Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов – C07D 495/00

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6

Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к 2-{4-амино-2-[(3-хлор-4-метокси-5-метилпиридин-2-ил)метил]-2,7-дигидро-6-тиа-1,2,3,5-тетраазабензо[cd]азулен-8-ил}-N-метилацетамиду и его солям, таким как гидробромид, гидрохлорид, метансульфонат, этан-1,2-дисульфонат. Изобретение также относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе указанного соединения и его солей для ингибирования АТФ-азной активности HSP90. Технический результат: получено новое соединение и его соли, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

13 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к соединению Формулы I, которое представляет собой агент визуализации in vivo периферического бензодиазепинового рецептора (PBR):

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z¹ представляет собой CR ¹; Z² представляет собой CR²; Z ³ представляет собой CR³ или N; Z⁴ представляет собой CR⁴ или N; где (i) X¹ представляет собой N и Х² представляет собой S или (iv) Х¹ представляет собой S и Х² представляет собой CR⁷; R¹, R², R³ , R⁴ и R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂OR¹⁰, -(C₁-C ₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹²C(=O)R¹⁰, -CO ₂R¹⁰, -C(=O)N(R¹⁰)OR¹¹ , -NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰R ¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰C(=O)OR¹¹ , -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹⁰C(=O)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁ -C₁₂ алкилен)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰ (C₁-C₁₂ алкилен)R¹⁰, -C(=NR ¹⁰)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)R ¹⁰, -NR¹²C(=O)OR¹¹, -NR¹² C(=O)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, NR¹²(C=O)C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹¹(C=O)R¹², -C CR¹⁰, C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH₂OH, -(CH₂)₂OH, -CH ₂CO₂H, -CN, -CH₂NH₂, -(CH ₂)₂N(CH₃)₂, -CH₃ , -CO₂H, -CH₂CO₂CH₃ , -NH₂ и -S(O)₂CH₃; А выбран из -C(=O)NR⁵R⁶, -C(=S)NR⁵R ⁶, фенила и C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C₁-C₂₀ гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C₁-С₁₂ алкила, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -CH ₃, оксо, -CO₂CH₃, -NH₂ , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF₃, -CH₂OH, -CH₃ , -C(=O)NHCH₃, -NH₂, -ОН, -OCH₃ , -CH₂OCH₃, -С(=O)N(CH₃) ₂, -N(CH₃)₂, -С(CH₃) ₂OH, -СН(CH₃)₂, -CH₂(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)₄-метилпиперазин-1-ила; R⁵ выбран из C₁-C₁₂ алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH ₂, -NHCOCH₃ и -ОН; R⁶ выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -C(=O)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR ¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰ R¹¹ и -C(=O)NR¹⁰R¹¹; R¹⁰ , R¹¹ и R¹² независимо выбраны из Н, C ₁-C₁₂ алкила, C₁-C₁₂ алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C₁-C ₁₂ алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₂OH, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -ОН и -S(O) ₂CH₃; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С₅ -С₆ гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₃, -NH₂, -N(CH ₃)₂, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где Х обозначает S или CR⁵; Y обозначает S или CR⁷; где один из Х или Y обозначает S; R², R⁵, R⁶ и R⁷ каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R⁸, -O-R⁸, -(С₁-С₆ )алкилен-R⁸, -(С₁-С₆)алкилен-O-R ⁸; где R⁸ в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₃-С₇ )циклоалкил и арил; R³ обозначает -W-R³¹ и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R ³¹ обозначает (С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₃-C₇ )циклоалкил-(С₁-С₆)алкил-; R⁴ обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С₁-С₆ )алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₁-С ₆)галогеналкил, (С₃-С₇)циклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкил-(С₁-С ₆)алкил-, -ОН, -O(С₁-С₆)алкил, -NH ₂, -NH(С₁-С₆)алкил и -N((С₁ -С₆)алкил)₂, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R¹ обозначает H, R² обозначает Н или остаток, выбранный из С ₁-С₁₀алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR ^2.1, где R^2.1 обозначает Н или C₁ -С₆алкил, R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С ₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)

и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции для лечения или профилактики опухолевых заболеваний, содержащей указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолевых заболеваний, в частности рака. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 19 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C_1-8-алкила, C_1-8-алкилфенила, С_2-8-алкенила, OR ₅, CON(R₅)₂, SO₂N(R ₅)₂, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С_1-4алкила, галогена или С _1-4алкоксигрупп; R₃ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила, OR₅; R_3a представляет собой Н или R₂ и R₃ совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R₄ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила; R _4a представляет собой Н или R₄ и R_4a совместно представляют собой заместитель -CH₂CH ₂-; R₅ выбран из группы, состоящей из C _1-8-алкила, или R₅ совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R ₁ представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R₂, R₃, R_3a, R₄ и R_4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ_2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Изобретение описывает кристаллы гидробромата 2-ацетокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина (прасугреля), содержащие их композиции кристаллов и фармацевтические композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с тромбом или эмболией у животного. Технический результат - получены новые кристаллы гидробромата прасугреля, которые обладают улучшенной стабильностью и растворимостью и которые могут найти свое применение в медицине. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 11 пр.

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R_1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C₁-С₆-алкилом; галоген-С ₁-С₆-алкилом; гидрокси-С₁-С₆ -алкилом; C₁-С₆-алкокси; С₆-С ₁₀-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С₁-С ₆-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С₁-С₆ -алкил-R¹, (ii) -NR²R³, (iii) -O-R⁴, (iv) -S-R⁵, (v) -C (=O)-R⁶ , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям. Описана также фармацевтическая композиция на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

6 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике. Технический результат: расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов. 1 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН ₂, СО; D представляет S; значения R¹, R ², R³, R⁴ обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R¹ выбран из -(CR ¹⁴R¹⁵)_nNR¹²C(=Y)R ¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹²S(O)₂R¹⁰, -(CR¹⁴R ¹⁵)_nOR¹⁰, -C(=Y)NR¹⁰R ⁿ, -С(=O)NR¹²(CR¹⁴R¹⁵) _mNR¹⁰R^H, -NHR¹², С ₁С₁₂алкила, C₂-C₈ алкенила, C₃-C₆ гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С₄-С₉ гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R² выбран из Н, пиримидинила и С₁-С₆ алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R³ представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения являются полезными для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения расстройств, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 468 пр.

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R¹ и R² вместе образуют кольцо и представляют собой -СН₂СН₂ СН₂-; R³ означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C_1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С_1-3-алкильную группу; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н, F, Cl; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR¹⁷; R¹⁷ означает Н, COR¹² ; R¹² означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С_1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение касается способа получения (S)-2-клопидогреля и его солей, который включает следующие стадии: (а) рацемический алкиловый эфир 2-хлорфенилглицина формулы 9 подвергают ферментативному гидролизу с помощью фермента, эффективного для гидролиза в водном растворе или водной фазе, с получением оптически активного соединения формулы 10; (b) осуществляют взаимодействие образовавшегося оптически активного соединения формулы 10 с соединением формулы 11 с получением соединения формулы 12 и (с) соединение формулы 12 подвергают циклизации с формилирующим реагентом в присутствии кислоты, где R₁ означает Н, замещенный или не замещенный C ₁-C₈-алкил, замещенный или не замещенный C ₁-C₈-алкенил, бензил либо С₃-С ₆-циклоалкил; а Х означает атом галогена, выбранный из группы, состоящей из фтора (F), хлора (Cl), брома (Br) и йода (I), либо -OSO₂R₂ (где R₂ означает замещенный или не замещенный C₁-C₈-алкил, замещенный или не замещенный арил, замещенный или не замещенный арилалкил, замещенный или не замещенный гетероарил либо замещенный или не замещенный гетероарилалкил). Технический результат - разработан новый способ получения (S)-2-клопидогреля, который не предполагает использование хиральных разделяющих реагентов, что позволяет снизить стоимость препаратов при сохранении высоких выходов продукта. 1 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I:

где один из А означает N, а другие означают CR^7-10; W означает NR⁴; Х означает О, S; R¹ и R² независимо друг от друга означают Н; С_1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R¹ и R² вместе означают CH₂CH₂OCH₂CH ₂, (CH₂)_3-6; R³ означает C_1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС_1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C_1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С_1-3-алкилом; связанный C_1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C_1-6-алкилом; R⁴ означает Н; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ означают Н или CF₃; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, например боли, стресса, депрессий и других. Описан способ их получения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 34 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id