Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....в положении 3 или 5 – C07D 211/42
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| НОВОЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1) |
2391340 патент выдан: опубликован: 10.06.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ФЕНИЛПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы
где R1 представляет собой -O-Х, где Х представляет собой -(CH2)m-(CR 9R10)p-(CH2)n -Z-(CH2)q-W, где m, n и q независимо обозначают ноль или имеют значение от 1 до 5; р обозначает ноль или 1; R 9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил; или R9 и R10 вместе представляют собой алкилен, который вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образует арил; Z представляет собой связь или О; W представляет собой арил; R2 представляет собой водород; L представляет собой связь; R3 представляет собой водород; R 4 представляет собой водород; R5 и R6 независимо представляют собой водород; R7 представляет собой водород, галоген, гидрокси, трифторметил, низший алкил, низший алкокси, алканоил, алкилоксиалкокси, алканоилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, ациламино, карбамоил, карбокси, алкоксикарбонил; или R7 и R6 вместе представляют собой -(CH 2)1-2-, Y представляет собой -(СН2 )r-, -O-(СН2)r-, -(СН2 )r-O-, где r обозначает ноль или имеет значение от 1 до 3; Q вместе с атомами, к которым он присоединен, образует арил, пиридильное, пиримидинильное, тиенильное, фурильное, пирролильное или индолильное кольцо; или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу ингибирования активности ренина у млекопитающих, к фармацевтической композиции, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении ренина. 6 н. и 17 з.п. ф-лы. |
2374228 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary |
2326120 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
| ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2283305 патент выдан: опубликован: 10.09.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным 3-гидроксипиперидина общей формулы (I)
|
2272027 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (-)-ЦИС-3-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛ-4-(2,4,6-ТРИМЕТОКСИФЕНИЛ)- ПИПЕРИДИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил) пиперидина, который заключается в том, что 1-метил-пиперидин-4-он переводят в гидробромид, затем вводят во взаимодействие с бромом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-оксо-пиперидин-гидробромида и далее с 1,3,5-триметоксибензолом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромида. Путем примешивания реакционного раствора в органический растворитель сначала выделяют в виде твердого вещества 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромид и затем продукт смешивают с водой и путем перемешивания превращают в 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин. Полученный продукт каталитически гидрируют до получения рацемического 3,4-цис-спирта и затем путем расщепления рацемата с помощью хиральных вспомогательных реагентов из рацемического 3,4-цис-спирта получают (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)пиперидин в виде чистого энантиомера. Описываемый способ позволяет упростить процесс получения вышеназванного продукта и сократить продолжительность процесса за счет исключения стадии гидроборирования, окисления по Сверну, восстановления с помощью боргидрида натрия, используемых при получении того же продукта согласно известному способу. Описываются также промежуточные продукты: 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромид и 3(R,S)-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин. 3 н.п. ф-лы. |
2265595 патент выдан: опубликован: 10.12.2005 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТАНСУЛЬФОНИЛПИПЕРИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным этансульфонилпиперидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где R1 означает водородный атом или гидроксил; R2 означает водородный атом или метил, Х означает –О- или -СН2-. Указанные соединения обладают хорошим сродством к NMDA рецептору и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных повышенной активностью NR2B подтипов NMDA рецепторов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2242464 патент выдан: опубликован: 20.12.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы (I), где R1 означает нафтил, который может быть замещен 1-3 С1-С5 алкоксигруппами; R2 означает фенил или бензил, которые могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-С3 алкокси и нитрогруппы; R3 означает Н-[СН(OR4)] 2-СН2-О-СН2- или R3а = (СН2)k-[СН(OR4)]l(-СН2О-, где R3а означает -ОН или С1-С3 алкоксигруппу; R4 означает Н или С1-С3 алкил; k = 1 или 2 и l = 1 или 2 или R3а означает метиламиногруппу; k = 1 и l = 1, при условии, что 1 означает 4-метоксинафталин-2-ил; R2 означает 2-метоксибензил или R3а означает метоксиэтоксигруппу; k = 1 и l = 1, при условии, что R1 означает 4-метоксинафталин-2-ил; R2 означает 2-метоксибензил или фенил, замещенный в положении 2 цианогруппой, или R3а означает 1,2,4-триазол-1-ил или имидазол-1-ил; k и l = 1, при условии, что R1 означает 4-метоксинафталин-2-ил; R2 означает фенил, замещенный в положении 2 нитрогруппой, или группу гидроксиметил, или имидазол-1-илметил, при условии, что R1 означает 4-метоксинафталин-2-ил; R2 означает 2-метоксибензил, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью по отношению к ренину и могут найти применение в медицине. 2 с. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2213731 патент выдан: опубликован: 10.10.2003 |
|
МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ БЕНЗАМИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННОГО 4-(АМИНОМЕТИЛ)ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ, ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Описывается соединение формулы (I), его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где R1 - С1-6-алкокси, R2 - водород, C1-6-алкил, C1-C6-алкокси, R3- водород, галоген, R4- водород, C1-6 алкил, R5 - водород, L - С3-С6 циклоалкил, С2-6 алкинил, радикал формулы -Alk - R6(б-1), - Alk-X-R7(б-2), - Alk-Y- C(=O)-R9(б-3), - Alk-Y-С(=О)-NR11R12(б-4), где каждый Alk - C1-12 алкандиил, R6 - водород, циано, C1-6 алкилсульфониламино, С3-6 циклоалкил, Het", R7 - C1-6 алкил, гидрокси C1-6 алкил, Х-O, R9-C1-6 алкил, C1-6 алкокси, Y - прямая связь, R11 и R12 каждый независимо C1-6 алкил или R11 и R12, соединенные с атомом азота, несущим R11 и R12, могут образовывать пирролидинильное кольцо, Het" выбран из тетрагидрофурана, диоксолана, диоксолана, замещенного C1-6 алкилом, тетрагидропирана, пиридазинила, замещенного двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-6 алкила, галогена; радикала (С-1), (С-3), (С-4), R13 - C1-4-алкил. Описываются два способа его получения, фармацевтическая композиция для лечения состояний, связанных с задержкой опорожнения желудка, на основе соединения формулы (I) и способ приготовления композиции. Описываются также промежуточный моноциклический бензамид производного 3- или 4-замещенного 4 -(аминометил)пиперидина формулы (III) и производное карбоновой кислоты формулы (VI) для получения соединения формулы (I). Технический результат - использование соединений формулы (I) для лечения состояний, связанных с нарушением опорожнения желудка. 7 с. и 6 з.п.ф-лы, 6 табл. 
|
2213089 патент выдан: опубликован: 27.09.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым производным пиперидина ф-лы (I), где R1 - арил, гетероциклил, R2 - фенил, нафтил, аценафтил, циклогексил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, оксопиридинил, диазинил, триазолил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, тиазолил, пирролил или фурил, которые могут быть замещены галогеном, гидрокси, циано, CF3, алкилом, R3-H, гидрокси, алкокси, алкенилокси, R4-Н, алкил, алкенил, алкокси, бензил, оксо, Q - этилен или отсутствует, Х - связь, кислород, сера, W - кислород или сера, Z - алкилен, алкенилен, -О, -S; n = 1, m = 0 или 1. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей по отношению к ренину активностью и могут найти применение в медицине. Описываются промежуточные соединения ф-лы (II, где R1 обозначает защитную группу, а остальные символы имеют значения, указанные для соединений ф-лы (I). 5 н.п. ф-лы, 19 з.п. ф-лы. 1 табл.  
|
2167865 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Производные пиперидина общей формулы I, где R2, R3 каждый представляет водород или R2 - Н и R3 - ОН; R4 - фенил, фурил, пиридил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 2-имидазолил, возможно замещенные галогеном, гидрокси, алкилом, алкоксилом, СООRk, Rk - алкил, -СОNR1Rm, R1, Rm - H, алкил, S(O)nRN, RN - алкил; n = 0, 1 или 2, или R2 и R4 вместе с бирадикалом X1 и атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать спироциклическое кольцо - спиро(изобензофуран-1/3Н/-4"-пиперирин) или оксоспиро(изобензофуран-1/3Н/-4"-пиперирин), R3 - Н, или их фармацевтически приемлемые соли проявляют свойства антагониста NКА. 6 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил.,1 табл. |
2141947 патент выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
ДИМЕТИЛБЕНЗОФУРАНЫ И ДИМЕТИЛБЕНЗОПИРАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ 5-НТ3-АНТАГОНИСТОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
1 Изобретение относится к области органической химии и медицины. Предложены новые соединения общей формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород или R1 и R2 вместе образуют двухвалентный радикал (a) -CH = CH-CH= С-; (b) -CH = C(Cl)-CH = CH- или (c) -CH = CH-C(Cl) = CH-; n - число 2, 3 или 4; R3 - водород или метоксигруппа; m - число 1 или 2; R4 - водород, аминогруппа или C1-C3-алкилкарбониламиногруппа; R5 - водород или галоген, их стереохимические изомеры, и промежуточные продукты синтеза формулы XIXa, и левовращающийся изомер формулы Ia (R3 = OCH3). Предложены способы получения новых соединений. Предложены фармацевтическая композиция и средство на основе соединений общей формулы I для лечения 5-HT3-медиированных нарушений, 6 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2116072 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛ-  -АМИНОКИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ПРОСТЫЕ ИЛИ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, АМИДЫ ИЛИ ГИДРАТЫ И КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИРУЮЩАЯ СВЯЗЫВАНИЕ АДГЕЗИВНЫХ ПРОТЕИНОВ С ТРОМБОЦИТАМИ И АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ
Предложены производные N-ацил-альфа-аминокислоты или их физиологически приемлемые соли, простые или сложные эфиры, амиды или гидраты формулы (I) ,где L - группа формулы  или H2N(CH2)t; R - амидиногруппа, X - CH, Y - CH или N, R" - H, alk, alkOalk, R"" - H, alk и т.д., которые можно использовать для лечения или профилактики болезней, которые вызваны связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и кислотно-клеточным сцеплением. Соединения I получают отщеплением защитных групп в соответствующих соединениях или переводом цианогруппы в амидиногруппу в соответствующих нитрилах. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл.
|
2097378 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
-stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.