Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами – C07D 311/00

Изобретение относится к соединениям, способным обеспечивать разобщение дыхания митохондрий в прямой зависимости от величины их мембранного потенциала и вызывать мягкое разобщение - обратимое снижение мембранного потенциала митохондрий, при котором не происходит существенного/физиологически значимого подавления дыхания, повреждения компонентов дыхательной цепи либо нарушения физико-химических свойств мембран митохондрий, и может быть использовано в медицине и биологии. Указанное соединение имеет структуру (II):

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А ² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=О)-; каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴ )_n-(CR^aR^b)_m-(CR ⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc ¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН; R⁴ обозначает водород или метил; R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R⁶ обозначает водород, F или метил; или R ⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar ¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF ₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF ₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂ , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴ , hetAr¹ или -О-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃; Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr ¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃; R^7а, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил; R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и R ¹⁰ обозначает водород, метил или фтор; где A¹ , A², W, L, G, R^7a, R^7b, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к соединениям-антикоагулянтам формулы (I): и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой C₁-C₈ алкил, замещенный по меньшей мере одним галогеном, выбранным из хлора или фтора. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения и их соли, а также к применению соединений и их солей для лечения нарушений свертываемости, к способу лечения, способу ингибирования эпоксидредуктазы витамина К и способу ингибирования синтеза фактора свертываемости крови.

Данное изобретение относится к способу получения - 4-гидрокси-3-(3-оксо-1-фенилбутил)-2Н-1-бензопиран-2-он натриевой соли, основы препарата варфарин, из 4-гидрокси-кумарина и бензальацетона в воде при кипении в присутствии гетерогенного катализатора, представляющего собой твердый полимер с химически закрепленным на его поверхности амином, причем катализатор берут в количестве 5-30% масс, от загруженного 4-гидроксикумарина. Данный способ позволяет значительно упростить технологию за счет более простого выделения целевого продукта и его очистки и получать продукт высокой степени чистоты с достаточно высоким выходом. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 18 пр.

СПОСОБ КОНЦЕНТРИРОВАНИЯ -ТОКОФЕРОЛА ИЗ РАСТИТЕЛЬНЫХ МАСЕЛ

Изобретение относится к способу концентрирования -токоферола из растительного масла, включающий выделение неомыляемой части из растительного масла, приготовление ее этанольного раствора с концентрацией неомыляемой части 5,2-5,6 г/л, сорбцию -токоферола на кислотноактивированном природном клиноптилолитовом туфе из неомыляемой части, при соотношении сорбент : этиловый раствор неомыляемой части - 1:1, в течение 8 часов при температуре 23°С при постоянном перемешивании, выделение сорбента методом фильтрования, извлечение -токоферола из сорбента 96% этанолом, нагретым до 50°С при соотношении сорбент этиловый спирт - 5:1. Предлагаемое изобретение позволяет упрощенным способом выделить -токоферол с использованием веществ, рекомендованных к применению в технологии пищевых и лекарственных препаратов. 2 пр.

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

где L₁, R¹, R ², X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу разделения смеси оптических изомеров пинокембрина, в частности рацемата пинокембрина, включающему осуществление разделения с использованием хирального первичного амина или хирального сульфинамида в качестве разделяющего агента. 12 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I

Данное изобретение к способу получения новых производных 4-оксо-4Н-хроменов, содержащих винильную и енаминную группировки с общей структурной формулой:

1 R-Me X=H Y=CO₂Me; 2 R=Me X=Y=CO ₂Me; 3 R=Bn X=H Y=COMe; 4 R=Bn X=H Y=CO₂Me; 5 R=Bn X=Y=CO₂Me, который заключается в том, что к 1,0 ммолю 1,2,3,4-тетрагидро-10Н-хромено[3,2-с]пиридин-10-она с общей структурной формулой:

где R имеет указанное значение, добавляют метанол и 1,2 ммоля метилпропиолата, ацетилацетилена или диметилдикарбоксилата и перемешивают при комнатной температуре в течение 1 часа до исчезновения осадка исходного соединения, затем растворитель упаривают досуха и оставшееся масло растирают в смеси этилацетата с гексаном до его кристаллизации. Технический результат - получение новых соединений, которые могут представлять интерес в качестве соединений, проявляющих цитотоксическую активность, а также обладающих антисклеротическим действием. 5 пр.

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R¹, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C_1-8-алкильной группы, R¹ представляет собой C_1-8-алкилсульфониламиногруппу или C_1-8алкиламиносульфонильную группу, R² и R³ (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C_1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C_3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R⁴)- или -CH(R⁴)-, R⁴ представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алкенильную группу, C_3-10-циклоалкильную группу, C_1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C_3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C_1-8-алкильной группы, тригалоген-C _1-8-алкильной группы и C_1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, X^a представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, R^Z представляет собой атом водорода или атом галогена, R²⁵ и R³⁵ представляют собой алкильную группу и Ar³ представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИАЛКИЛЕНГЛИКОЛЕВЫХ ЭФИРОВ -ТОКОФЕРОЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения полиалкиленгликолевых эфиров -токоферола, применяемого в косметологии, медицине и пищевой промышленности. Способ заключается во взаимодействии ацетата -токоферола со щелочью, окисью этилена или окисью пропилена при температуре 100-175°С и давлении 1-5 атм. Процесс проводят в 2 стадии. На первой стадии осуществляют взаимодействие -токоферола со щелочью и окисью этилена или окисью пропилена. Окись используют в количестве 2-10 молей на моль ацетата -токоферола. Полученный продукт выделяют. На второй стадии выделенный промежуточный продукт оксиалкилируют окисью этилена и/или окисью пропилена в присутствии щелочи. Изобретение позволяет получать водорастворимые полиалкиленгликолевые эфиры а-токоферола, не содержащие неорганические примеси. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.

Изобретение относится к новым полиненасыщенным соединениям формулы (I), где R₁ выбран из -COOH, -COOR₃ , -CHO; R₂ представляет собой: фенильную группу, возможно замещенную гидрокси или C₁-C₁₆алкоксигруппой, или альфа-D-глюкопиранозильную группу, где все гидроксильные группы замещены ацетильной группой, или остаток С₄ -С₃₀жирной кислоты, возможно замещенный в конце цепи гидрокси или ацетокси, группу -OC-(CH₂)_n -CO-токоферил (дельта), где 2 n 10; R₃ представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₁₆алкильный радикал, и способам их получения. Также изобретение относится к дерматологическим композициям, обладающим ингибирующей активностью на продукцию меланина меланоцитами, содержащим соединения формулы (I), которые могут применяться в качестве отбеливающего или осветляющего агента. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 23 пр.

Изобретение относится к области офтальмооптики, в частности к светочувствительной композиции для светофильтров защитно-профилактического назначения, обеспечивающих защиту глаз и профилактику офтальмологических заболеваний, связанных с повреждающим действием светового излучения в видимой области спектра. Предложенная светочувствительная композиция включает 2,2-n-дианизил-5,6-бензо-[2Н]-хромен и 1,3,3-триметил-6 -формил-8 -аллил-спиро-индолин-2,2 -[2Н]-хромен при мольном соотношении 1:0,8-1,6 соответственно. Полученные на основе указанной композиции фотохромные полимерные материалы обладают оптимальными оптическими свойствами, необходимыми для удовлетворения физиологически обоснованных требований к защитно-профилактическим оптическим материалам: при освещении дневным светом «отсекают» область спектра от 400 до 555 нм, обеспечивая интенсивность попадающего в глаз света с длиной волны выше 555 нм на уровне не ниже 30%, а в условиях сумеречного освещения низкой интенсивности обеспечивают полное пропускание света с длиной волны более 400 нм, материалам. 5 ил., 3 пр.

Изобретение относится к применению токоферола в качестве сокатализатора при полимеризации с раскрытием цикла циклических силоксанов и к способу получения гидрофильных полисилоксанов. Предложено применение токоферола в качестве сокатализатора при полимеризации с раскрытием цикла гидридсодержащего циклического силоксана. Предложен также способ получения гидрофильных полисилоксановых полимеров, где гидридсодержащий циклический силоксан вводят в реакцию с гидрофильной молекулой, содержащей углерод-углеродную двойную связь, выбранной из аллилметилового эфира, аллилэтилового эфира, н-бутилвинилового эфира и аллилциклогексанона, в присутствии платинового катализатора с получением мономера, и полимеризуют указанный мономер в присутствии второго катализатора и токоферола в качестве сокатализатора, причем второй катализатор выбирают из группы, состоящей из фосфазеновых оснований и силанолятов аммония, калия, натрия, лития и их смесей. Предложены также получаемый указанным способом гидрофильный полисилоксан, способ получения гидрофильного силоксанового эластомера сшивкой указанного силоксана и варианты гидрофильного силоксанового эластомера. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 16 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения новых соединений, а именно 5-арил-3-фенил-2-оксаспиро[5.6]додец-3-ен-1-онам общей формулы

Ar=4-BrC₆H₄, 4-ClC ₆H₄,

проявляющих анальгетическую активность, который заключается в том, что метиловый эфир 1-бромциклогептанкарбоновой кислоты кипятят с цинком и 3-арил-1-фенилпроп-2-ен-1-онами в среде бензол-этилацетат-ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Технический результат - получены новые биологически активные соединения неизвестным ранее простым способом. 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой A, D, R¹, R² , R³, R⁴ и R⁵ являются такими, как представлено в п.1 формулы, а также к его соли. Также описан способ получения соединения формулы (I). Технический результат - получение новых замещенных производных хроманола, показывающих улучшенную фармакологическую активность по отношению к кардиоваскулярным заболеваниям. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 43 пр., 5 табл.

Изобретение относится к способу выделения кверцетина из водного раствора, включающего его пассивную диффузию через предварительно полученную молекулярно-импринтированную полимерную мембрану. Импринтированную кверцетином мембрану получают полимеризацией метакриловой кислоты в качестве функционального мономера, этиленгликольдиметакрилата в качестве сшивателя и 2-гидрокси-2-метил-1-фенилпропанона-1 в качестве фотоинициатора, вводя в состав полимеризационной смеси сульфат меди (II) или ацетат никеля (II). Диффузию кверцетина через полученную мембрану проводят из смеси тетрагидрофуран - ацетатный буферный раствор в тетрагидрофуран или из ацетатного буферного раствора в этилацетат или в смесь этанол - уксусная кислота (9:1 об.). Технический результат - повышение селективности процесса. 2 табл., 2 пр., 1 ил.

Изобретение относится к способу получения (Е)-4'-арил-7'-арилметилен-4',5',6',7'-тетрагидро-2'Н-спиро[циклоалкан-1,3'-циклопента[b]пиран]-2'-онам общей формулы (I). Способ осуществляют путем кипячения метиловых эфиров 1-бромциклогексанкарбоновых кислот с цинком и 2,5-бис-арилметиленпентанонами в среде бензол-этилацетат - ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Технический результат - способ получения новых соединений формулы (I), проявляющих анальгетическую активность. 4 пр., 1 табл.

n=1, 2, 3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения дигидрокверцетина, который является биологически активным средством. Способ получения дигидрокверцетина заключается в том, что измельченную до частиц размером 1-3 мм древесину лиственницы подвергают экстракции 10-25% водным раствором этилового спирта при кипячении в течение 1-2 часов при гидромодуле 10-15, затем экстракт фильтруют, концентрируют под вакуумом, охлаждают и смешивают с 4-кратным объемом 96%-ного этилового спирта, высаживая арабиногалактан, оставшийся раствор концентрируют до образования сухого остатка, который смешивают с 96%-ным этиловым спиртом в соотношении 1:50-70, добавляют активированный уголь и кипятят в течение 10-15 минут, раствор фильтруют через слой оксида алюминия и концентрируют под вакуумом с получением дигидрокверцетина. 4 пр.

Изобретение относится к способу получения этил 2-этил-2-(1-оксо-5-фенил-2-оксаспиро[5.5]ундец-3-ен-3-ил)бутаноата формулы (I). Способ осуществляют путем кипячения метилового эфира 1-бромциклогексанкарбоновой кислоты с цинком и этил 2,2-диэтил-3-оксо-5-фенилпент-4-еноатом в среде бензол-этилацетат - ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Технический результат - способ получения нового соединения формулы (I), проявляющего анальгетическую активность. 2 пр. 1 табл.

Изобретение относится к новым хлорпропоксипроизводным 7-окси-кумарина общей формулы

где

а) 7-(3'-хлорпропокси)-3,4-триметилен-5,6-бензо- -пирон, где R=H и R₁ и R₂=-CH ₂-CH₂-CH₂-;

б) 7-(2'-метил-3'-хлорпропокси)-5,6-бензо- -пирон, где R=CH₃; R₁=R₂ =H, которые обладают транквилизирующим и гепатопротекторным действием, а также к применению их в качестве транквилизирующих и гепатопротекторных препаратов. Они показали низкую токсичность при высокой биологической активности. 2 н.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1'-А)

(где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения), а также к солям таких соединений и фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Описанные соединения проявляют свойства антагонистов канала 1 типа с временным рецепторным потенциалом (TRPV1) и могут, таким образом, быть полезны для лечения заболеваний и состояний, вызывающих боль.

9 н. и 21 з.п. ф-лы, 255 пр., 40 табл.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новому соединению формулы А

Изобретение относится к способу переработки древесины лиственницы с получением кверцетина для производства медицинских препаратов и одновременным получением ценного волокнистого полуфабриката, который может быть использован в целлюлозной промышленности. Способ включает обработку древесины лиственницы экстрагентом дигидрокверцетина, отделение экстракта от твердой фазы, окисление дигидрокверцетина в кверцетин в растворе бисульфита щелочного, щелочноземельного металла или аммония при температуре 125-145°С, где в качестве экстрагента используют воду, обработку древесины проводят совместно с ее измельчением в дисковой мельнице при температуре 20-60°С с получением дисперсии, состоящей из волокнистой массы и экстракта с растворенным дигидрокверцетином, в отделенный экстракт добавляют бисульфит щелочного, щелочноземельного металла или аммония до концентрации раствора 2% в ед. SO ₂ и pH 4,0-6,0, нагревают полученный раствор, выдерживают его в течение 60 минут до полного окисления дигидрокверцетина в кверцетин, затем раствор охлаждают и выделяют целевой продукт, причем раствор бисульфита после выделения кверцетина и волокнистую массу после отделения экстракта кверцетина можно использовать для получения целлюлозного волокна. Разработан новый эффективный способ получения кверцетина, который позволяет использовать побочные продукты переработки древесины лиственницы для получения целлюлозы. 1 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к энантиоселективному способу получения (S)-(-)-6-бензилокси-3,4-дигидро-2,5,7,8-тетраметил-2Н-1-бензопиран-2-метанола, который может быть применен для синтеза витаминов. Предложенный способ заключается в кинетически избирательном ацетилировании (±)-6-бензилокси-3,4-дигидро-2,5,7,8-тетраметил-2Н-1-бензопиран-2-метанола с помощью винилацетата под действием коммерчески доступной липазы Amano PS из дрожжей Burkholderia cepacia в ионной жидкости 1-бутил-3-метилимидазолий гексафторфосфате, [bmim]PF₆ с последующим выделением продукта ацетилирования и его обработкой 1-молярным раствором метилата натрия в метиловом спирте известным способом. Технический результат разработки нового способа с получением высокой оптической чистоты продукта, возможностью повторного использования в реакции фермента и экологически приемлемого растворителя. 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D₃. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)