Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...кислот, имеющих ароматические кольца, например бенактизин, клофибрат – A61K 31/216

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение биологически активного агента для получения лекарственного средства для лечения метаболических расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома устойчивости к инсулину и сахарного диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может применяться для лечения кожных повреждений у субъекта, где указанные повреждения вызваны вирусом. Для этого субъекту вводят соединения ингенола или его фармацевтически приемлемую соль. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет направленного действия соединения ингенола на клетки, содержащие вирус. 18 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na_1-3·xH₂O в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, в частности к композиции, включающей i) фенофибриновую кислоту или ее физиологически приемлемую соль, представляющую собой соль, образованную с основанием, ii) компонент-связующее или комбинацию связующих. Также изобретение касается капсулы, включающей предлагаемую композицию. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 16 пр.

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к способу получения сухой фармацевтической композиции, диспергируемой в воде. Способ заключается в диспергировании действующего вещества в сложном эфире жирной кислоты и полиоксиэтилена 32, который плавится при температуре ниже 80°C, и напылении дисперсии в горячем состоянии на зернистый эксципиент в псевдоожиженном слое. После остывания порошкообразной смеси добавляют инертные эксципиенты, подходящие для введения через пищеварительный тракт. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для перорального введения, которая содержит смесь, полученную указанным способом. Изобретение направлено на решение проблемы перевода в раствор и кишечного всасывания действующих веществ, которые являются малорастворимыми или нерастворимыми в воде или не могут быть переведены в солевую форму в желудочном соке. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, в частности к комбинации антагониста эндотелиального рецептора формулы (I)

Изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, предназначенной для доставки терапевтически эффективного количества валсартана в виде свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Лекарственная форма включает соединение двойного действия в количестве от 4 до 90% в расчете на массу композиции и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Соединением двойного действия является полупентагидрат тринатриевой соли [3-((1S,3R)-1-бифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3'-метил-2'-(пентаноил{2''-(тетразол-5-илат)бифенил-4'-илметил}амино)масляной кислоты]. Указанное соединение двойного действия присутствует в количестве 40, 50, 100, 200 или 400 мг в одной стандартной лекарственной форме. Также изобретение относится к способу получения твердой пероральной лекарственной формы. Лекарственная форма по изобретению характеризуется таким профилем растворения in vitro, что через 30 мин высвобождается в среднем от приблизительно 10 до приблизительно 100 мас.% валсартана в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные профиль растворения и скорость абсорбции валсартана обеспечивают общую более низкую дозу валсартана. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает таблетку с замедленным высвобождением ацеклофенака, которая состоит из слоя немедленного высвобождения, содержащего ацеклофенак, водорастворимую добавку, регулятор рН, разрыхлитель, наполнитель и смазку, и слоя замедленного высвобождения, содержащего ацеклофенак, полимер, контролирующий высвобождение, маслорастворимое поверхностно-активное вещество, наполнитель и смазку, при этом регулятор рН представляет собой натрия гидрокарбонат, полимер, контролирующий высвобождение, представляет собой смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и карбомера, причем массовое соотношение смешивания гидроксипропилметилцеллюлозы и карбомера предпочтительно составляет от 10:1 до 20:1, натрия гидрокарбонат содержится в количестве 0,25-1 мас.% от общей массы таблетки с замедленным высвобождением ацеклофенака, а водорастворимая добавка содержится в количестве 0,75-3 мас.% от общей массы таблетки с замедленным высвобождением ацеклофенака. Изобретение обеспечивает концентрацию активного лекарственного средства на постоянном уровне для увеличения терапевтического эффекта лекарственного средства и упрощает лекарственную терапию для пациентов со скелетно-мышечными болями, таким образом, улучшая соблюдение лекарственного лечения пациентами. 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 12 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения больных с «сухой» формой возрастной макулярной дегенерации. Перорально используют лютеинсодержащие антиоксиданты и каротиноиды в течение года с интервалом 2-3 месяца. Дополнительно используют фенофибрат (Трайкор 145) в течение времени, достаточном для нормализации липидограммы и поддержания этих показателей на достигнутом уровне. В качестве лютеинсодержащих антиоксидантов и каротиноидов используют витрум вижн форте или нутроф тотал. Изобретение обеспечивает приостановление прогрессирования «сухой» формы ВМД. 1 з.п.ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к гранулированным из расплава фармацевтическим композициям, содержащим реин или диацереин, или их соли, и фармацевтически приемлемый носитель. Композиции содержат от 20 мг до 45 мг реина или диацереина. Изобретение также относится к способам изготовления указанных композиций. Композиции по изобретению являются биоэквивалентными препаративной форме диацереина в дозировке 50 мг, продаваемого под торговым наименованием Арт 50®. Композиции не проявляют вариабельности в состоянии после еды и натощак. Эффектом композиции также является значительное уменьшение побочных эффектов, таких как мягкий стул, по сравнению с Арт 50®. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 37 табл., 17 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу приготовления фармацевтического препарата для лечения воспалительных заболеваний кишечного тракта. Способ приготовления фармацевтического препарата для перорального применения для лечения воспалительных заболеваний кишечного тракта, прежде всего хронических воспалительных заболеваний кишечного тракта, содержащего пригодную для хранения суспензию жизнеспособных яиц паразитических, не патогенных для человека гельминтов Trichuris suis, который включает обработку суспензии яиц гельминтов кислотой при значении рН не более 2 на первой стадии, а на другой стадии значение рН повышают до уровня не менее 4 и добавляют фармакологически приемлемый консервант. Фармацевтический препарат для перорального применения для лечения воспалительных заболеваний кишечного тракта, прежде всего хронических воспалительных заболеваний кишечного тракта. Применение фармацевтического препарата для перорального применения для лечения воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, прежде всего хронических воспалительных заболеваний пищеварительного тракта. Вышеописанный способ позволяет повысить эффективность хранения полученного препарата жизнеспособных яиц глистов, без опасных прорастаний грибковых спор и размножения дрожжей. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противовирусного средства. Способ получения противовирусного водорастворимого полимерного комплекса арбидола и арабиногалактана, путем механохимической обработки сухих реагентов при ударном воздействии при определенных условиях. Вышеописанный комплекс характеризуется повышенной биодоступностью арбидола, лечебная доза арбидола, введенного в состав комплекса, снижается в три раза при сохранении адекватного уровня противовирусной активности. 1 ил., 2 табл., 4 пр.

Описывается специфическая комбинация - полупентагидрат трехнатриевой соли [3-((1S,3R)-1-бифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3'-метил-2'-(валероил{2''-(тетразол-5-илат)бифенил-4'-илметил}амино)бутирата] в твердом состоянии, которая является соединением двойного действия антагониста рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, способ ее получения, фармацевтическая композиция и применение данной комбинации для лечения гипертензии и сердечной недостаточности. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины. Предлагаемое лечебное средство в форме драже в качестве действующих веществ содержит оксиметилурацил и мебеверина гидрохлорид, в качестве вспомогательных веществ для покрытия ядра содержит смесь крахмала картофельного и молочного сахара в соотношении 1:1; смесь 5% спиртоацетонового раствора ацетилфталилцеллюлозы (АФЦ), 10% водного раствора картофельного крахмала и 0,1% водного раствора сополимера стирола с малеиновым ангидридом (ССМА) в соотношении 1:1:1 в качестве увлажнителя 1; смесь 3% водного раствора Коллидона 90F повидона и 0,1% водного раствора ССМА в соотношении 1:1 в качестве увлажнителя 2; 5% раствор АФЦ в качестве увлажнителя 3; смесь 64% раствора сахарного сиропа и 1% раствора коллидона 25 в соотношении 5:1 в качестве увлажнителя 4 при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение нового лекарственного средства, обладающего противовоспалительным, регенерирующим, спазмолитическим и антиоксидантным действиями, с равномерным распределением и полной растворимостью в кишечнике через 2 часа, с ретард-действием в течение 1 часа. 4 ил., 2 табл., 5 пр.

Предложены фармацевтическая композиция для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП), содержащая терапевтически эффективное количество первого соединения (является антимускариновым или антихоли-нергическим агентом) и терапевтически активное количество второго соединения (вызывает стимуляцию слюнных желез), причем (i) первое соединение является оксибутинином или его приемлемой солью и второе соединение является пилокарпином или его солью; или (ii) первое соединение является толтеродином или его солью и второе соединение является пилокарпином или его солью, и соответствующий способ лечения пациента, включающий введение вышеописанной фармацевтической композиции. Показано, что антимускариновая активность оксибутинина, ответственная за его терапевтическое действие на ГАМП, остается неизменной после введения композиции при полной нейтрализации его неблагоприятного побочного действия - сухости во рту. Это приводит к более переносимому, эффективному и рентабельному лечению. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения выделяющих оксид азота соединений формулы (1) для лечения мышечных дистрофий. 3 з.п. ф-лы., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к эмульсионной композиции для лечения заболевания сердца, аутоиммунного заболевания, сепсиса, септического шока, тяжелого сепсиса, органопатии, септицемии, эндотоксинового шока, шока, воспалительного заболевания, заболевания центральной нервной системы или инфекционного заболевания. Композиция включает (А) соединение, стабильное в кислотных условиях, которое представляет собой (а) соединение, представленное формулой:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к профилактическому антистрессовому средству. Профилактическое антистрессовое средство для профилактики утомления, вызванного стрессом при непрерывной физической и психической нагрузке, содержащее хлорогеновые кислоты или их фармацевтически приемлемые соли в качестве активных ингредиентов. Средство для профилактики центрального утомления, синдрома центрального утомления или переутомления. Применение хлорогеновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей в производстве профилактического антистрессового средства. Применение хлорогеновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей в производстве средства для профилактики центрального утомления, синдрома центрального утомления или переутомления. Способ профилактики утомления. Способ профилактики центрального утомления. Вышеописанные изобретения эффективно предупреждают и ослабляют утомление, вызванное стрессом при непрерывной физической и психической нагрузке. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где каждый R₁, R₂ и R₃ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, F, Cl, Br, метоксигруппы и этоксигруппы, либо R₁ и R₂ совместно образуют -ОСН₂О- и R₃ выбирается из группы, которая состоит из Н, ОН, метоксигруппы, этоксигруппы и галогенов; R₄ представляет собой ОН или о-ацетоксибензоилокси, никотиноилокси или изо-никотиноилокси; R₅ представляет собой или , и по меньшей мере один из R₁, R₂ и R₃ не является водородом. Изобретение также касается способов синтеза соединения формулы (I) и применения соединения формулы (I) в производстве лекарственных средств для профилактики или лечения церебрально-васкулярных заболеваний. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I):

где каждый R₁ и R₂ представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C₁-С₆алкила или С₁-С₆алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей или снижающей активность панкреатической липазы на основе соединений формулы (I). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей: а) а) одно или более NO-высвобождающих НПВС формулы (I); b) одно или более поверхностно-активных веществ; с) соединение акцептор карбонильного радикала, выбранное из свободных кислотных форм, солей, сложноэфирных производных карбоновой кислоты соединения формулы (II): H₂N-(СН₂)_m-(С ₆Н₄)-СООН, где где m=0-10; и d) при необходимости масло или полутвердый жир и/или короткоцепочечный жир. Композиции обладают высокой стабильностью при хранении. 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, а именно к жидким композициям для лечения гиперлипидемии, содержащим фенофибрат, растворенный в наполнителе, который включает этиловый эфир омега-3 жирной кислоты и этанол, и необязательно поверхностно-активное вещество. Кроме того, раскрывается способ увеличения растворимости фенофибрата в этиловом эфире омега-3 жирной кислоты, включающий добавление этанола к указанному этиловому эфиру омега-3 жирной кислоты, а также способы лечения пациента, страдающего гиперлипидемией. Полученные в соответствии с изобретением жидкие композиции фенофибрата на основе этилового эфира омега-3 жирной кислоты обладают улучшенной биодоступностью и эффективны в небольших объемах из-за улучшенной растворимости фенофибрата в этиловом эфире омега-3 жирной кислоты. Указанное улучшение растворимости фенофибрата достигается благодаря тому, что в состав жидких композиций включают дополнительно этанол в количестве, по меньшей мере, 10% по массе от массы композиции. Кроме того, для улучшения усвоения вышеназванных жидких композиций и снижения эффекта приема пищи в их состав необязательно вводят поверхностно-активное вещество. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 32 табл., 16 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается нормализации функциональной реактивности сердечно-сосудистой системы (ССС) при кризовом течении артериальной гипертонии с нарушением толерантности к глюкозе. Для этого осуществляют оценку состояния функциональной реактивности ССС при психоэмоциональной нагрузке путем регистрации систолического диастолического, среднединамического давления (АДср.дин.) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). На основании этих данных определяют показатель функциональной реактивности (ПФР) до и после нагрузки, используя формулу: ПФР = (АДср.дин. × ЧСС)/100 (усл.ед.). При увеличении значения ПФР после нагрузки более чем на 20 усл.ед. осуществляют лечение, включающее ирбесартана 150 мг утром 1 раз и лацидипина 4 мг утром 1 раз в течение не менее 2 месяцев. Такой комплекс медикаментозной терапии в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает нормализацию функциональной реактивности ССС у данной группы больных за счет потенцирования терапевтического эффекта используемых лекарственных препаратов.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается нормализации функциональной реактивности сердечно-сосудистой системы при артериальной гипертонии. Для этого осуществляют оценку состояния функциональной реактивности ССС при психоэмоциональной нагрузке путем регистрации систолического, диастолического, среднединамического давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС). На основании этих данных определяют показатель функциональной реактивности (ПФР) до и после нагрузки, используя формулу: ПФР=(АДср.дин.×ЧСС) 100 (усл.ед.). При увеличении значения ПФР более 20 усл.ед. вводят лозартан в дозе 50 мг утром 1 раз в сутки и лацидипин в дозе 2 мг утром 1 раз в сутки в течение не менее 2 месяцев. Такой комплекс медикаментозной терапии в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает нормализацию функциональной реактивности ССС у данной группы больных за счет потенцирования терапевтического эффекта используемых лекарственных препаратов.