Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..ациклические – A61K 31/121

Изобретение относится к области фармации и касается новых фармацевтических композиций для пероральной доставки фитонутриентов. Фармацевтическая композиция включает, по меньшей мере, один фитонутриент из ряда: эпигаллокатехин-3-галлат, дииндолилметан, гинестеин, ресвератрол, куркумин, и солюбилизатор - привитый сополимер поливинилкапролактам/поливинилацетат/полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой 90000-140000 г/моль при массовом соотношении, по меньшей мере, одного фитонутриента и солюбилизатора от 1:5 до 1:1. Способ получения указанной фармацевтической композиции по первому варианту заключается в том, что растворяют солюбилизатор в органическом растворителе, растворяют, по меньшей мере, один фитонутриент в таком же органическом растворителе, смешивают полученные растворы и отгоняют растворитель в вакууме, при этом согласно изобретению после смешивания растворов нагревают полученную смесь до 45-50°C при постоянном перемешивании, а после отгонки сушат продукт в вакууме. Способ получения указанной фармацевтической композиции по второму варианту заключается в сухом смешивании порошков солюбилизатора и, по меньшей мере, одного фитонутриента. Полученные композиции являются стабильными и имеют высокую биодоступность. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 ил., 14 пр.

Предложены: применение синергически эффективных количеств соединений формул I (оридонина), II (в частности, вогонина) и IV (в частности, 2,4,4'-тригидроксихалкона) для приготовления лекарственного средства для лечения неоплазии, резистентной к терапевтическому лекарственному средству, выбранной из группы, включающей рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриальный рак, рак ободочной кишки, рак легкого, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичника, рак щитовидной железы и рак кости; соответствующие композиция и способ лечения. Показано: сильный синергизм компонентов композиции согласно настоящему изобретению. Это позволяет применять их в относительно низких количествах для лечения рака IV стадии или рецидивирующего рака, который может обладать развитой резистентностью к традиционным химиотерапевтическим агентам. Соединения и способы согласно изобретению особенно применимы для лечения раковых заболеваний человека, резистентных к таксолу, в особенности, рака шейки матки и рака молочной железы. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для профилактики и лечения заболеваний печени. Применяют ксантогумол формулы (I) или метаболит ксантогумола в качестве активного вещества для получения препарата для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени, обусловленными ожирением и/или диабетом. Доза от 0,01 до 161 мг/кг веса в сутки. Содержание ксантогумола в композиции от 0,1 до 99% масс. Группа изобретений позволяет воздействовать на репликацию вирусов и апоптоз раковых клеток, замедлить развитие цирроза печени. 2 н. и 23 з.п.ф-лы, 10 ил., 2 пр.

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата, ингибирующего хемотаксис PMN человека, стимулированный ИЛ-8. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с хемотаксисом PMN, вызванным ИЛ-8, таких как псориаз, ревматоидный артрит, язвенный колит и для лечения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией. В формуле (I)

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, выбранными из: галогена, С ₁-С₄-алкила, С₁ -С₄-алкокси, гидрокси, С ₁-С₄-ацилокси, фенокси, циано, нитро, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, галоген-С₁-С₃-алкокси, бензоила; или Ar представляет собой 4-тиеноилфенил, 4-(1-оксо-2-изоиндолинил)фенил, 3-хлор-4-(2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)фенил, 6-метокси- -нафтил, 1-гидроксифенил-1-метил; или Ar представляет собой группу формулы III, где А представляет собой бензил, фенокси, бензоил, бензоилоксим, 1-гидроксифенил-1-метил; В представляет собой гидрокси, С₁-С₄ -ацилокси или группу формулы -O-C(=S)-N(CH₃ )₂, или -S-С(=O)-N(СН₃ )₂; Ra и Rb независимо выбраны из группы, включающей водород, линейный или разветвленный C ₁-С₆-алкил, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С₁-С ₄-алкилфенил, С₁-С ₄-алкил( - или -нафтил), С₁-С₄ -алкил(2,3,4-пиридил), циано (-CN), карбоксамид, карбоксил или карбоксиэфиры формулы CO₂R", в которой R" представляет собой остаток линейного или разветвленного алифатического C₁-С₆ -спирта, фосфонат PO(OR")₂, где R" имеет вышеуказанные значения, или группу формулы X-(CH ₂)_n-Z, где Х представляет собой СО, SO или SO₂ группу; Z представляет собой водород, трет-бутил, изопропил, CO₂R", CN, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С₃-С ₆-циклоалкил, NH-BOC, NH₂; n равно нулю или целому числу от 1 до 3; или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклический остаток 2,2-дизамещенный 4,6-диоксо-1,3-диоксанил формулы II, где R' представляет собой метил или этил, или две группы R' образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к пульмонологии и аллергологии, и касается лечения астмы. Для этого вводят парабромфенацилбромид (РВРВ) в интервале доз от 0,1 до 10 мг/кг веса. Курс лечения составляет около 1 недели. Изобретение обеспечивает эффективное лечение астмы за счет ингибирования фосфолипазы А2 парабромфенацилбромидом в заявленных дозах и режиме введения. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"бронхиальной астмой. Астма та алергiа, 2002, №1, с.19-20. WHITE S.R. et al. "Reguiztion of human eosinophil degranulation and activation by endogenous phospholipase A2" J Clin Invest. 1993 May; 91(5):2118-25.

Изобретение относится к новому 2,2,5,5-тетрабром-1,6-ди-(4 ¹-метилфенил)-1,3,4,6-гексантетраону формулы (I)

который обладает противомикробной активностью. Соединение (I) получают взаимодействием 3,4-дигидрокси-1,6-ди-(4 ¹-метилфенил)-2,4-гексадиен-1,6-диона с бромом в среде хлороформа. Соединение (I) обладает противомикробной активностью по отношению к золотистому стафилококку с МПК 0,0075-0,06 мкг/мл, к кишечной палочке 0,12-0,32 мкг/мл при острой токсичности ЛД ₅₀ 2960 мг/мл. 1 табл.