Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 261/08

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

R¹ выбирают из C_1-6 алкила, С_3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R¹, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C_1-6 алкила, C_1-6алкокси, замещенного галогеном C_1-6 алкила и -XC(O)YR⁵; где Х представляет собой С _1-4алкилен, Y представляет собой О, и R⁵ представляет собой водород; R² представляет собой -C(O)NR⁴ XOR⁵, где Х представляет собой С_1-4алкилен; R⁴ выбирают из водорода и C_1-6алкила; R ⁵ представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R², необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C_1-6алкила; R³ представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C_1-6 алкила, C_1-6алкокси, -XOXC(O)OR⁵, -XC(O)OR ⁵, где Х независимо выбирают из простой связи и С_1-4 алкилена; и R⁵ выбирают из водорода и C_1-6 алкила. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из 2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 2-(2,4-дихлорфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-4-[2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этоксиметил]изоксазола, другие соединения указаны в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, модулирующего активность рецепторов, активируемых PPAR . 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой CR¹⁰⁰, где R ¹⁰⁰ представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот или CR⁵ при условии, что от одного до трех X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR⁶, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Соединение формулы I, его диастереомеры или соли, где пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3; R¹ обозначает Н, -N(R⁸)-C(O)-NR ⁶R⁷, -N(R⁸)-S(O) ₂-NR⁶R⁷, -N(R ⁸)-C(O)-N(R^8a)-S(O) ₂-NR⁶R⁷ и т.д.; R^1a обозначает H или группу ОН; или R ¹ или R^1а вместе образуют оксо; или R¹ и R^la вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксо спиро-конденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота; R² обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил, алкенил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С₃ -С₆ моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т¹, Т² или Т³; J обозначает связь, C ₁-₄ алкилен, R³ обозначает -R⁵, -C(Z¹ )-R⁵, -N(R^8a1)-C(Z ¹)-R⁵, -N(R^8a1 )-C(Z¹)-O-R⁵, -N(R ^8a1)-S(O)₂-R⁵ ; R⁴ обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO₂, N и т.д.; R⁵ обозначает -NR^6aR^7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота и т.д.; R^6a , R^7a независимо представляют собой Н, алкил, арил, арил(алкил), гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т^1с, Т^2с или T^3c; R⁶, R ⁷, R⁸, R^8a, R^8a1, R^8a2 и R ⁹, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (циано)алкил, (алкенил)алкил, -NR¹²R¹³, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом; арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, и т.д.; R ¹⁰, R^10a, R¹¹ и R^11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота, или R¹¹ и R ^11a могут вместе образовывать оксогруппу, или R ^10a может вместе с R^11a образовывать связь, или R¹⁰ может вместе с R ⁹ образовывать насыщенный 3-4-членныи цикл; R12 и R13 независимо, обозначают Н, алкил; W обозначает =NR^8a2 , =N- CO₂R^8a2, =N- CN; X обозначает C(=O), C=N-CN; Z¹ обозначает =O, или =N-CN; R^X обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T^1g, T ^2g или T^3g. Соединения формулы I применяют для изготовления средства для лечения I _Kur-обусловленных нарушений. Технический результат - циклоалкильные соединения, полезные в качестве ингибиторов функции калиевых каналов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к натриевой соли парекоксиба в кристаллической форме, которая обладает свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (СОХ-2) и может найти применение при лечении, например, воспалительных заболеваний и боли. Предлагаемые согласно изобретению кристаллические формы имеют характеристические пики порошковой рентгенограммы, полученной с использованием Cu-источника излучения, выраженной в градусах 2 , и выбраны из групп, по меньшей мере состоящих из величин 5,6, 9,6, 11,0 и 14,5±0,2 градуса (форма А), 4,2, 8,3, 12,4, 16,7, 17,5, 20,8 и 24,7±0,2 градуса (форма В) и 8,8, 11,3, 15,6, 22,4, 23,5 и 26,4±0,2 градуса (форма Е), каждая из которых является по существу безводной и по существу несольватированной. Изобретение также относится к способу получения кристаллической формы А и к фармацевтической композиции. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл., 12 ил.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения ароматических сульфонилгалогенидов путем взаимодействия замещенного фенильного соединения с галогенсульфоновой кислотой и трифторуксусной кислотой. Настоящее изобретение, кроме того, предусматривает способ получения 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензолсульфонамида, который является полезным при лечении расстройств, связанных с циклооксигеназой-2, формулы 1:

Изобретение относится к новым соединениям

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.