Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...имеющие аминогруппу, непосредственно связанную с ароматическим кольцом, например фениламин – A61K 31/136

Группа изобретений относится к медицине и касается противоопухолевого препарата, включающего комбинацию (1) комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия, (2) по меньшей мере одного ингредиента, выбранного из группы, состоящей из фолиновой кислоты и фармакологически приемлемых ее солей, и (3) цис-оксалат(1R,2R-диаминоциклогексан)платины(II); набора для лечения рака у млекопитающего, включающего комбинацию фармацевтических композиций для лечения рака у млекопитающего; способа лечения рака, включающего введение млекопитающему указанной комбинации. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект в лечении опухоли. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных. Композиция содержит, масс.%: доксициклина хиклат - 5,0-15,0, бромгексина гидрохлорид - 0,25-0,75, лактулоза - 0,5-1,5, 2-пирролидон - остальное. Заявленная композиция обладает широким спектром антибактериального действия при пероральном введении животным, нетоксична и не вызывает при применении осложнений и побочных эффектов. 7 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз. Глазные капли содержат метиленовый синий, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу, борную кислоту, поливинилпирролидон и дистиллированную воду при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает не токсическое и не раздражающее противовоспалительное, противоинфекционное, протвоаллергическое действие. 4 пр.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины, в частности предназначено для лечения различных форм и локализации туберкулеза. Лекарственное средство по данному изобретению, состоящее из натрия аминосалицилата и декстрана, обеспечивает эффективное лечение мультирезистентного туберкулеза легких. 2 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных тучными клетками, включающего нерамексан или его фармацевтически приемлемую соль. Средство обладает высокой эффективностью в отношении лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных тучными клетками. 2 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 ил., 17 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается твердой фармацевтической композиции, имеющей высокую физическую прочность, которая обладает отличными свойствами высвобождения лекарственного средства и усвояемости при применении. Композиция обладает гепатопротекторным, гиполипидемическим, иммуностимулирующим и нормализующим деятельность почек действием. Настоящее изобретение также предоставляет способ изготовления твердой фармацевтической композиции. Предлагаемая фармацевтическая композиция в виде капсулы содержит 7 разноцветных видов гранул. Гранулы содержат в мас.%: Никотинамид 1-35; Пиридоксин 0,1-8; Пантотенат кальция 0,1-15; Тиамин 0,1-30; Триптофан 1-30; Токоферол 0,5-5; Аскорбиновую кислоту 0,1-50; 5-гидроксиантраниловую кислоту 0,01-10; Рибофлавин 0,1-10; Фолиевую кислоту 0,1-6; Цианокобаломин 0,001-6; Изолейцин 0,5-10; Лейцин 0,5-15; Лизин 0,5-20; Фенилаланин 0,1-5; Треонин 0,1-5,0; Валин 0,1-8,0; Метионин 0,1-15; Лактозу 1-4,0; Эргокальциоферол 1-95,0 и вспомогательные вещества для получения гранул. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, точнее к способам лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, в частности фурункулеза и угревой болезни. Способ лечения больных с гнойничковыми заболеваниями кожи согласно изобретению заключается в том, что пораженные и граничащие с ними участки кожи предварительно обрабатывают теплым раствором слабого антисептика с последующим высушиванием кожи и дальнейшей обработкой ее мазью, приготовленной путем последовательного интенсивного перемешивания на водяной бане до однородной консистенции: пасты салициловоципковой, лориндена С, гиоксизона, линимент стрептоцида, линимент синтомицина и ретинола ацетата в соотношении как 3÷1÷1÷1÷0,8÷0,1, при этом обработку кожи производят 2 раза в день. В качестве слабого антисептика используют гидрокарбонат натрия или настоя ромашки при температуре 40-45°С. Кроме того, температура водяной бани должна составлять 40-50°С, а емкость для приготовления мази должна быть стеклянной или керамической. При угревой сыпи лица предварительно перед нанесением мази, пораженный участок лица желательно прогревать с помощью паровой ванночки. Для предотвращения случайного удаления мази с участков кожи, обработанных мазью, их закрывают салфетками, которые прикрепляют к здоровым участкам кожи. Для усиления воздействия мазевых аппликаций пораженные участки кожи прогревают лампой ультрафиолетового излучения и/или солнечными лучами в течение 10-30 минут. Способ позволяет ускорить лечение при исключении рецидивов заболевания, а также обеспечивает предотвращение побочного действия от проводимой терапии и возможность амбулаторного лечения. 5 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения ожогов и содержит в качестве активного компонента окисленный декстран с м.М. 35-65 кДа, в качестве вспомогательных компонентов для симптоматической терапии ожогов она содержит анестезин, полиэтиленоксид с м.М. 1,5-6,0 кДа, метронидазол, фосфатидилхолин и фармацевтически приемлемый наполнитель при следующем соотношении компонентов, в мас.%: окисленный декстран - 0,5-5,0; анестезин - 0,5-2,5; полиэтиленоксид - 0,5-5,0; метронидазол - 0,1-0,2; фосфатидилхолин - 1,0-2,0; фармацевтически приемлемый наполнитель - остальное. В качестве фармацевтически приемлемого наполнителя композиция может содержать воду очищенную или физиологический раствор или 10 мМ фосфатный буферный раствор с pH 7,4. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения ожогов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к средству для лечения наркотической и алкогольной зависимостей, которое содержит органический краситель. Органический краситель может быть выбран из группы, содержащей генцианвиолет, малахитовый зеленый оксалат, судан блэк Браун, родамин 6Ж или смесь указанных красителей с метиленовым синим. Изобретение также относится к способу лечения наркотической или алкогольной зависимости, который заключается во введении указанного средства в дозировке от 0,15 мг до 5 г. Заявленное изобретение обеспечивает нетоксичное и не вызывающее побочных явлений средство для лечения наркомании и алкоголизма в фармацевтически приемлемых дозах, при этом сокращается срок лечения и увеличивается его эффективность. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, фармацевтической промышленности, и касается способа локальной интраартикулярной терапии реактивного асептического воспаления коленного сустава. Лекарственная смесь включает раствор кислоты аскорбиновой 5% для инъекций, раствор унитиола 5% для инъекций, раствор новокаина 0,5% для инъекций, взятых равными объемными долями с общим объемом 3 мл. Средство обладает усиленным антиоксидантным действием, оптимальным для введения в полость коленного сустава pH 5,26-6,60 и сравнительно небольшим объемом введения - 3 мл. 1 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым этоксикомбретастатинам формулы (I), обладающим противораковой активностью, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, а также к способам получения некоторых из предлагаемых соединений.

,

где R - гидроксильная группа, аминогруппа, фосфатная группа, выбранная из динатрийфосфата или фосфата аммония, или внутренняя соль фосфорилхолина, -NH(COCHR'NH)_m -H, где R' - водород, боковая цепь природной аминокислоты или фенильная группа, a m - целое число от 1 до 3. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил., 13 пр.

Изобретение относится к биологически активному препарату, который содержит действующие вещества в жидкой фазе в эффективном количестве. Указанный препарат представляет собой дисперсную систему с жидкой дисперсной фазой в микрокапельном состоянии, стабилизированной сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем, который является диоксидом кремния с наноразмерами частиц. При этом количество жидкой дисперсной фазы составляет 62-91 мас.%, а количество разобщителя составляет 9-38 мас.%. Техническим результатом заявленного изобретения является повышение дисперсности препарата, а также повышение эффективности и биодоступности и защита от разрушающих воздействий ЖКТ. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 13 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения больных невралгией тройничного нерва. Для этого при проведении медикаментозной терапии, стимулирующей процесс ремиелинизации, дополнительно проводят аппликации салфетками, смоченными в растворе, состоящем из смеси лекарственных препаратов при следующем объемном соотношении компонентов, %: 98% раствор диметилсульфоксида - 20, 2% раствор лидокаина - 40, 2% спиртовый раствор анестезина - 40. Аппликации продолжительностью 30-45 минут производят ежедневно через каждые 3-4 часа 4-5 раз в день. Курс лечения составляет 7-10 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет увеличения продолжительности ремиссии при ускорении процесса устранения болевого синдрома.

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I

R_f - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR NH)-H, где R - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С₁-С₄алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида (VII), последующее селективное деметилирование (V) с помощью дифенилфосфина лития и защитой гидроксильной группы, или нитрование (VII) в 3-е положение. Полученные при этом соединения подвергают реакции Виттига с использованием илида 3,4,5-триметоксибензилтрифенилфосфония и выделяют целевой продукт. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R¹ , R² и R³ перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I, обладающим свойствами ингибиторов TNF- или МАР-киназы р38а для получения лекарственного средства для применения в качестве противовоспалительного или противоракового агента. В соединении общей формулы I

Изобретение относится к области органической химии, к производным 1,4-дикетонов, а именно к новому биологически активному веществу - 2-(2,4-дихлоранилино)-1,4-бис(4-метилфенил)-2-бутен-1,4-диону формулы 1, которое обладает противомикробной активностью и может найти применение в медицине. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к спортивной медицине авиакосмической медицине и может быть использовано при подготовке спортсменов. Для этого в организм вводят соединения, обеспечивающие увеличение оксида азота (NO) в скелетных мышцах. В качестве такого соединения вводят L-аргинин. Способ позволяет предупредить деструкцию цитоскелетных белков при эксцентрических нагрузках при отсутствии негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему. 1 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество ладастена, а в качестве целевых добавок - крахмал, стеариновую кислоту и/или ее соль или лудипресс и стеариновую кислоту и/или ее соль при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде таблеток, содержит оптимальное количество целевых добавок, что позволяет получать легко проглатываемые таблетки. Лекарственная форма легко высвобождает активное вещество, что обеспечивает его высокую биодоступность. Таблетки отвечают всем требованиям Государственной Фармакопеи XI издания. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения различных кристаллических полиморфных форм сертралин хлоргидрата из сертралин ацетата. Сертралин хлоргидрат и его кристаллические полиморфные формы известны и используются, например, для лечения депрессивных, абсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также для контроля за продуктами питания. Способ получения кристаллических полиморфных форм сертралин хлоргидрата включает следующие стадии: а) суспедирование/растворение сертралин ацетата в органических растворителях, выбранных из метанола, этанола, изопропанола, толуола или их смесей, или в воде; b) установление рН смеси до значения 1-2 хлористым водородом при температуре в диапазоне от 40 до 65°С, или 25°С; с) охлаждение реакционной смеси, d) выделение и сушку. При этом при варьировании условий охлаждения, выделения и сушки можно получить согласно предлагаемому способу кристаллические полиморфные формы II, III, IV и V. Предлагаемый способ является экономически эффективным и пригоден для крупномасштабного получения разных полиформных форм сертралин хлоргидрата. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого в эксперименте моделируют эндотелиальную дисфункцию ежедневным внутрибрюшинным введением крысам-самцам линии Wistar, в течение 7 дней, N-нитpo-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг. Коррекцию дисфункции осуществляют внутрижелудочным введением ламотриджина в дозе 8,5 мг/кг 1 раз в сутки. Способ демонстрирует возможность использования для коррекции эндотелиальной дисфункции противоэпилептического средства ламотриджина, ранее неизвестного в этом качестве. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к клинической микробиологии, и может быть использовано для лечения заболеваний микробной природы, обусловленных штаммами бактерий и грибов, обладающих множественной резистентностью к антимикробным препаратам. Способ осуществляется следующим образом. Проводят комбинированное введение в организм противомикробных средств и анилиновых красителей, причем противомикробные средства вводят в средних терапевтических дозах, а анилиновые красители - в субингибирующих концентрациях от 0,00063 до 0,0025% к объему раствора вводимого антимикробного средства. Способ позволяет повысить эффективность преодоления лекарственной устойчивости микроорганизмов к антимикробным препаратам с различным механизмом действия, за счет комбинированного действия низких концентраций анилиновых красителей и антимикробных препаратов. 2 з.п. ф-лы, 14 табл.

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Предложено применение дериватов нафталина: метиленового синего, антрацена, акридина оранж, акрифлавина, толуидинового синего, виоламина Р, зеленой кислоты - в качестве средства, подавляющего рост раковых клеток для лечения онкологических заболеваний. Предполагается его применение с одноразовой дозировкой средства от 0,1 мг до 2 г на прием до трех раз в сутки, причем средство вводят в форме раствора или в форме ингаляций, или в виде водного раствора. При этом средство вводят ректально, внутривенно, в виде 1-5% мази или свечей. Показана регрессия опухоли и метастазов под действием перечисленных соединений при остеосаркоме с метастазами в легкие, раке почки, при карциноме яичника, сквамозноклеточной карциноме, аденокарциноме предстательной железы или толстой кишки (с метастазами в печень), лимфоме, гепатоме, глиобластоме и т.д. За время терапии опухоль и метастазы исчезли, анализы крови и мочи в норме, вес больного восстановлен. Рецидивов в течение 4-х лет не наблюдается. 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"blue О (tolonium chloride). Cancer Res. 1988 Mar; 48 (5): 1295-9. реферат базы данных PubMed: Kusuzaki К. et al. Review. Acridine orange could be an innovative anticancer agent under photon energy. In vivo. 2007 Mar-Apr; 21 (2): 205-14. [on line] PMID:17436568 [найдено 15.05.2008]. EP 1790642 A1, 30.05.2007. Darzynkiewicz Z. et al. Cytostatic and cytotoxic properties of pyronin Y: relation to mitochondrial localization of the dye and its interaction with RNA. Cancer Res. 1986 Nov; 46 (11): 5760-6. EP 1325748 A1, 09.07.2003. Ding M. et al. Cyanidin-3-glucoside, a natural product derived from blackberry, exhibits chemopreventive and chemotherapeutic activity. J. Biol. Chem. 2006 Jun 23; 281 (25): 17359-68. WO 2006/076387 A2, 20.07.2006. SU 1466648 A3, 15.03.89. RU 2180333 C2, 10.03.2002. WO 2006/006933 A2, 19.01.2006. WO 92/18469 A1, 29.10.1992. RU 229533 C2, 10.01.2006. WO 91/02529 A2, 07.03.1991. реферат базы данных PubMed: Lampidis T.J. et al. Selective killing of carcinoma cells "in vitro" by lipophilic-cationic compounds: a cellular basis. Biomed Pharmacother. 1985; 39 (5): 220-6 [on line] PMID: 3936557 [найдено 23.05.2008]. Технология лекарственных форм. Под ред. Л.А.Ивановой. - М.: Медицина 1991, т.2 с.263-266, 503-509. Ю.Б.БЕЛОУСОВ и др. Клиническая фармакология и фармакотерапия. - М.: Универсум паблишинг, 1997, с.26-28. Л.Е.ХОЛОДОВ и др. Клиническая фармакокинетика. - М.: Медицина, 1985, с.83-97, 281-282. Д.А.Харкевич. Фармакология. - М.: Медицина, 1987, с.41-42. В.Г.Беликов. Фармацевтическая химия. - М.: Высшая школа, 1993, т.1, с.43-47. GB 643853 А, 27.09.1950, реферат базы данных Esp@cenet [on line] [найдено 23.05.2008]. GB 1529362 A, 18.10.1978. JP 55045607 А, 31.03.1980, реферат базы данных Esp@cenet [on line] [найдено 16.05.2008].

Изобретение относится к медицине, а именно к сексопатологии, и касается лечения расстройства полового влечения (либидо) у мужчин. Для этого вводят ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа - силденафила цитрат в дозе 12,5 мг на один прием. Одновременно вводят антидепрессант мапротилин (людиомил) в дозе 5,0 мг на один прием, однократно ежедневно. Курс составляет 30 дней. Способ обеспечивает эффективное лечение при использовании меньших доз препаратов без проявления побочных эффектов.

Предложено применение аплидина для получения лекарственного средства для лечения лейкемии или лимфомы с помощью комбинированной терапии с использованием аплидина и другого лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из метотрексата, цитозина арабинозида, митоксантрона, винбластина, метилпреднизолона и доксирубицина, соответствующие способы лечения (варианты), фармацевтическая композиция и набор. Показан синергизм противоракового действия перечисленных средств при сочетании с аплидином. 5 н. и 29 з.п. ф-лы, 15 ил., 11 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"тканей Всемирной организации здравоохранения: отчет заседания клинического консультативного комитета - Airlie House, Virginia, ноябрь 1997, Современная онкология 2002 т.4 №1 [on line] Найдено из Интернет: www://hghltd.yandex.net/yandbtm?url=http%3A%2F%2F [найдено 05.12.2006]. ХАРКЕВИЧ Д.А. Фармакология. - М.: Медицина, 1987, с.47-48. БЕЛИКОВ В.Г. Фармацевтическая химия. - М.: Высшая школа, 1993, т.1, с.43-47. МИХАЙЛОВ И.Б. Настольная книга по клинической фармакологии. - С.-Пб.: Фолиант, 2001, с.638-651. Справочник Противоопухолевая химиотерапия. - М.: Медицина, 1993, с.39.

Изобретение относится к медицине, педиатрии и может быть использовано в комплексной интенсивной терапии острого стенозирующего ларинготрахеита у детей. Для этого проводят лечение в стадии компенсации стеноза гортани. Проводят ингаляцию медикаментозных препаратов при помощи небулайзера. В качестве препаратов используют пульмикорт, лазолван и физиологический раствор натрия хлорида 0,9%. При этом детям с массой тела до 20 кг ингалируют пульмикорт по 250 мкг дважды в течение часа, затем по 250 мкг каждые 12 часов. Лазолван ингалируют по 7,5 мг каждые 8 часов. Физиологический раствор 0,9% ингалируют по 5,0 мл ежечасно в первые 6 часов терапии. Далее проводят ингаляции каждые 2 часа в течение первых суток. Затем проводят ингаляции каждые 3 часа до купирования симптомов ларинготрахеита. Детям с массой свыше 20 кг дозу пульмикорта и лазолвана увеличивают в 2 раза. Проведение такой терапии позволяет избежать трахеостомии, купировать стеноз на стадии компенсации и избежать прогрессирования острой дыхательной недостаточности, уменьшить необходимость во введении системных глюкортикоидов и снизить длительность пребывания в отделении реанимации.

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I

R¹ означает С ₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном,

R² означает С₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С₄алкокси или их комбинациями, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₄-С ₁₆циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН₂СН ₂- необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН₂- необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода,

R³ означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С ₁-С₄алкил, C₁ -С₄алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С_1-4алкил, С_1-4 алкокси, или их комбинациями,

R⁴ означает С₆-С₁₂арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкенил, гидрокси, С₁-С ₄алкокси, С₂-С₄ алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF₃ , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С ₁-С₄алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R ⁵-L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями,

R⁵ означает водород С₁ -С₈-алкил, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С ₁-С₄алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J. of Medical Chemistry, 1978, v.21, No.9, p 906-913. WATANABE T. et al. "Stracture-activity Relationship at Rational Design of 3,4-Dephostatin Derivatives as Protein Tirosine Phosphatase Inhibitors" TETRAHEDRON, 01.2000, v.56, no.5, p.741-752. FR 2729142 A, 12.07.1996. WO 94/27971 A, 12.08.1994. INOUE ISAO et al. "Steric tuning in chiral ligand mediated enantioselective alkylation of imines" TETRAHEDRON ASYMMETRY, 1993, v.4, no.7, p.1603-1606.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает комбинацию для терапевтического, профилактического или паллиативного лечения боли, состоящую, по существу, из (а) альфа-2-дельта лиганда, выбранного из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она, С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина, (3S,4S)-(1-аминометил-3,4-диметилциклопентил)уксусной кислоты, (1 ,3 ,5 )(3-аминометилбицикло[3.2.0]гепт-3-ил)уксусной кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-амино-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-амино-5-метилнонановой кислоты и (3S,5R)-3-амино-5-метилоктановой кислоты или фармацевтически приемлемой соли любого из них и (b) S,S-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, где альфа-2-дельта лиганд и S,S-ребоксетин присутствуют в интервале соотношений от 1:10 до 10:1 массовых частей. Благодаря данной комбинации появляется возможность уменьшения дозы каждого соединения, что приводит к уменьшению побочных эффектов и повышению клинической пригодности соединений. Описано также применение данной комбинации и набор, включающий данную комбинацию. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.