Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .кетоны – A61K 31/12

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается ингибиторов роста патогенных грамположительных микроорганизмов, представляющих собой (+) и (-)-энантиомеры производных усниновой кислоты, содержащих квартернизованный атом азота. Ингибиторы обладают высокой биологической активностью. Изобретение позволяет эффективно воздействовать на микобактерии и, тем самым, повысить лечение туберкулеза. 8 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтических композиций на основе органического концентрата для профилактики и лечения отторжения трансплантата, лечения аутоиммунных и аллергических заболеваний, включающих соединения 2-амино-1,3-пропандиола, выбранные из 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенокси)-2-хлорфенил] пропил-1,3-пропандиола, 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]пропил-1,3-пропандиола, 2-амино-4-(4-гептилоксифенил)-2-метил-бутанола и (2R)-2-амино-4-[3-(4-циклогексилоксибутил)-бензо[b]тиен-6-ил]бутан-1-ола в органическом растворителе, содержащем 0-78,9% (мас./об.) этанола в пропиленгликоле или 40-83% (мас./об.) органического компонента в воде, где органический компонент содержит 10-90 мас. частей этанола и 10-90 мас. частей пропиленгликоля, способов их получения и введения. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R⁵ или оксо; причем указанные заместители W и R⁵ расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R¹ выбран из группы, состоящей из -СО₂R¹⁰ и

-CONR¹⁰ SO₂R⁶; R² выбран из группы, состоящей из С₁-С₆алкила и С₃ -С₆алкенила; R³ выбран из группы, состоящей из Н, C₁-C₈ алкила и С₃-C ₈циклоалкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C₁-С ₆алкокси, С₁-С₆алкила, -CN, -СF ₃, -ОСF₃, -С(O)ОН, -С(O)СН₃, C ₁-С₆галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R⁶ выбран из группы, состоящей из С₃-С ₆циклоалкила, причем указанные R⁶ замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C₁-С ₆алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С₁-С₆алкилен)- и - (C₁ -C₆алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C ₁-C₁₂ алкиленов и С₂-С₁₂ алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей R^A, независимо выбранных из группы, состоящей из С ₁-С₆алкила, =СН₂, и 2 смежных заместителя R⁷¹ могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН₂О-, -NHC(O)O-, -СН₂ NНС(O)O-, -С ССН₂O-, -С(O)O-, -(СН₂)₃ О-, -OC(O)NH-, (СН₂)₂С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR¹⁰, C₁-С₆ алкила, -CN, -СF₃, -CO₂R¹⁰, C₁-С₆ галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R¹⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I с противовирусной активностью, которые могут применяться в медицине

Изобретение относится к медицине, а именно к защитным композициям от ишемии/реперфузии, содержащим по меньшей мере одно кетоновое тело, выбранное из -гидроксибутирата, ацетоацетата и их фармацевтически приемлемых солей и мелатонина. Изобретение также предоставляет способы применения таких композиций для уменьшения или предотвращения ишемического/реперфузионного нарушения в результате потери крови, апоплектического удара или кардиопульмонального шока или хирургического вмешательства. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 табл., 32 ил.

Группа изобретений относится к области ветеринарии. Заявлено применение противовирусного средства натриевая соль 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат для профилактики и лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей. Заявлен способ лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей, путем введения указанного лекарственного средства. Заявленная группа изобретений эффективна для лечения, предупреждения и экстренной профилактики вируса Хантаан и восточного энцефаломиелита лошадей. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым фосфолипидным комплексам куркумина или содержащим его экстрактам, обладающим улучшенной биодоступностью. Фосфолипидный комплекс куркумина или экстракт, содержащий его, в котором фосфолипидом является фосфолипид сои и соотношение фосфолипида к куркумину находится в определенном диапазоне. Способ получения фосфолипидного комплекса. Фосфолипидный комплекс куркумина или экстракт, содержащий его, полученный вышеописанным способом. Фармацевтическая композиция, содержащая фосфолпидный комплекс, обладающая химиопрофилактической активностью. Применение фосфолипидного комплекса для получения химиопрофилактических лекарственных средств. Вышеописанные фосфолипидные комплексы обладают улучшенной биодоступностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин. Композиция выполнена в виде мази и обеспечивает увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия. 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при необходимости проведения анестезии ксеноном при оперативных вмешательствах у онкологических больных. Для этого осуществляют премедикацию, вводный наркоз и интубацию трахеи. Затем в течение 30 минут на фоне ингаляции севофлурана проводят денитрогенизацию по полуоткрытому контуру. По окончании денитрогенизации ингаляцию севофлурана прекращают и продувают дыхательный контур чистым кислородом. После этого насыщают организм ксеноном до получения устойчивого равновесия при соотношении Хе:O₂ 70:30. Способ позволяет обеспечить получение надежного уровня анестезиологической защиты при уменьшении осложнений анестезии у данных пациентов за счет более полного вымывания азота из тканей и прекращения его накопления в дыхательном контуре, а также дополнительно обеспечить снижение расхода ксенона и сокращение времени задержки начала оперативного вмешательства.

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата, ингибирующего хемотаксис PMN человека, стимулированный ИЛ-8. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с хемотаксисом PMN, вызванным ИЛ-8, таких как псориаз, ревматоидный артрит, язвенный колит и для лечения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией. В формуле (I)

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, выбранными из: галогена, С ₁-С₄-алкила, С₁ -С₄-алкокси, гидрокси, С ₁-С₄-ацилокси, фенокси, циано, нитро, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, галоген-С₁-С₃-алкокси, бензоила; или Ar представляет собой 4-тиеноилфенил, 4-(1-оксо-2-изоиндолинил)фенил, 3-хлор-4-(2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)фенил, 6-метокси- -нафтил, 1-гидроксифенил-1-метил; или Ar представляет собой группу формулы III, где А представляет собой бензил, фенокси, бензоил, бензоилоксим, 1-гидроксифенил-1-метил; В представляет собой гидрокси, С₁-С₄ -ацилокси или группу формулы -O-C(=S)-N(CH₃ )₂, или -S-С(=O)-N(СН₃ )₂; Ra и Rb независимо выбраны из группы, включающей водород, линейный или разветвленный C ₁-С₆-алкил, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С₁-С ₄-алкилфенил, С₁-С ₄-алкил( - или -нафтил), С₁-С₄ -алкил(2,3,4-пиридил), циано (-CN), карбоксамид, карбоксил или карбоксиэфиры формулы CO₂R", в которой R" представляет собой остаток линейного или разветвленного алифатического C₁-С₆ -спирта, фосфонат PO(OR")₂, где R" имеет вышеуказанные значения, или группу формулы X-(CH ₂)_n-Z, где Х представляет собой СО, SO или SO₂ группу; Z представляет собой водород, трет-бутил, изопропил, CO₂R", CN, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С₃-С ₆-циклоалкил, NH-BOC, NH₂; n равно нулю или целому числу от 1 до 3; или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклический остаток 2,2-дизамещенный 4,6-диоксо-1,3-диоксанил формулы II, где R' представляет собой метил или этил, или две группы R' образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к защите кожи от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением солнца (УФИС). Для этого за 7-30 суток до воздействия УФИС субъекту вводят эффективное количество композиции, содержащей ликопин из природного источника, а также один или более каротиноидов, выбранных из фитоена, фитофлуена или их смесей. Указанная композиция может быть использована в виде оральной дозированной формы, содержащей от 5 до 15 мг природного ликопина, от 0,5 до 3,5 мг фитоена и/или фитофлуена, от 1,5 до 8 мг витамина Е. Указанную композицию вводят в виде фармпрепарата, пищевого продукта или напитка. Изобретения обеспечивают улучшенную биодоступность и синергизм компонентов в отношении защиты кожи от УФИС при безопасности использования. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"I. et al. Chronic ingestion of lycopene-rich tomato juice or lycopene supplements significantly increases plasma concentrations of lycopene and related tomato carotenoids in humans. Am. Joum. of Clin. Nutrit. 1998, vol.68, pp.1187-95.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается нутрицевтической композиции, предназначенной для лечения или профилактики ожирения или состояний, связанных с ожирением, таких как инсулин-независимый сахарный диабет (ИНСД, тип II) и синдром X, которая включает эффективные количества галлата эпигаллокатехина (ГЭКГ) и 4-(4-гидроксифенил)-2-бутанона (КМ). Также раскрыт способ лечения или профилактики ожирения или состояний, связанных с ожирением, таких как инсулин-независимый сахарный диабет (ИНСД, тип II) и синдром Х и применение ГЭКГ и КМ в производстве нутрицевтической композиции. Композиции по изобретению проявляют синергетический эффект при лечении или профилактике ожирения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к способам селективной индукции, остановки клеточного роста и/или апоптоза опухолевых клеток и/или ингибирования гистондезацетилазы (HDAC) путем введения фармацевтической композиции, включающей сильнодействующие ингибиторы HDAC. Изобретение обеспечивает удивительно высокую биологическая доступность активных соединений в фармацевтических композициях при пероральном приеме, где фармацевтические композиции неожиданно дают возможность поддерживать высокие терапевтически эффективные уровни активных соединений в крови в течение длительного периода времени. Изобретение также обеспечивает безопасный режим ежедневного дозирования указанных фармацевтических композиций, который легко соблюдать и который приводит к поддержанию терапевтически эффективного количества ингибиторов HDAC in vivo, 35 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 12 ил.

Способ относится к медицине, а именно к трансплантологии и хирургии. Выполняют аутотрансплантацию клеток в виде суспензии на реципиентную поверхность. При этом в качестве трансплантата используют мезотелиоциты, полученные из сальника реципиента, предварительно извлеченного путем эндоскопической операции. Способ позволяет временно восстановить эпителиальный покров из мезотелиоцитов при отсутствии на раневой поверхности источников регенерации эпидермиса кожи.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"в жидкой среде (0,9%-ном водном растворе хлорида натрия). Вестн. Иван. мед. акад., 1997, т.2., №1-2, с.28-31.

Изобретение относится к медицине, терапии и относится к композициям каротиноидов, а также к способам их использования для снижения артериального давления у млекопитающих, в частности у человека. Композиции включают эффективное количество каротиноида, выбранного из группы, состоящей из ликопина, фитофлуена, фитоена, астаксантина и катаксантина или их смесей. Введение таких композиций позволяет снижать артериальное давление путем лечения физических свойств крови, таких как снижение вязкости и предотвращение/ингибирование агрегации тромбоцитов, или физико-механических свойств кровеносных сосудов, таких как гибкость артериальной стенки и сосудорасширяющая реакция. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины и области природных продуктов. Изобретение касается антиатеросклеротической композиции, включающей эффективное для ингибирования окисления LDL количество фитоена, фитофлуена или их смесей и способ ингибирования развития атеросклероза, а также применение указанных количеств фитоена, фитофлуена или их смесей для ингибирования окисления LDL и развития атеросклероза, для приготовления медицинского препарата для этих целей и для приготовления функциональных пищевых продуктов, диетических добавок, пищевых продуктов и напитков. Использование фитоена, фитофлуена или их смесей даже в низких концентрациях обеспечивает наиболее мощное антиоксидантное действие с ингибированием окисления LDL до 90%, по сравнению с другими каротиноидами. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 ил.

Настоящее изобретение относится к ингибированию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), который идентифицирован как этиологический агент, ответственный за синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), смертельного заболевания, характеризующегося разрушением иммунной системы и неспособностью предотвратить угрозу жизни, из-за неспособности противостоять инфекциям. В данном изобретении предлагаются ингибиторы интегразы, представленные формулой I,

Изобретение относится к новому соединению формулы I

в которых R представляет собой ароматический ацильный фрагмент, который необязательно имеет один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из гидрокси, метокси и аминогруппы. Соединения I проявляют антидепрессантную активность и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.