Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .амиды, например гидроксамовые кислоты – A61K 31/16

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для повышения эффективности лечения пациентов с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела. Способ включает определение уровня тревоги (HARS) и депрессии (HDRS) по шкалам Гамильтона, оценку пищевого статуса с использованием биоимпедасметрии, степень выраженности нарушений сна, оценку уровня глюкозы, теста толерантности к глюкозе, иммунореактивного инсулина, холестерина, липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов в венозной крови. Если у больного выявляют дислипидемию и нарушение толерантности к глюкозе или изменение уровня иммунореактивного инсулина, то вводят препарат дибикор в дозе 500 мг в сутки в течение трех месяцев. Если у больного выявляют дислипидемию и оба указанных нарушения, то вводят дибикор в дозе 1000 мг в сутки в течение трех месяцев. Если у больного имеется избыточная масса тела с ИМТ в диапазоне от 27 до 29,9 условных единиц и по данным биоимпедансметрии процент активной клеточной массы (АКМ) составляет от 45 до 55 процентов, то вводят препарат диетресса в дозе 1 таблетке 3-4 раза в день в течение трех-шести месяцев. Если у больного имеется избыточная масса тела с ИМТ от 27 до 29,9 условных единиц и АКМ составляет менее 45 процентов или более 55 процентов, то вводят препарат диетресса в дозе по 2 таблетки 3-4 раза в день в течение трех-шести месяцев. Если у больного имеются нарушения сна легкой и средней степени выраженности, эмоциогенный тип пищевого поведения в сочетании с аффективными расстройствами легкой степени выраженности, то вводят антидепрессант вальдоксан по 25 мг в сутки однократно на ночь в течение двух недель. Отслеживают динамику по уровню тревоги и депрессии через две недели после начала лечения, если динамика положительная, то дозу вальдоксана в 25 мг сохраняют до конца курса терапии в течение от трех до шести месяцев. Если динамика отсутствует, то дозу увеличивают до 50 мг в сутки и продолжают лечение в течение от четырех до восьми месяцев. Если у больного имеются нарушения сна высокой степени выраженности, эмоциогенный тип пищевого поведения в сочетании с аффективными расстройствами средней степени выраженности, то вводят антидепрессант вальдоксан по 50 мг однократно на ночь в течение двух-трех месяцев. Способ позволяет в каждом конкретном случае ускорить купирование клинических симптомов, в т.ч. снизить массу жировой ткани и нормализовать содержание активной клеточной массы и воды, нормализовать суточные ритмы вегетативного баланса, а также удлинить период ремиссии. 3 табл., 2 пр.

(57) Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения птицы при кокцидиозе. В качестве активно действующего вещества применяют амиды 1 лауриновой кислоты (n=10) и амиды 1 миристиновой кислоты (n=12) лауриновой (n=10) и миристиновой (n=12) кислот

которые применяют в виде солей с фармакологически приемлемыми кислотами. Способ обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении кокцидиоза птицы. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к области птицеводства и предназначено для стимуляции роста птицы. В качестве стимуляторов роста в качестве стимуляторов роста используют амиды формулы 1 пальмитиновой (n=14), стеариновой (n=16) кислот и амид олеиновой кислоты формулы 2

Настоящее изобретение относится к применению фармацевтической лекарственной формы для перорального введения для уменьшения межиндивидуальной вариабельности в парацетамолсодержащих составах у диабетического пациента, обладающего нарушением моторики желудка. Указанная лекарственная форма содержит в виде гранулята: парацетамол в количестве 60-80% по массе, карбонат кальция в количестве 5-20% по массе, по меньшей мере, одно первое связующее вещество и, по меньшей мере, одно дезинтегрирующее вещество, а также, по меньшей мере, один гидрофильный коллоид в качестве внегранулярного компонента. Заявленное изобретение обеспечивает улучшение всасывания активного вещества у пациента с нарушением моторики желудка. 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где n обозначает целое число от 1 до 10 включительно; m обозначает целое число от 0 до 5 включительно; k обозначает целое число от 0 до 5 включительно; р обозначает целое число от 0 до 4 включительно; R₂ обозначает C(O)NHOH; R₃ обозначает атом водорода; низший алкил или -OR_C, где R_C представляет собой низший алкил; R₄ обозначает атом водорода; низший алкил или -OR_D, где R_D представляет собой низший алкил; R₅ обозначает атом водорода. Также изобретение относится к их фармацевтической композиции, ингибирующей активность гистон деацетилазы, содержащей указанные соединения, и к способу ингибирования активности деацетилазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов деацетилазы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации. Для этого осуществляют общую анестезию в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию. За 30 мин до операции пациенту внутримышечно вводят диазепам в сочетании с фентанилом с последующим мониторингом ЭКГ с подсчетом ЧСС, плетзмографии с сатурацией артериальной крови, неинвазивным измерением АД и нейромониторинг по показателям биспектрального индекса или энтропии. После катетеризации периферической или центральной вены пациента проводят инфузионную терапию, инотропную терапию, кардиотропную терапию, поддержание периферического сопротивления сосудов. При ЧСС не более 80 ударов в минуту начинают индукцию в анестезию до достижения уровня глубины анестезии по данным биспектрального индекса или энтропии в пределах 40-60 единиц. Анальгезию достигают путем внутривенного введения 0,005% раствора фентанила, миоплегию обеспечивают путем внутривенного введения раствора миорелаксанта. После интубации трахеи пациента переводят на принудительную ИВЛ в режиме объемной вентиляции с уровнем CO₂ в пределах 35-45 мм рт.ст. по данным капнографии. Поддержание анестезии осуществляют подачей ингаляционного анестетика до уровня 0,8-1,0 МАК в потоке 0,8-0,9 литра кислородно-воздушной смеси, содержащей 50% кислорода, с контролем объема подачи ингаляционного анестетика по уровню глубины анестезии по показателям биспектрального индекса или энтропии. Затем осуществляют блокаду глубокого шейного сплетения. Определяют бугорок VI шейного позвонка (сонный бугорок) и сосцевидный отросток височной кости, после чего на коже проводят соединяющую эти ориентиры линию. После этого проводят вторую линию на 1 см ниже и параллельно первой. Для верификации места инъекции местного анестетика пальпаторно определяют поперечные отростки IV, III, II шейных позвонков, которые находятся на расстоянии 1,5 см друг от друга, при этом отсчет начинают от VI шейного позвонка. Иглу вводят перпендикулярно коже и несколько в каудальном направлении до достижения поперечного отростка. Анестетик вводят по 5-7 мл в каждую точку C₄, С₃, C ₂. Дополнительно вводят 5-7 мл раствора анестетика в точку, расположенную в вершине сосцевидного отростка. При блокаде поверхностного шейного сплетения раствор анестетика в объеме 15 мл вводят в точку, находящуюся на середине латеральной ножки кивательной мышцы под указанную мышцу веерообразно, по 4-5 мл в каждом направлении из одной точки, причем первую и последующие инъекции выполняют на глубину обычной внутримышечной иглы перпендикулярно кивательной мышце. Способ обеспечивает адекватную и безопасную анестезию за счет предотвращения снижения линейной скорости кровотока в средней мозговой артерии во время оперативного вмешательства, предотвращения повышения внутричерепного давления, снижения церебрального перфузионного давления с одновременным обеспечением адекватной защиты от хирургической агрессии с сохранением ударного объема сердца и артериального давления. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения новообразований. Используют эффективное количество первого соединения, выбранного из (E)-N-{4-[3-хллор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида, его сложного эфира, простого эфира, карбамата или фармацевтически приемлемой соли, и второго соединения, выбранного из винорелбина или его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая комбинация и продукт для лечения новообразований. Группа изобретений позволяет замедлить пролиферацию клеток и замедлить прогрессирование заболевания. 3 н. и 20 з.п.ф-лы, 3 пр., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, в которой активный ингредиент составляет более 46 мас.% от общей массы пероральной лекарственной формы. Пероральная лекарственная форма выполнена в виде таблетки или таблетки с пленочным покрытием и содержит внутреннюю фазу, включающую алискирен или его фармацевтически приемлемую соль, наполнитель, связующий агент и дезинтегрирующий агент, и внешнюю фазу, включающую дезинтегрирующий агент, наполнитель, глидант и замасливатель. Фармацевтический состав по изобретению обеспечивает введение активного ингредиента алискирена в небольшой пероральной лекарственной форме и характеризуется приемлемым временем распада. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтические композиции, имеющие центральный и нецентральный слой, для доставки лекарственных средств, в частности вызывающих зависимость лекарственных средств, имеющих вызывающее зависимость лекарственное средство, по существу заключенное в центральную часть, и не вызывающее зависимость лекарственное средство в нецентральной части. Данные композиции имеют сниженный потенциал к зависимости. В композиции предпочтительно вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой опиоид, а не вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой ацетаминофен или ибупрофен. Более предпочтительно, опиоид представляет собой гидрокодон, и не вызывающий зависимость аналгетик представляет собой ацетаминофен, в определенных предпочтительных вариантах осуществления дозированные формы характеризуются устойчивостью к экстракции растворителем, сдавлению, дроблению или растиранию. Определенные варианты осуществления изобретения обеспечивают первоначальную волну высвобождения лекарственного средства с последующим длительным периодом контролируемого высвобождения лекарственного средства. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 38 табл., 14 пр., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, интенсивной терапии и эндохирургии, и может быть использовано у пациентов, которым необходимо проведение эндоскопического транспапиллярного вмешательства. Для этого проводят внутривенную инфузионную терапию кристаллоидными растворами в объеме 800-1200 мл. Затем пунктируют и катетеризируют эпидуральное пространство на уровне Th VIII - Th IX с продвижением катетера на 4-5 см в краниальном направлении. За 20 минут до эндоскопического транспапиллярного вмешателсьвта на уровне Th V - Th X через эпидуральный катетер вводят раствор местного анестетика и раствор клофелина 100 мкг. Осуществляют премедикацию путем введения раствора атропина 0,1% - 0,5-1 мл и раствора реланиума 0,5% - 1-2 мл и везут пациента в рентген-операционную. После окончания эндоскопического транспапиллярного вмешательства больного переводят в отделение реанимации, где осуществляют продленную эпидуральную анальгезию путем введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа раствора лидокаина 0,5-1% - 10 мл. При отсутствии клинических проявлений послеоперационного панкреатита, удаляют эпидуральный катетер и больного переводят в хирургическое отделение для симптоматического лечения. Способ позволяет предотвратить развитие острого послеоперационного панкреатита после таких вмешательств за счет воздействия на основной механизм патогенеза данной патологии. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения миелопролиферативных заболеваний. Используется ингибитор гистондеацетилазы N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид или его фармацевтически приемлемая соль и антиметаболит 5-азацитидин. Способ позволяет замедлить развитие и/или повысить эффективность лечения миелодиспластического синдрома и острого миелобластного лейкоза. 2 з.п. ф-лы, 1 таб., 2 ил., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, а также к оперативной гинекологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического обеспечения при операции наложения швов на шейку матки. Для этого анестезию места пункции выполняют раствором бупивакаина 0,5%. Затем производят пункцию субдурального пространства спинномозговой иглой на уровне L_3-4, L_4-5 срединным доступом. В качестве местного анестетика вводят гипербарический раствор бупивакаина 0,5% в дозах 0,8-1,2 мл. Сидячее положение пациентки сохраняют до 10 минут. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию с достижением максимальной релаксации мышц промежности при одновременном снижении медикаментозной нагрузки на организм матери и плода. 1 пр.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в кардиохирургии, а именно при лечении больных с патологией трикуспидального клапана. Способ ведения пациентов после протезирования трикуспидального клапана включает постоянное непрерывное пожизненное применение варфарина и аспирина, периодическое применение по показаниям гепарина, фраксипарина, свежезамороженной плазмы и витамина К₁, причем коррекцию дозы варфарина проводят в зависимости от величины международного нормализованного отношения (МНО) в плазме венозной крови. Способ направлен на профилактику тромбообразования и геморрагических осложнений при всех видах протезирования трикуспидального клапана как механическими, так и биологическими протезами и позволяет достичь снижения количества тромботических и геморрагических осложнений у пациентов с протезированным трикуспидальным клапаном и улучшения результатов оперативного вмешательства. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии в офтальмохирургии, и может быть использовано при проведении витреоретинальных операций, в том числе заканчивающихся этапом введения силиконового масла. Для этого за 40-45 минут до начала операции ретробульбарно вводят смесь 2% раствора лидокаина и 0,75% раствора ропивакаина в соотношении 1:1 в объеме 4-5 мл. Во время операции за 1-2 минуты до начала введения силиконового масла по сигналу хирурга внутривенно путем титрования, начиная с 1 мл, вводят 0,01% раствор нитроглицерина. Введение нитроглицерина прекращают, когда систолическое артериальное давление пациента становится ниже исходного на 10-20%. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию при одновременном снижении риска развития осложнений за счет коррекции на определенном этапе оперативного вмешательства артериального давления. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и радиологии, и может быть использовано для лечения лимфом Ходжкина IIA стадии. Для этого проводят 3-4 курса химиотерапии по схеме ABVD - адриабластин, блеомицин, винбластин, дакарбазин. Затем проводят курс химиотерапии по схеме AVD - адриабластин, винбластин, дакарбазин. Со 2-го дня AVD - курса проводят лучевую терапию на первично пораженные зоны с разовой очаговой дозой 1,2 Гр, ежедневно 2 раза в день с интервалом между сеансами 4 часа. При этом при размерах первичного опухолевого очага менее 5 см лучевую терапию осуществляют до суммарной очаговой дозы 30 Гр, а при очагах более 5 см - до 36 Гр. Способ обеспечивает сокращение общего времени лечения пациента как минимум на 2 месяца, уменьшение риска рецидивов, снижение вероятности развития вторых опухолей и поздних осложнений лучевой терапии за счет интенсификации лечения совместного химиолучевого лечения. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается комбинации, обладающей активностью ингибиторов IAP и ингибиторов FLT3, включающей (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид соединение формулы (II), способа лечения острого миелоидного лейкоза, применения указанной комбинации для лечения острого миелоидного лейкоза и коммерческой упаковки, включающей указанную комбинацию. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 16 ил., 16 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности, в частности к средству для нанесения на кожу. Везикула для нанесения на кожу, включающая , -бис( -N-(C_10-30)ацилглутамил)лизин и/или его соль; церамид и/или его производное; и один или более эфиров, выбранных из глицеринового эфира жирной кислоты, полиглицеринового эфира жирной кислоты и глицеринового эфира пироглутаминовой кислоты, взятых в определенном количестве. Лекарственное средство для наружного нанесения на кожу, включающее определенное количество везикулы. Вышеописанная везикула и лекарственное средство на ее основе являются стабильными, эффективно инкапсулируют активный ингредиент, позволяя ему достичь дермиса, эффективно подавляют трансэпидермальную потерю влаги. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 13 табл., 8 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для медикаментозного лечения дисциркуляторной формы первичной открытоугольной глаукомы у лиц с миопической рефракцией. Для этого проводят сочетанное лечение Вазобралом и Азоптом. В течение одного месяца препарат Вазобрал вводят по 1 таблетке 2 раза в день и инстилляции Азопта проводят по 1 капле 2 раза в день. После чего инстилляции Азопта осуществляют по 1 капле 1 раз в день постоянно, а Вазобрал - по ¹/ ₂ таблетке 2 раза в день вводят в течение еще одного месяца. Способ обеспечивает эффективное лечения данной категории пациентов, стабилизируя остроту и поля зрения, приводя к нормализации внутриглазного давления, улучшая венозный орбитальный и церебральный кровоток. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и гинекологии. Для этого дополнительно назначают вальдоксан в дозе 25 мг/сут в течение 6 месяцев на фоне базисной консервативной медикаментозной терапии препаратом сенситайзером инсулина. Способ обеспечивает повышение качества жизни и эффективности лечения синдрома поликистозных яичников у женщин с аффективными и вегетативными расстройствами за счет редукции тревожной и депрессивной симптоматики, улучшение функционального состояния вегетативной нервной системы, снижение темпов прогрессирования заболевания, положительного влияния на гормональный фон и, как следствие, нормализацию менструального цикла при уменьшении показаний для дальнейшего применения медикаментозного гормонального лечения. 1 пр., 6 табл.

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Группа изобретений относится к области медицины. Способ лечения заболевания, расстройства или состояния, обусловленного дефектом в негомологичном воссоединении концов ДНК, включает введение индивидууму терапевтически эффективного количества агента, который ингибирует активность RAD51, прерывает образование фокусов RAD51 или прерывает сборку функционального репарационного комплекса гомологичной рекомбинации ДНК; и терапевтически эффективного количества лечения, обеспечивающего повреждение клеточной ДНК. Заявленная фармацевтическая композиция содержит первое покрытие для первого высвобождения терапевтически эффективного количества агента, который ингибирует активность RAD51, прерывает образование фокусов RAD51 или прерывает сборку функционального репарационного комплекса гомологичной рекомбинации ДНК; и второе покрытие для второго высвобождения агента, повреждающего ДНК. Указанный агент представляет собой 3-((диметиламино)метил)-N-(2-(4-(гидроксикамоил)фенокси)этил) бензофуран-2-карбоксамид. Заявленная группа изобретений эффективна в лечении заболеваний, обусловленных дефектом в негомологичном воссоединении концов ДНК, сверхэкспрессией RAD51, в частности в лечении рака.2 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности стоматологии, и касается лечения воспалительных заболеваний десны и пародонта. Способ включает проведение профессиональной гигиены полости рта, пероральное введение антибиотиков широкого спектра действия и дополнительные в течение 14 дней аппликации пластинок Асколонга, которые проводят после проведения гигиены полости рта. При гингивите апплицируют одну пластинку в области поражения на верхней или на нижней челюсти 1 раз в день. При локализованном пародонтите - по одной пластинке в области поражения на верхней или на нижней челюсти 2 раза в день. При генерализованном пародонтите - по одной пластинке в области первых премоляров верхней челюсти с обеих сторон 2 раза в день. В конце лечения проводят контрольный врачебный осмотр с оценкой клинического состояния ротовой полости больного и результатов пробы Шиллера-Писарева. При клиническом улучшении и положительной динамике пробы Шиллера-Писарева лечение Асколонгом прекращают. При недостаточном клиническом эффекте и положительной пробе Шиллера-Писарева производят замену антибиотика с учетом чувствительности к нему ротовой микрофлоры и продолжают лечение Асколонгом еще в течение 14 дней. Разработанный режим введения препарата в зависимости от характера поражения наряду с другими факторами лечения предотвращает развитие или прогрессирование деструктивных изменений, в т.ч. за счет нормализации процессов микроциркуляции в тканях десны и пародонта. 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям приведенной ниже общей формулы (I), физиологически приемлемым солям соединений формулы (I), когда R₃ означает атом водорода, а также геометрическим изомерам соединений формулы (I), обладающим ингибирующей активностью в отношении RAR рецепторов ( , , ), к их применению для получения фармацевтических композиций и к фармацевтическим композициям на их основе