделением и очисткой целевого продукта и, при необходимости, превращением его в фармакологически приемлемую соль, сложный эфир, простой эфир и другие химические эквиваленты, обладающие тем же спектром противомикробной активности. Амикомицин входит в качестве активного компонента в фармацевтическую композицию, обладающую противомикробной активностью. Амикомицин выполняет функцию антибиотика. Использование изобретения позволит ингибировать микроорганизмы, резистентные к ванкомицину и тейкопланину, используемые для лечения инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (MRSA). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2261916 патент выдан: опубликован: 10.10.2005 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНОГО СРЕДСТВА "БЕПРОДОН" Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения противосудорожного препарата, представляющего собой 3-бензиламинометиленпирролидин-2,4-дион (1), заключающегося в том, что эфиры аминоуксусной кислоты ацилируют хлорангидридами моноэфиров малоновой кислоты в присутствии в качестве растворителя хлороформа, полученный продукт преобразуют в 3-алкоксикарбонилпирролидиндион-2,4 в спиртовом растворителе в присутствии в качестве циклизующего агента алкоголята натрия, полученный продукт декарбалкоксилируют путем трехкратного кипячения с ацетонитрилом, при концентрации продукта (V) 20-30 г/л в реакционной смеси, с последующим охлаждением, фильтрацией, отгонкой ацетонитрила, полученный пирролидин-2,4-дион вводят в реакцию с соответствующим диалкилацеталем диметилформамида или триалкоксиметаном, полученный продукт обрабатывают бензиламином при 0-5oС с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет увеличить выход конечного продукта без дополнительных стадий очистки, а также обеспечить более высокую степень чистоты препарата. 2 з.п. ф-лы. | 2223266 патент выдан: опубликован: 10.02.2004 |
|
| 3-БЕНЗИЛАМИНОМЕТИЛЕНПИРРОЛИДИН-2,4-ДИОН И ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ Данное изобретение касается нового химического соединения 3-бензиламинометиленпирролидин-2,4-диона. Соединение обладает значительно более выраженной противосудорожной активностью, широким спектром действия, меньшей токсичностью по сравнению с известными широко применяемыми в клинике противосудорожными препаратами. Описывается также лекарственный препарат противосудорожного действия. 2 с.п.ф-лы, 16 табл. | 2144918 патент выдан: опубликован: 27.01.2000 |
|