Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ....радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода – C07D 235/08
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к соединению формулы (I)
|
2446165 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2-ДИЗАМЕЩЕННЫХ-4,5-БЕНЗО-ЦИКЛОПЕНТАДИИМИНОВ-1,3
Настоящее изобретение относится к способу получения 2,2-дизамещенных-4,5-бензо-циклопентадииминов-1,3 общей формулы:
|
2430091 патент выдан: опубликован: 27.09.2011 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАНИЛЛОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 (VR1)
Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида, 2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида, N-[1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1H-бензимидазол-1-ил)ацетамида и N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида. Также изобретение относится к применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2427573 патент выдан: опубликован: 27.08.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:
где R1 выбран из С 3-10циклоалкил-С1-6алкила, тетрагидропиранил-С 1-6алкила и тетрагидропиранила, где указанные С 3-10циклоалкил-С1-6алкил, тетрагидропиранил-С 1-6алкил и тетрагидропиранил, использованные в определении R1, возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, метила и этила; R 2 представляет собой С1-10алкил, где указанный С1-10алкил, использованный в определении R2, возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из метила, этила; R 3 выбран из -Н, С1-10алкила, С 2-10алкенила, пирролидинила, морфолинила, пиперидинила, пирролидинил-этила, морфолинил-этила, пиперидинил-этила и |
2346938 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВ, ОПОСРЕДОВАННЫХ VR1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) |
2337098 патент выдан: опубликован: 27.10.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Описываются производные бензимидазола формулы I, где Z выбран из O=; R1 выбран из С1-10 алкила, R5R6N-C 1-6алкила, R5O-С1-6 алкила, R5C(=O)N(-R6 )-C1-6алкила, С3-10 циклоалкил-С1-6алкила, С 3-6гетероциклил-С1-6алкила, С 3-6гетероциклил-С(=O)-С1-6алкила, С1-10гидрокарбиламино, R 5R6N-, R5O-, R5C(=O)N(-R6)-, R 5R6NC(=O)N(-R7 )-, С3-10циклоалкила, С 3-6гетероциклила и С3-6гетероциклил-С(=O)-; R2 выбран из группы, состоящей из С 1-10алкила, С3-8циклоалкила, С 3-8циклоалкил-С1-6алкила, С 3-6гетероциклоалкил-C1-6алкила, R 5R6N- и С3-6 гетероциклоалкила; R3 и R 4 независимо выбраны из -Н, -ОН, R8 и -O-R8, где R3 и R4 одновременно не представляют собой -Н, причем указанные C1-6алкил или двухвалентная С1-6группа в определении R 8 возможно замещены одной или более группами, выбранными из галогена, метокси, этокси, гидрокси и -NR5 R6; или R3 и R 4 вместе с атомом азота, связанным с ними, образуют часть 5- или 6-членного кольца, причем указанное кольцо возможно замещено одной или более группами, выбранными из метила, этила, галогена, метокси, этокси, гидрокси и -NR5R 6. Описывается способ получения промежуточного соединения, а также фармацевтические композиции, содержащие соединения формулы I. Представленные бензимидазолы относятся к терапевтическим соединениям, которые представляют собой лиганды рецептора CB 1 и могут использоваться в изготовлении лекарств для устранения боли. 7 н. и 4 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"2002, 10, p.2589-2596. Göker H. et al. Synthesis of some new benzimidazolecarboxamides and evaluation of their antimicrobial activity. II Farmaco, 1998, 53(6), p.415-420. Göker H. et al. Synthesis of 1,2-disubstituted benzimidazole-5(6)-carboxamides and evaluation of their antimicrobial activity. II Farmaco, 1996, 51(1), p.53-58. RU 2124007 C1, 27.12.1998. |
2329254 патент выдан: опубликован: 20.07.2008 |
|
| СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) |
2293721 патент выдан: опубликован: 20.02.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным бензимидазола, представленным следующей формулой (I), или к его соли где R1 представляет низшую алкильную группу, R2 представляет ароматическую низшую алкильную группу, которая может быть замещена одной или более группами, выбранными из атома галогена, алкильной группы, гало-низшей алкильной группы, нитро группы, ароматической группы, ароматической низшей алкилокси группы, низший циклоалкилокси-низшей алкильной группы, ароматической низшей алкильной группы, ароматической низшей алкенильной группы, ароматической низшей алкинильной группы, ароматической окси низшей алкильной группы, низший циклоалкил-низшей алкилокси группы, алкенильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы и низшей алкан-сульфонилкарбамоильной группы; r3 представляет алкильную группу, гидрокси низшую алкильную группу, алкенильную группу, ароматическую группу, галогенированную ароматическую группу, низший алкил ароматическую группу, низший алкенил ароматическую группу или ароматическую низшую алкенильную группу; и -Х- представляет сшивающую группу, представленную любой одной из следующих формул (II)-(V):
|
2243968 патент выдан: опубликован: 10.01.2005 |
|
| КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 3-(2,4-ДИХЛОРБЕНЗИЛ)-2-МЕТИЛ-N- (ПЕНТИЛСУЛЬФОНИЛ)-3H- БЕНЗИМИДАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДА Изобретение относится к кристаллическим формам 3-(2,4-дихлорбензил)-2-метил-N-(пентилсульфонил)-3Н-бензимидазол-5-карбоксамида, которые различаются по их данным порошковой дифракции рентгеновских лучей. Также описаны фармацевтические композиции, обладающие гипогликемической активностью или эффектом ингибирования PDE5, на основе этих кристаллических форм. Технический результат – получены новые формы 3-(2,4-дихлорбензил)-2-метил-N-(пентилсульфонил)-3Н-бензимидазол-5-карбоксамида, которые проявляют постоянство физикохимических и биологических свойств. 6 с. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл. | 2228931 патент выдан: опубликован: 20.05.2004 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Предложены новые соединения общей формулы (I), где R1 и R2 являются низшим алкилом, R3, который находится в положении 3, 4 или 5 фенильного кольца, является Н, галогеном, низшим алкилом; R4 - Н, низшим алкилом, X, который соединен с гетероциклом в положении 4 или 7, является NH или О, или их фармацевтически приемлемые соли, представляющие собой гидрохлорид или соль метансульфоновой кислоты; три разных способа их получения, фармацевтический препарат, обладающий активностью ингибитора секреции желудочной кислоты; способ ингибирования секреции желудочной кислоты, способ лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний или состояний, при которых имеет место инфекция Helicobacter pylori слизистой оболочки млекопитающего. 9 с. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2184113 патент выдан: опубликован: 27.06.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИАРТЕРИОСКЛЕРОТИЧЕСКОЙ И АНТИРЕСТЕНОЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Производные амида фенилциклогексилкарбоновой кислоты общей формулы I, где D - группа -СН- или атом азота; R1 - фенил, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 атомами углерода; R2 - неразветвленный или разветвленный алкоксикарбонил с 1-5 атомами углерода или остаток формулы -CO-NH2 или -СН2-ОН, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их соли; и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая антиартериосклеротической и антирестенозной активностью. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл. 
|
2158261 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
ДИЙОДИДХЛОРИДЫ 1,2,3-ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗИМИДАЗОЛИЯ И ИХ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Дийодидхлориды 1,2,3-замещенного бензимидазолия формулы I где R1, R3 каждый независимо друг от друга обозначает C1-4алкил, (C1-4алкил)фенил, CH2COO(C1-4алкил); R2 - H, C1-4алкил, (C1-4алкил)фенил, обладают антимикробной, в том числе и противотуберкулезной активностью. 2 с. п.ф-лы, 2 табл. |
2148578 патент выдан: опубликован: 10.05.2000 |
|
| ДИЙОДБРОМИДЫ 1,2,3-ЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛИЯ И ИХ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение относится к медицине, касается новых дийодбромидов 1,2,3-замещенных бензимидазолия и их водорастворимой композиции формулы I, где R1, R3 - Alk; ArAlk; CH2COOAlk; R2 - H, Alk; ArAlk. Описана водорастворимая композиция, обладающая антимикробной активностью. 2 с.п. ф-лы, 2 табл. | 2135476 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ СОЛИ ИЛИ ГИДРАТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II АКТИВНОСТЬЮ НА ИХ ОСНОВЕ
Предложены производные бензимидазола общей формулы I, где R1-алкил с 1-3 атомами углерода, атом водорода, фтора, хлора или брома; R2 - например оксазол-4-ил, R3 - например алкил с 2-4 атомами углерода, R4 - карбоксил, циано, их соли и гидраты. Новые соединения обладают ценными фармакологическими свойствами, в частности представляют собой антагонисты ангиотензина II. Они относятся к категории малотоксичных веществ. Предложена также фармацевтическая композиция с антагонистической в отношении ангиотензина II активностью, содержащая в качестве активного вещества бензимидазолы формулы I и по меньшей мере один обычный инертный носитель. 2 с. и 5 з.п. ф-лы. 
|
2124007 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОЙ ГЕТЕРОЦИКЛОМ ФЕНИЛ-ЦИКЛОГЕКСАН- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ
Объектом изобретения являются производные замещенной гетероциклом фенил-циклогексан-карбоновой кислоты общей формулы (I), в которой А - незамещенный фенил, неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1 - 8 атомами углерода, или циклоалкил с 3 - 8 атомами углерода; В и Д - вместе образуют радикал формулы а, b или с, где R2 и R3 означает неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1 - 8 атомами углерода, или галоген, при этом R2 и R3 одинаковы или различны; Т - тетразолил, незамещенный или замещенный трифторметилом, или радикал формул -CO2R4, -CO-NR5SO2R6 или -CONR7-CHR8R9, где R4 - водород, неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1 - 8 атомами углерода; R5 и R7 одинаковы и означают водород; R6 - фенил, замещенный неразветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода; R8 - фенил, незамещенный или однократно замещенный галогеном; R9 - группа формул -CH2-OH, -CO-NH2 или пиридил; смеси их изомеров или отдельные изомеры и их соли, которые обладают биологической активностью, в частности антагонистическим действием в отношении ангиотензина II. 1 з.п. ф-лы, 7 табл.  
|
2119480 патент выдан: опубликован: 27.09.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА ИЛИ ИХ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ С ОРГАНИЧЕСКИМИ ИЛИ МИНЕРАЛЬНЫМИ КИСЛОТАМИ, ИЛИ С МИНЕРАЛЬНЫМИ ИЛИ ОРГАНИЧЕСКИМИ ОСНОВАНИЯМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в качестве лекарств. Сущность изобретения: производные бензимидазола, где R - алкил, алкенил, R1B, R2B, R3B, R4B и R5B - водород, R2B и R5B - водород, R1B и R3B - один водород, а другой - СО2R7 и -R1, R7 - водород, алкил или алкенил, R1 - водород, гидроксид алкилированный карбоксил, радикал  ,где Ra и Rb - водород, алкил или алкенил. Способ получения I взаимодействием, II c III, с получением IV и снятием защитных групп. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием по отношению к ангиотензину II, содержащая в качестве активного начала I в эффективном количестве. Структура формул I-IV приведена в тексте описания. 3 с. п. ф-лы, 4 табл. |
2067095 патент выдан: опубликован: 27.09.1996 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в качестве гипотензивного средства. Сущность изобретения: производные бензимидазола ф-лы I при соответствующих значениях радикалов R1 - R3 и способ их получения взаимодействием соединения ф-лы II с соединением R" - Y. Структура соединений формул I и II приведена в описании изобретения. 2 с. и 39 з. п. ф-лы. | 2057126 патент выдан: опубликован: 27.03.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА, НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в качестве препарата, обладающего фармакологическими свойствами. Сущность изобретения: производные бензимидазола общей ф-лы I, где радикалы имеют соответствующие значения. Структура соединения ф-лы I. 
|
2053229 патент выдан: опубликован: 27.01.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОБЕНЗИМИДАЗОЛА
Использование: в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: соединение ф-лы 1, где R1-R3, R4,R5 и R6 , независимо, атом водорода или низшая алкильная группа, X - атом кислорода или атом серы, его таутомеров или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение ф-лы 1:  3 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2033414 патент выдан: опубликован: 20.04.1995 |
|
ПЕРИОДИДЫ БЕНЗИМИДАЗОЛИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Использование: в качестве соединений, обладающих антимикробным действием. Сущность изобретения: продукт общей формулы I, где R1 - H, CH3; R2 - H, CH3, при условии, что 1а - R1 = R2 - H, 1б R1 - H; R2-CH3 1в - R1 = R2 - CH3, обладающие антимикробным действием. Формула (I) 
|
2009132 патент выдан: опубликован: 15.03.1994 |
|
, где 1) R1=-CH3; R2=-CH=CHC 6H5; 2) R1=R2=-СН=CHC 6H5; 3) R1=-CH3; R 2=-CH=С(СН3)2, которые могут применяться в качестве экстрагентов для цветных и платиновых металлов, а также в медицине. Способ осуществляют взаимодействием орто-фенилендиамина и соответствующего непредельного кетона при мольном соотношении компонентов 1:1 и при нагревании в сухом бензоле в течение трех часов в отсутствие конденсирующего агента. Технический результат: разработан новый упрощенный способ получения 2,2-дизамещенных-4,5-бензо-циклопентадииминов-1,3, отличающийся низкими затратами на производство и высоким выходом целевого продукта. 2 табл.
,возможно замещенных одной или более чем одной группой, выбранной из С1-6алкила, амино, С 1-6алкокси; или R3 представляет собой 2-аминоэтокси-этил или (2-гидроксиэтил)амино-этил; каждый из R8 и R9 представляет собой С1-10алкил; и R4 выбран из -Н и С1-10алкила. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к применению соединений по любому из пп.1-5, к фармацевтической композиции и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих селективной в отношении рецепторов CB1 агонистической активностью. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
