Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....поликарбоновые кислоты – A61K 31/225

Изобретение относится к новому соединению сальвианоловой кислоты Л с общей формулой (I), к его фармацевтически приемлемым солям и гидролизуемым эфирам, причем соединение сальвианоловой кислоты Л имеет одну пару протонов двойной связи транс-формы и один протон однозамещенной двойной связи; причем соединение сальвианоловой кислоты Л предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, захвата свободных радикалов и/или предупреждения чрезмерного окисления. Изобретение также относится к способу его приготовления, лекарственному препарату, содержащему сальвианоловую кислоту Л, и его применению для приготовления медикамента для лечения сердечно-церебрально-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к соединению формулы Ia

где W представляет собой -C(U¹ )(U²)-C CH, U¹ и U², которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G¹ , G² и G³ в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С₁-С₄)алкил, предпочтительно метил, L и (С₁-С₆)алкил-L, при условии, что именно один из G¹-G³ в формуле Iа выбран из L и (С₁-С₆)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно ¹⁸F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения такого соединения, композициям, содержащим такие соединения, для лечения, и/или диагностики, и/или визуализации заболеваний центральной нервной системы или опухолей. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для диагностической визуализации посредством позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ). 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, содержащую докузат, осмотическое слабительное и бензоат, где композиция представлена в виде раствора. Описана также одноразовая упаковка, содержащая однократную дозу фармацевтической композиции, и применение бензоата для увеличения стабильности фармацевтической композиции, содержащей докузат, осмотическое слабительное и бензоат, где композиция представлена в виде раствора. Заявленное изобретение обеспечивает превосходную стабильность композиции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, офтальмологии, и может быть использовано в качестве дренажа для хирургического лечения рефрактерной глаукомы. Эксплантодренаж представляет собой трековую мембрану из полиэтилентерефталата или поликарбоната толщиной 10-20 мкм, облученную тяжелыми заряженными частицами и обработанную ультрафиолетовым излучением и химическим травлением в водном растворе гидроксида натрия до получения сквозных каналов диаметром 0.3-0.4 мкм. При этом поверхностный слой мембраны наноструктурирован обработкой в кислородсодержащей плазме. Эксплантодренаж позволяет длительно сохранить сформированную во время антиглаукоматозной операции интрасклеральную полость, добиться высокого уровня биосовместимости, фильтрующей способности, ареактивности при минимуме осложнений, снизить адсорбцию на поверхности дренажа клеток крови, белков и других составляющих внутриглазной жидкости. 3 ил.

Изобретение относится к новым соединениям - сложному эфиру ретинила, выбранному из группы, состоящей из сложного эфира 9-цис-ретинила формулы I и сложного эфира 11-цис-ретинила формулы II, где А означает CH₂OR и R представляет собой образующий сложный эфир остаток поликарбоновой кислоты, выбранной из янтарной кислоты, лимонной кислоты, кетоглутаровой кислоты, фумаровой кислоты, малоновой кислоты и оксалоуксусной кислоты; а также к фармацевтическим композициям и к способу восстановления фоторецепторной функции при недостаточности эндогенного 11-цис-ретиналя, предусматривающему введение эффективного количества производного ретиналя в качестве активного ингредиента, где производное ретиналя преобразовывается в ретиналь, способный формировать функциональный комплекс опсин/ретиналь, где производное ретиналя представляет собой сложный эфир 9-цис-ретинила формулы I, сложный эфир 11-цис-ретинила формулы II или их комбинацию, где А означает CH₂OR и R представляет собой образующий сложный эфир остаток монокарбоновой кислоты C₁-С ₁₀ или поликарбоновой кислоты, выбранной из янтарной кислоты, лимонной кислоты, кетоглутаровой кислоты, фумаровой кислоты, малоновой кислоты и оксалоуксусной кислоты. 5 н. и 49 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где n представляет собой целое число, имеющее значение от 4 до 12, предпочтительно 6, 7 или 8, наиболее предпочтительно 7; R ¹ представляет собой водород, С_1-15 -алкильную группу или предпочтительно группу -CHR ³-O-CO-R²; каждый R ² независимо представляет собой С_1-15 -алкильную или алкокси-группу или арильную группу, имеющую до 16 углеродных атомов, и каждый R независимо представляет собой водород или С_1-15-алкильную группу, или к их физиологически премлемым солям, за исключением бис(1-(ацетилокси)этил)нонандиоата. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, к фармацевтической композиции для лечения угрей, розовых угрей, гиперпигментации, заживления ран, старческих кератозов, базально-клетчатого рака или бактериальной инфекции или лечения или предотвращения рака на их основе, к способу лечения указанных состояний, а также к применению соединений формулы I в качестве лекарственного вещества ацилоксиметилового эфира n-алкан- , -дикарбоновой кислоты или его соли или сложного эфира для получения медикамента для лечения у человека состояния, восприимчивого к лечению указанным лекарственным веществом дикарбоновой кислоты. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает композиции для местного применения для лечения и улучшения эстетических состояний кожи, которая включает в качестве активного ингредиента смесь этиллинолеата и триэтилцитрата. Эта композиция является клинически эффективной и безопасной для применения за счет механизма действия, заключающегося в том, что этиллинолеат и триэтилцитрат, которые сами по себе являются инертными веществами, превращаются в активные соединения при контакте с кожей. Кроме того, это объединенное действие обеспечивает более высокую эффективность по сравнению с действием двух компонентов, используемых индивидуально. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии. Проводят диагностическую беседу с пациентом и родителями, детоксикацию в стационаре, запретительную и реабилитационную терапию. При этом перед началом этапа детоксикации пациенту вводят базисную терапию, включающую клофелин, геминеврин, тизерцин, галоперидол, лоперамид, проводят ультрабыструю опиоиондую детоксикацию, после окончания которой в течение 1-2 дней осуществляют терапию витаминами и кардиопротекторами. На этапе запретительной терапии чередуют через день атропинокамотозную и электросудорожную (ЭКС) терапию, всего проводят 5-6 процедур. На этом же этапе ежедневно проводят озонотерапию в режиме 80 мг/л при скорости 0,1 л/минуту, при этом перед ЭКС-терапией проводят премидикацию 0,5 мл 0,1% раствора атропина сульфата, 2,0 мл 2% раствора дитилина, 10-15 мл 20% раствора натрия оксибутирата. На этапе реабилитации проводят транскраниальную электростимуляцию, в течение всего периода один раз в две недели проводят ЭСТ и два раза в 10-14 дней - озонотерапию на фоне введения антидепрессантов. Способ расширяет арсенал средств для лечения больных с опиоидной зависимостью.

Предложено применение одного или нескольких незамещенных или замещенных диалкиловых эфиров фумаровой кислоты и моноалкиловых эфиров фумаровой в качестве специфического ингибитора транскрипции NF-kappaB-зависимого гена в фармацевтической композиции для лечения опосредованных NF-kappaB заболеваний, выбранных из группы, состоящей из прогрессирующей системной склеродермии, сифилитического остеохондрита (болезнь Вегера), Cutis marmorata, (Livedo Reticularis), болезни Бехчета, панартериита, неспецифического язвенного колита, васкулита, остеоартрита, подагры, артериосклероза, синдрома Рейтера, бронхолегочного грануломатоза, типов энцефалита, эндотоксического шока (септически-токсический шок), сепсиса, пневмонии, энцефаломиелита, нервно-психической анорексии, Т-лимфоматоза Реннерта, мезангиального нефрита, постангиопластического рестеноза, цитомегаловирусной ретинопатии, аденовирусных заболеваний, таких как аденовирусные простудные заболевания, аденовирусная фарингоконъюнктивальная лихорадка и аденовирусная офтальмия, СПИДа, синдрома Гийена-Барре, постгерпетической невралгии или невралгии после опоясывающего лишая, воспалительной демиелинизирующей полиневропатии, множественных мононевропатий, муковисцидоза, болезни Бехтерева, язвы пищевода Бэррета, инфекции вирусом Эпстайна-Барра (EBV), кардиального ремоделирования, интерстициального цистита, сахарного диабета типа II, радиосенсибилизируемых злокачественных опухолей, частой резистентности злокачественных клеток к химиотерапевтическим средствам (резистентность ко многим лекарственным средствам в химиотерапии), кольцевидных гранулем и онкологических заболеваний, таких как рак молочной железы, рак ободочной кишки, меланома, первичная карцинома печеночных клеток, аденокарцинома, саркома Капоши, рак предстательной железы, лейкозы, такие как острый миелоидный лейкоз, множественная миелома (плазмоцитома), лимфома Беркитта и опухоль Кастлемана. Селективное ингибирование указанных рецепторов позволяет подавлять воспаление при лечении перечисленных заболеваний. 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Ethnopharmacol.1998 Apr; 60(3): 208-13). реферат из АБД Medline: Nagaki M et al. Tumor necrosis factor alpha prevents tumor necrosis factor receptor-mediated mouse hepatocyte apoptosis, but not fas-mediated apoptosis: role of nuclear factor-kappaB. Hepatology. 2000 Dec; 32(6): 1272-9. WO 98/27070 A1, 02.07.1998. реферат из АБД Medline: Ross SD et al. Attenuation of lung reperfusion injury after transplantation using an inhibitor of nuclear factor-kappaB. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2000 Sep; 279(3): L528-36. реферат из АБД Medline: Feeley ВТ et al. Nuclear factor-kappaB transcription factor decoy treatment inhibits graft coronary artery disease after cardiac transplantation in rodents. Transplantation. 2000 Dec 15; 70(11): 1560-8. WO 98/52549 A1, 26.11.1998. RU 2160589 C1, 20.12.2000. WO 99/09015 A1, 25.01.1999.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается гемостатического средства, способного останавливать кровотечения и склеивать ткани. Изобретение заключается в том, что он представляет собой водный раствор, содержащий 50-200 г альгината натрия, 150-200 г феракрила и до 1 л дистиллированной воды. Изобретение обеспечивает повышение гемостатической активности, время образования пленки при соприкосновении с кровью и тканями средства 30 секунд.

Фармацевтическая композиция согласно первому варианту содержит нейтральный липид и терапевтически эффективное количество холановой кислоты или соли холановой кислоты и фосфолипида. Нейтральный липид присутствует в количестве от 3% до 50% по массе относительно общего количества липида. Фармацевтическая композиция согласно второму варианту содержит от 5% до 30% по массе желчной кислоты или соли желчной кислоты, от 3% до 50% по массе нейтрального липида и от 10% до 95% по массе фосфолипида. Композиция предназначена для лечения при отравлениях эндотоксинами. Композиция, не содержащая пептидов и белков, но содержащая комбинацию фосфолипида с холановой кислотой, обеспечивает эффективное ослабление или предотвращение эндотоксемии. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 10 ил., 5 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для ингибирования репродукции оболочечных вирусов. Изобретение заключается в том, что предложена группа изобретений, объединенных общим изобретательским замыслом, включающая в себя способ получения соединений, создание фармацевтических композиций и разработку методов лечения с их применением, средство на основе фуллеренполикарбоновых анионов для подавления активности оболочечных вирусов при лечении заболеваний, вызываемых этими вирусами. Выбор таких количественных соотношений компонентов и условий проведения реакции обеспечивают получение продуктов полиприсоединения. При проведении синтеза количество аминокислоты должно превышать количество фуллерена более чем в 50 раз. Способ ингибирования репродукции оболочечных вирусов при лечении заболеваний, вызванных ВИЧ/СПИД, герпес-инфекциями, вирусным гепатитом С. Изобретение обеспечивает получение продукта по предложенному способу, который имеет неограниченную растворимость в воде, необходимую биодоступность, высокую эффективность воздействия на инфицированные клетки, низкую токсичность. Содержание основного вещества в целевом продукте составляет не менее 87%. Процесс технологичен и может быть использован в фармацевтической промышленности. 4 с. и 1 з.п. ф-лы.